1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50943
    AT7519 Hydrochloride Inhibitor 99.42%
    AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
    AT7519 Hydrochloride
  • HY-50767R
    Palbociclib (Standard)

    帕博西尼(Standard)

    Inhibitor
    Palbociclib (Standard)是 Palbociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib (Standard)
  • HY-15241
    NVP-LCQ195 Inhibitor 98.81%
    NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
    NVP-LCQ195
  • HY-15777C
    Ribociclib succinate hydrate

    瑞博西尼琥珀酸水合物

    Inhibitor 99.94%
    Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib succinate hydrate
  • HY-162037
    CDDD11-8 Inhibitor 99.62%
    CDDD11-8 是一种口服有效的,选择性的 CDK9FLT3-ITD 抑制剂,Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖,并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
    CDDD11-8
  • HY-139980
    CDK9-IN-13 Inhibitor 99.94%
    CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂,IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
    CDK9-IN-13
  • HY-112243A
    Cimpuciclib tosylate Inhibitor 99.65%
    Cimpuciclib tosylate 是一种选择性的 CDK4 抑制剂 (IC50: 0.49 nM),具有抗肿瘤活性。
    Cimpuciclib tosylate
  • HY-153556
    GW297361 Inhibitor 98.13%
    GW297361 是一种氧化吲哚 CDK 抑制剂,在细胞中引起 Pho85 选择性反应。GW297361体外抑制酵母 Cdk1Pho85IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。
    GW297361
  • HY-117025A
    Manzamine A hydrochloride Inhibitor 99.66%
    Manzamine A hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-carboline 生物碱,抑制 GSK-3βCDK-5IC50 值为 10.2 μM 和 1.5 μM。Manzamine A hydrochloride 靶向胰腺癌细胞的 vacuolar ATPases 并抑制自噬 (autophagy)。Manzamine A hydrochloride 具有抗疟和抗癌活性。Manzamine A hydrochloride 对 HSV-1 具有较强的活性。
    Manzamine A hydrochloride
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2 Degrader 99.51%
    CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂,可在 MKN1 细胞中降解 CDK2DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
    CDK2 degrader 2
  • HY-19988
    THZ1-R Inhibitor 98.06%
    THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
    THZ1-R
  • HY-111427
    CDK8/19-IN-1 Inhibitor 98.03%
    CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8CDK19CDK9IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。
    CDK8/19-IN-1
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-三羟基异黄酮

    Inhibitor 98.98%
    Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
    Desmethylglycitein
  • HY-103646
    CK7 Inhibitor 99.72%
    CK7,一种 Cdk2/9 抑制剂,可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
    CK7
  • HY-144691
    PP-C8 Inhibitor 99.99%
    PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
    PP-C8
  • HY-148365
    NecroIr1 Inhibitor 98.02%
    NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin, HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节 CDK4 表达。
    NecroIr1
  • HY-112463
    CDK1-IN-2 Inhibitor 98.89%
    CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
    CDK1-IN-2
  • HY-W019806
    Lacto-N-fucopentaose I Activator 99.92%
    Lacto-N-fucopentaose I (LNFPI) 是一种人母乳寡糖 (HMO),具有抗病毒和抗菌活性。Lacto-N-fucopentaose I 通过减少衣壳蛋白 VP1 来阻断病毒吸附,增加 CDK2、减少 cyclin E 恢复细胞周期 S 期的阻滞。Lacto-N-fucopentaose I 抑制病毒感染的细胞凋亡 (apoptosis)。Lacto-N-fucopentaose I 也抑制 ROS 的产生。Lacto-N-fucopentaose I 还可以调节肠道菌群影响免疫系统发育。
    Lacto-N-fucopentaose I
  • HY-153708
    SGC-CLK-1 Inhibitor 99.12%
    SGC-CLK-1 是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1CLK2CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。
    SGC-CLK-1
  • HY-41076
    Ca2+ channel agonist 1 Inhibitor 99.71%
    Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
    Ca2+ channel agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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