2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-149209
    LL-K8-22 Degrader 99.76%
    LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168683)；黑色：连接子 (HY-Y0340)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
    LL-K8-22
  • HY-137432B
    Avotaciclib hydrochloride Inhibitor 99.75%
    Avotaciclib (BEY1107) hydrochloride 是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib hydrochloride 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Avotaciclib hydrochloride 可用于胰腺癌、肺癌等肿瘤的研究。
    Avotaciclib hydrochloride
  • HY-114338A
    Dalpiciclib hydrochloride Inhibitor 98.22%
    Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
    Dalpiciclib hydrochloride
  • HY-153894
    SRX3177 Inhibitor 99.59%
    SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好。
    SRX3177
  • HY-149262
    CLK1-IN-3 Inhibitor 98.54%
    CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
    CLK1-IN-3
  • HY-18285
    Longdaysin Inhibitor 99.83%
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
    Longdaysin
  • HY-134911
    HS-243 Inhibitor 99.95%
    HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
    HS-243
  • HY-144977
    dCeMM4 Degrader 99.67%
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-151463
    CDK8-IN-11 Inhibitor 98.20%
    CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
    CDK8-IN-11
  • HY-I0996
    1,1-Dimethylethyl 4-(4-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate

    帕博西尼杂质1

    		99.92%
    1,1-Dimethylethyl 4-(4-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate 是一种 Palbociclib (HY-50767) 的杂质。Palbociclib 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 11 和 16 nM。
    1,1-Dimethylethyl 4-(4-amino-3-pyridinyl)-1-piperazinecarboxylate
  • HY-100888A
    (R)-Simurosertib Control 99.58%
    (R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。
    (R)-Simurosertib
  • HY-112799
    DK419 Inhibitor 99.86%
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
    DK419
  • HY-126675
    AS2863619 free base Inhibitor 99.87%
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619 free base
  • HY-126251
    CDK9-IN-7 Inhibitor 98.05%
    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
    CDK9-IN-7
  • HY-114339
    CDK4/6-IN-2 Inhibitor 99.82%
    CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
    CDK4/6-IN-2
  • HY-153260
    TP-1287 Inhibitor
    TP-1287 是 Alvocidib (HY-10005) 的前药，是一种具有口服活性的 CDK9 抑制剂。
    TP-1287
  • HY-15166A
    (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Inhibitor 99.90%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
  • HY-111465
    CDK8-IN-4 Inhibitor 99.39%
    CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂，来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
    CDK8-IN-4
  • HY-111237
    Butyrolactone I Inhibitor 99.80%
    Butyrolactone I 是口服活性的 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂。Butyrolactone I 抑制 NF-κB、cdc2 激酶、Bax 和 ROS 产生，调节 PERK/CHOP。Butyrolactone I 可减轻热应激引起的凋亡 (Apoptosis)。Butyrolactone I 具有抗炎和肠道保护作用。Butyrolactone I 对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、前列腺癌和白血病具有抗肿瘤作用。Butyrolactone I 可用于 NASH 研究。
    Butyrolactone I
  • HY-100600
    BGG463 Inhibitor ≥98.0%
    BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2 的抑制剂。
    BGG463
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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