1. Signaling Pathways
  2. Autophagy
  3. Autophagy

Autophagy (自噬)

自噬 (Autophagy) 是溶酶体中保守的细胞降解和循环过程。在哺乳动物细胞中,自噬主要有三种类型:微自噬、巨自噬和分子伴侣介导的自噬 (CMA)。微自噬通过溶酶体膜的内陷或突出直接捕获货物,CMA 使用分子伴侣识别货物蛋白,然后展开并将其转移到溶酶体中,而巨自噬通过自噬体(从头合成的双膜囊泡)隔离货物,随后将其运输到溶酶体。

巨自噬是研究最深入的一种,它以低水平组成性发生,也可以在压力条件下进一步诱导,例如营养或能量匮乏,其显著特征是自噬蛋白降解。应激诱导的巨噬细胞在蛋白质分解代谢中发挥着重要作用,与另一种关键的蛋白质降解途径——泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 一起发挥作用。

随着研究的进展,自噬在基础、营养丰富的条件下显得尤为重要,目前已被公认为是多种细胞成分分解代谢中的关键管家途径,例如蛋白质聚集体 (自噬)、脂质滴 (脂质自噬)、铁复合物 (铁蛋白自噬) 和碳水化合物。除了大分子,自噬还可以靶向多种细胞器和结构,如线粒体(线粒体自噬)、过氧化物酶体(过氧化物酶体自噬)、内质网(网状自噬或内质网自噬)、核糖体(核糖体自噬)、受精后精子遗传的细胞器(异体自噬)、胰腺细胞内的分泌颗粒(酶自噬)和细胞内病原体(异体自噬)。

自噬及其功能障碍与多种人类疾病有关,包括衰老、癌症、神经退行性疾病、心脏病和代谢性疾病,如糖尿病。许多药物和天然产物通过多种信号通路参与自噬调节。能够调节自噬的小分子似乎具有在动物模型或临床病程中干预此类疾病的巨大潜力。

Autophagy is a conserved cellular degradation and recycling process in the lysosome. In mammalian cells, there are three primary types of autophagy: microautophagy, macroautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). Microphagy captures cargoes by means of invaginations or protrusions of the lysosomal membrane directly, CMA uses chaperones to identify cargo proteins and then unfolds and transfers them into the lysosomal, while macroautophagy sequesters cargo by autophagosomes-de novo synthesized of double-membrane vesicles-and subsequently transport it to the lysosome.

Macroautophagy is the best studied and it occurs at a low level constitutively and can also be further induced under stress conditions, such as nutrient or energy starvation with a salient feature of autophagy protein degradation. Stress-induced macrophagy plays an important role in protein catabolism with another key protein degradation pathway, the ubiquitin–proteasome system (UPS).

As the study progressed, autophagy gains its importance under basal, nutrient-rich conditions, and is now recognized as a critical housekeeping pathway in catabolism of diverse cellular constituents, such as protein aggregates (aggrephagy), lipid droplets (lipophagy), iron complex (Ferritinophagy) and carbohydrate. Except for macromolecules, autophagy can also target several organelles and structures, such as mitochondria (mitophagy), peroxisome (pexophagy), endoplasmic reticulum (reticulophagy or ER-phagy), ribosome (ribophagy), spermatozoon-inherited organelles following fertilization (allophagy), secretory granules within pancreatic cells (zymophagy) and intracellular pathogens (xenophagy).

Autophagy and its dysfunction are associated with a variety of human pathologies, including ageing, cancer, neurodegenerative disease, heart disease and metabolic diseases, such as diabetes. Plenty of drugs and natural products are involved in autophagy modulation through multiple signaling pathways. Small molecules that can regulate autophagy seem to have great potential to intervene such diseases in animal models or clinical courses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17507CS
    (R)-(+)-Pantoprazole-d6
    (R)-(+)-Pantoprazole-d6 是 (R)-(+)-Pantoprazole 氘代物。
    (R)-(+)-Pantoprazole-d<sub>6</sub>
  • HY-B0239S2
    Threo-Chloramphenicol-d6

    氯霉素-d6

    Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
    Threo-Chloramphenicol-d<sub>6</sub>
  • HY-Y0148R
    10-Hydroxydecanoic acid (Standard)

    10-羟基癸酸 (Standard)

    10-Hydroxydecanoic acid (Standard)是 10-Hydroxydecanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Hydroxydecanoic acid (10-HDAA) 是 10-hydroxy-trans-2-decenoic acid 的饱和脂肪酸,可以从蜂王浆中分离得到。10-Hydroxydecanoic acid 具有多种生物活性,包括抗炎、杀虫、抗疟、抗利什曼原虫以及增强抗原特异性免疫反应。 10-Hydroxydecanoic aci
    10-Hydroxydecanoic acid (Standard)
  • HY-W011522R
    Taurolidine (Standard)

