2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy Apoptosis
  3. Akt Autophagy Apoptosis
  4. Perifosine

Perifosine  (Synonyms: 哌立福新; KRX-0401; NSC 639966; D21266)

目录号: HY-50909 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Perifosine Chemical Structure

Perifosine Chemical Structure

CAS No. : 157716-52-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Water ￥1191
In-stock
1 mg ￥461
In-stock
5 mg ￥1083
In-stock
10 mg ￥1989
In-stock
25 mg ￥3280
In-stock
50 mg ￥4906
In-stock
100 mg ￥7000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Perifosine 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Perifosine purchased from MCE. Usage Cited in: Front Oncol. 2021 Apr 12;11:608570.  [Abstract]

    The rescue test of PI3K/Akt/mTOR signaling in response to 17α-PG in MDA-MB-453/BCRP cells. The cells are starved for 48 h and then treated with 1,000 nM 17α-PG combined with siAkt or Perifosine.

    查看 Akt 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Akt Akt1 Akt2 Akt3

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Perifosine is an oral Akt inhibitor which inhibits proliferation of different tumor cell lines with IC50s of 0.6-8.9 μM.

    IC50 & Target[1]

    Autophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    MTT 法测定 Ntv-a/LacZ 细胞系生长的 IC50。当细胞在添加 10% FCS 的培养基中培养 48 小时时，具有组成型活性 PDGF、Ras 或 Akt 信号转导的细胞的 IC50 相似，约为 45 μM[1]。Perifosine，一种口服生物可利用的烷基磷脂 (ALK)，对永生化角质形成细胞 (HaCaT) 以及头颈部鳞状癌细胞的细胞周期动力学的影响。通过将[3H]胸苷掺入细胞 DNA 来评估增殖。暴露于 Perifosine (0.1-30 μM) 24 小时会导致所有测试细胞系中[3H]胸苷摄取的剂量依赖性抑制。生长的 IC50 介于 0.6 和 8.9 μM 之间，达到 IC80 ~10 μM。Perifosine 通过诱导 p21WAF1 在 G1-S 和 G2-M 阻断头颈部鳞癌细胞的细胞周期进程，无论 p53 功能，并且可以在临床上加以利用，因为大多数人类恶性肿瘤都存在 p53 突变。Perifosine (20 μM) 诱导 G1-S 和 G2-M 细胞周期停滞，以及 和 p21WAF1 表达>p53 野生型和 p53-/- 克隆[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Perifosine 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    通过生物发光成像鉴定小鼠患有肿瘤，并用 100 mg/kg Temozolomide 或 30 mg/kg Perifosine 或 100 mg/kg Temozolomide 和 30 mg/kg Perifosine 的组合 (Temozolomide +Perifosine) 处理 3 至 5 天。处死小鼠并通过 Ki-67 免疫染色对肿瘤进行组织学细胞增殖分析。用 Temozolomide (Ki-67 染色指数=5.5±1.2%，n=4，P=0.0019) 或 Perifosine (Ki-67 染色指数=3.2±1.1%，n= 3，P=0.001) 与 Control 相比，显示出对增殖的抑制作用。最重要的是，用 Temozolomide+ Perifosine 处理的肿瘤具有最低的 Ki-67 染色指数 (1.7±1.2%，n=3，P=0.0005)。Perifosine 的额外处理导致增殖率显著低于单独的替莫唑胺 (P=0.0087)[1]。Perifosine 在注射后 10 分钟至 24 小时显著降低 p-Akt，随后在注射后 1 小时至 24 小时适度降低 p-S6[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    461.66

    Formula

    C25H52NO4P
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    哌立福新；派立福新
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.61 mM; 超声助溶)

    DMF 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble)

    DMSO 中的溶解度 : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1661 mL 10.8305 mL 21.6610 mL
    5 mM 0.4332 mL 2.1661 mL 4.3322 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 50 mg/mL (108.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: ≥98.0%

    COA (254 KB) HNMR (190 KB) LCMS (336 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    Exponentially growing cells (HN12, HN30, and HaCaT) are lysed, and 500 μg of total cellular protein are used to immunoprecipitate active cdc2 and cdk2 complexes. After capturing with gammabind G Sepharose and subsequent washes, the active immune complexes are assessed for activity in the presence of increasing concentrations of Perifosine (0.1-30 μM) or flavopiridol (300 nM) in the kinase assay buffer containing [γ-32P]ATP (3000 Ci/mmol) and 0.2 mg/mL histone H1, 25 μM ATP. Reactions are incubated at 37°C for 30 min and terminated by the addition of SDS-gel loading buffer, resolved in SDS-PAGE, and dried gels are subjected to autoradiography and phosphorimaging[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [2]

    Cell proliferation studies by measuring the uptake of [3H]thymidine is performed. Briefly, HNSCC and HaCaT cells (1-2×104/well) are grown overnight in 24-well plates and exposed to either Perifosine (0.1-30 μM) or PBS (control). After treatment (24-48 h), cells are pulsed with [3H]thymidine (1 μCi/well) for 4-6 h, fixed (5% trichloroacetic acid), and solubilized (0.5 M NaOH) before scintillation counting. Experiments are performed in triplicates[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][3]

    Mice[1]
    Drug treatment of tumor-bearing mice. Image-positive Ef-luc Ntv-a mice are treated daily with i.p. administration of buffer alone as a control, or i.p. administration of 100 mg/kg Temozolomide, or oral administration of 30 mg/kg Perifosine, or a combination with Perifosine and Temozolomide for 3 to 5 days. The mean doses of the treatments are: Control, 5 (all five); Temozolomide, 3.75 (three to five); Perifosine, 3.75 (three to four); and Perifosine+Temozolomide, 3 (all three). Control buffer solution consisted of 5% DMSO and 1% Tween 80 in distilled water.
    Rats[3]
    To further determine whether the paradoxical effect of rapamycin on S6 phosphorylation is related to upstream signals of Akt-mTOR, rats are treated with Perifosine (20 mg/kg, ip, once), an Akt inhibitor, 30 min before rapamycin administration. Rats are sacrificed 1 h or 6 h after rapamycin injection.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Perifosine 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O 1 mM 2.1661 mL 10.8305 mL 21.6610 mL 54.1524 mL
    5 mM 0.4332 mL 2.1661 mL 4.3322 mL 10.8305 mL
    10 mM 0.2166 mL 1.0830 mL 2.1661 mL 5.4152 mL
    15 mM 0.1444 mL 0.7220 mL 1.4441 mL 3.6102 mL
    20 mM 0.1083 mL 0.5415 mL 1.0830 mL 2.7076 mL
    25 mM 0.0866 mL 0.4332 mL 0.8664 mL 2.1661 mL
    30 mM 0.0722 mL 0.3610 mL 0.7220 mL 1.8051 mL
    40 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5415 mL 1.3538 mL
    50 mM 0.0433 mL 0.2166 mL 0.4332 mL 1.0830 mL
    60 mM 0.0361 mL 0.1805 mL 0.3610 mL 0.9025 mL
    80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6769 mL
    100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2166 mL 0.5415 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Perifosine157716-52-4KRX-0401 NSC 639966 D21266哌立福新派立福新KRX0401KRX 0401NSC639966NSC 639966NSC-639966D21266D 21266D-21266AktAutophagyApoptosisPKBProtein kinase BInhibitorinhibitorinhibit

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