2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18620R
    DZ2002 (Standard) Inhibitor
    DZ2002 (Standard) 是 DZ2002 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
    DZ2002 (Standard)
  • HY-13685R
    Miltefosine (Standard)

    米替福新 (Standard)

    		Inhibitor
    Miltefosine (Standard) 是 Miltefosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
    Miltefosine (Standard)
  • HY-B0380R
    Trimebutine (Standard)

    曲美布汀(Standard)

    		Inhibitor
    Trimebutine (Standard)是 Trimebutine (HY-B0380) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine (Standard)
  • HY-N4247R
    Kuwanon G (Standard)

    桑黄酮 G (Standard)

    		Inhibitor
    Kuwanon G (Standard) 是 Kuwanon G (HY-N4247) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon G 是一种黄酮类化合物，为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性，尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。
    Kuwanon G (Standard)
  • HY-N7000R
    Perillyl alcohol (Standard)

    紫苏醇 (Standard)

    		Inhibitor
    Perillyl alcohol (Standard) 是 Perillyl alcohol (HY-N7000) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perillyl alcohol 是一种具有口服活性的单萜。Perillyl alcohol 具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗血管生成和抗伤害等多种活性。Perillyl alcohol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 以及细胞周期阻滞。
    Perillyl alcohol (Standard)
  • HY-121246R
    Fluorofenidone (Standard)
    Fluorofenidone (Standard） 是 Fluorofenidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorofenidone (AKF-PD)，AMR69 的类似物，具有同等的抗纤维化活性，但毒性低，半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积，从而减轻肾间质纤维化的发生。
    Fluorofenidone (Standard)
  • HY-164483
    HS-345 Inhibitor
    HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂，具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
    HS-345
  • HY-164414
    CCT129254 Inhibitor
    CCT129254 是有效的 Akt 抑制剂。CCT129254 降低体内黑色素瘤细胞的运动性。
    CCT129254
  • HY-N0265R
    Asperosaponin VI (Standard)

    川续断皂苷 VI (Standard)

    Asperosaponin VI (Standard) 是 Asperosaponin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过激活 PI3K/Akt 和 CREB 通路保护缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Asperosaponin VI 还具有抗抑郁和促伤口愈合的活性。
    Asperosaponin VI (Standard)
  • HY-107738R
    Guggulsterone (Standard)

    香胶甾酮 (Standard)

    		Inhibitor
    Guggulsterone (Standard） 是 Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
    Guggulsterone (Standard)
  • HY-W014901R
    Bisphenol F (Standard) Activator
    Bisphenol F (Standard) 是 Bisphenol F (HY-W014901) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisphenol F 是一种口服活性内分泌干扰物。Bisphenol F 促进 ROS 生成，上调 p-AKT/p-GSK3β，诱导凋亡 (Apoptosis)。Bisphenol F 干扰糖代谢、影响神经发育和生殖功能。Bisphenol F 降低小鼠后代的社交新奇偏好。Bisphenol F 可用于骨、血液、脂肪相关研究。Bisphenol F 用作 Bisphenol A (HY-18260) 替代品。
    Bisphenol F (Standard)
  • HY-13425R
    Deguelin (Standard)

    鱼藤素 (Standard)

    		Inhibitor
    Deguelin (Standard） 是 Deguelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
    Deguelin (Standard)
  • HY-N2393A
    Kukoamine B mesylate

    地骨皮乙素甲磺酸盐

    		Inhibitor
    Kukoamine B 是一种精胺生物碱，是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂，其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
    Kukoamine B mesylate
  • HY-10261BR
    (E/Z)-Afatinib (Standard) Inhibitor
    (E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib (Standard)
  • HY-121672
    PI3K-IN-7 Inhibitor
    PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis)。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
    PI3K-IN-7
  • HY-W013816R
    Dipentyl phthalate (Standard)

    邻苯二甲酸二戊酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Dipentyl phthalate (Standard)是 Dipentyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
    Dipentyl phthalate (Standard)
  • HY-N0004R
    Oridonin (Standard)

    冬凌草甲素 (Standard)

    		Inhibitor
    Oridonin (Standard) 是 Oridonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
    Oridonin (Standard)
  • HY-N1412R
    1,3-Dicaffeoylquinic acid (Standard)

    1,3-二咖啡酰奎宁酸 (Standard)

    		Activator
    1,3-Dicaffeoylquinic acid (Standard) 是 1,3-Dicaffeoylquinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物，具有抗氧化活性和自由基清除活性。
    1,3-Dicaffeoylquinic acid (Standard)
  • HY-N6935R
    Sennidin B (Standard) Activator
    Sennidin B (Standard) 是 Sennidin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
    Sennidin B (Standard)
  • HY-112148
    AKT-IN-2 Inhibitor
    AKT-IN-2 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂，抑制 AKT1，IC50 为 5 nM。
    AKT-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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