    牛磺罗定 (Standard)

    Inducer
    Taurolidine (Standard)是 Taurolidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taurolidine 是一种广谱的抗菌剂 (antimicrobial),用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 能通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 对脑肿瘤细胞有直接和选择性的抗肿瘤作用。
    Taurolidine (Standard)
  • HY-149344
    Anticancer agent 133 Inducer
    Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
    Anticancer agent 133
  • HY-N3855
    Erythrabyssin II Inhibitor
    Erythrabyssin II (EL-19) 是一种强效的晚期自噬 (autophagy) 抑制剂,可阻断自噬体与溶酶体的融合。Erythrabyssin II 可导致自噬底物的积累,并且不会损害溶酶体的 pH 值或溶酶体酶活性。Erythrabyssin II 可抑制卵巢癌类器官的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Erythrabyssin II 可用于卵巢癌的研究。
    Erythrabyssin II
  • HY-N0305R
    5-Aminolevulinic acid hydrochloride (Standard)

    5-氨基乙酰丙酸盐酸盐 (Standard)

    Inducer
    5-Aminolevulinic acid (hydrochloride) (Standard)是 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Aminolevulinic acid hydrochloride (5-ALA hydrochloride) 是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。
    5-Aminolevulinic acid hydrochloride (Standard)
  • HY-138853
    Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 Inducer
    Thalidomide-NH-amido-C8-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC
    Thalidomide-NH-amido-C8-NH2
  • HY-170615
    Autophagy inducer 6 Inducer
    Autophagy inducer 6 (Compound 3) 通过抑制 COX-1IC50=15.3 µM)和 COX-2IC50=4.58 µM)来抑制 ROSRNS 的产生。Autophagy inducer 6 促进自噬体的形成,并诱导自噬 (autopagy) 作为细胞保护机制。Autophagy inducer 6 诱导轻度的细胞凋亡 (apoptosis)。Autophagy inducer 6 抑制癌细胞 MC38、HCT116 和 HCT29,IC50 分别为 9.5、11.5 和 17.6 µM。
    Autophagy inducer 6
  • HY-50898S1
    Lapatinib-d7 dihydrochloride

    拉帕替尼 d7 (双盐酸盐)

    Inducer
    Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib-d<sub>7</sub> dihydrochloride
  • HY-B0193AR
    Prazosin hydrochloride (Standard)

    盐酸哌唑嗪 (标准品)

    Inducer
    Prazosin (hydrochloride) (Standard) 是 Prazosin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。 可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出,IC50 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3,IC50 分别为 1.8 和 13 μM 。
    Prazosin hydrochloride (Standard)
  • HY-N0716
    Berberine

    黄连素

    Modulator
    Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式 (HY-N0716B) 可提高生物利用度。
    Berberine
  • HY-N2117R
    Isoginkgetin (Standard)

    异银杏素 (Standard)

    Activator
    Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 AktNF-κBMMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome,诱导细胞凋亡(apoptosis),激活自噬(autophagy)。
    Isoginkgetin (Standard)
  • HY-13683S1
    Mifepristone-13C,d3

    米非司酮-13C,d3

    Inducer
    Mifepristone-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Mifepristone。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM
    Mifepristone-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-161257
    CDC20-IN-1 Inducer
    CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
    CDC20-IN-1
  • HY-139544
    Thalidomide-5-propoxyethanamine Inducer
    Thalidomide-5-propoxyethanamine 是基于Thalidomide 的 CRBN 配体,用于CRBN 蛋白招募。
    Thalidomide-5-propoxyethanamine
  • HY-111287
    Autophagonizer Inducer
    Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy) 诱导剂,导致自噬相关的 LC3-II 积累,并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中,还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力,诱导细胞死亡,其 EC50 值为 3-4 μM。
    Autophagonizer
  • HY-149829
    Antitumor agent-97 Inhibitor
    Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
    Antitumor agent-97
  • HY-162932
    ATG12-IN-1 Inhibitor
    ATG12-IN-1 (compound 4) 是一种针对 ATG12-ATG3 蛋白-蛋白相互作用的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50= 9 μM),可用于癌症的研究。
    ATG12-IN-1
  • HY-138852A
    Thalidomide-NH-amido-C6-NH2 hydrochloride Inducer
    Thalidomide-NH-amido-C6-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC
    Thalidomide-NH-amido-C6-NH2 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种