1. Neuronal Signaling
  2. Beta-secretase
  3. Elenbecestat

Elenbecestat (Synonyms: E2609)

目录号: HY-109055 纯度: 99.77%
产品使用指南

Elenbecestat 是一种高效、有口服活性的,CNS- 渗透性的 BACE-1 抑制剂,用于阿尔茨海默病治疗 (AD)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Elenbecestat Chemical Structure

Elenbecestat Chemical Structure

CAS No. : 1388651-30-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

Size Price Stock Quantity
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2305 In-stock
1 mg ¥800 In-stock
5 mg ¥2395 In-stock
10 mg ¥4050 In-stock
25 mg ¥7900 In-stock
50 mg ¥13300 In-stock
100 mg ¥22500 In-stock
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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

Description

Elenbecestat (E2609) is a potent, orally bioavailable and CNS-penetrant BACE-1 inhibitor for the treatment of Alzheimer's disease (AD)[1][2].

IC50 & Target

BACE-1[1]

In Vitro

E2609 is a potent BACE1 inhibitor with an IC50 of ~7 nmol/L in cell-based assay[2].
E2609 has been shown to reduce Ab production in the plasma, brain, and cerebrospinal fluid (CSF) of rodents[2].

In Vivo

E2609 displays the plasma half-life of 12-16 hours after once daily dosing[1].
E2609 (0.3-30 mg/kg; p.o.) potently inhibits Ab1-40 and Ab1-42 production in the plasma and CSF of non-human primates[2].

Animal Model: Cynomolgus monkeys (Pharmacokinetic analysis)[2]
Dosage: 0.3 mg/kg; 1 mg/kg; 3 mg/kg; 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Potently inhibits Ab1-40 and Ab1-42 production in the plasma and CSF.
Clinical Trial
Molecular Weight

437.44

Formula

C₁₉H₁₈F₃N₅O₂S

CAS No.

1388651-30-6

SMILES

FC1=CC=C(NC(C2=NC=C(C(F)F)N=C2)=O)C=C1[C@@]3(N=C(N)SC4)[C@@]4([H])[C@@H](C)OC3

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage
Powder -20°C 3 years
  4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL (571.51 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2860 mL 11.4301 mL 22.8603 mL
5 mM 0.4572 mL 2.2860 mL 4.5721 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1430 mL 2.2860 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

ElenbecestatE2609E 2609E-2609Beta-secretaseBACEβ-SecretaseBACE-1Alzheimer's diseaseADInhibitorinhibitorinhibit

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