2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164399
    SST0116CL1 Degrader
    SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
    SST0116CL1
  • HY-176451
    CDK9 degrader-1 Degrader
    CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50: 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50: 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    CDK9 degrader-1
  • HY-E70662
    CDK15/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK15 是一种参与肿瘤进展的细胞周期依赖性激酶。CDK15/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK15 的直系同源物。
    CDK15/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-147598
    CDK7-IN-14 Inhibitor
    CDK7-IN-14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 3)。
    CDK7-IN-14
  • HY-12422C
    rel-(2S,3R)-Voruciclib Inhibitor
    rel-(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂。
    rel-(2S,3R)-Voruciclib
  • HY-147597
    CDK7-IN-13 Inhibitor
    CDK7-IN-13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 1)。
    CDK7-IN-13
  • HY-149407
    Multi-kinase-IN-4 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2、EGFR、HER2 和 CDK2，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
    Multi-kinase-IN-4
  • HY-143385
    Cdc7-IN-12 Inhibitor
    Cdc7-IN-12 (compound 1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-12 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 为 100-1000 nM。Cdc7-IN-12 具有研究癌症的潜力。
    Cdc7-IN-12
  • HY-E70692
    CLK3 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CLK3 是一种核双特异性激酶，已被证实能够进行保守的选择性剪接，从而产生催化活性 (Clk) 和非活性 (ClkT) 亚型。CLK3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK3 蛋白，可用于研究 CLK3 相关功能。
    CLK3 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-176142
    YX0798 Inhibitor
    YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd: 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。YX0798 具有抗肿瘤活性。
    YX0798
  • HY-173124
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 Inhibitor
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3) 和 PDGFRA 的有效抑制剂，IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1
  • HY-173273
    YJZ5118 Inhibitor
    YJZ5118 是一种 CDK12/13 抑制剂，对抑制 CDK12 和 CDK13 的 IC50 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可通过诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制肿瘤细胞增殖，与 Akt 抑制剂有协同效应。YJZ5118 可用于癌症领域的研究。
    YJZ5118
  • HY-168209
    LBM22 Inhibitor
    LBM22 是一种 CLK2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 nM。LBM22 具有抗增殖活性，抑制 SR 蛋白磷酸化。LBM22 下调 Wnt 相关蛋白和抗凋亡蛋白的表达，可用于非小细胞肺癌的研究。
    LBM22
  • HY-12871A
    (+)-Atuveciclib Inhibitor
    (+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) (HY-12871) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂，CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
    (+)-Atuveciclib
  • HY-173310
    CDK2-IN-44 Inhibitor
    CDK2-IN-44 (Compound 46) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 的抑制剂。CDK2-IN-44 能有效抑制癌细胞增殖，通过使细胞周期停滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 和诱导细胞衰老，从而发挥抑制癌细胞生长的活性。CDK2-IN-44 有望用于卵巢癌和乳腺癌的研究。
    CDK2-IN-44
  • HY-150572
    CDK2-IN-11 Inhibitor
    CDK2-IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2-IN-11 可用于抗癌研究。
    CDK2-IN-11
  • HY-168067
    CDK-IN-14 Inhibitor
    CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50=0.097 μM)，具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase 介导的机制阻滞 HepG-2 癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-14
  • HY-155602
    CDK2-IN-18 Inhibitor
    CDK2-IN-18 (compound 8q) 是 CDK2/E 和 CDK4/D1的有效抑制剂，IC50 分别为 8 nM 和 46 nM。CDK2-IN-18 抑制肿瘤细胞的增殖。
    CDK2-IN-18
  • HY-170425
    CDK7-IN-32 Inhibitor
    CDK7-IN-32 (compound10) 是 CDK7 的抑制剂。
    CDK7-IN-32
  • HY-145867
    EGFR-IN-45 Inhibitor
    EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-45
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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