2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-E70670
    CDK2/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
    CDK2/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-168896
    CDK9 autophagic degrader 1 Degrader
    CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种 ATTEC 降解剂，可用于降解 CDK9，还能影响与其相关的 Cyclin T1 的水平。CDK9 autophagic degrader 1 在 100 nM 时表现出超过 80％ 的 CDK9 抑制率。(粉色: LC3B 配体 (HY-168897); 黑色: 连接子 (HY-W017758); 蓝色: 靶蛋白配体 (HY-10008); 连接子 + 靶蛋白配体 (HY-168898))。
    CDK9 autophagic degrader 1
  • HY-B0402R
    Amantadine (Standard)

    金刚烷胺 (Standard)

    		Inhibitor
    Amantadine (Standard)是 Amantadine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine (Standard)
  • HY-E70674
    CDK2/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
    CDK2/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-P1109
    [Ala92]-p16 (84-103) Inhibitor
    [Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合，并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50: 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
    [Ala92]-p16 (84-103)
  • HY-N0400R
    Wogonin (Standard)

    汉黄芩素（标准品） ; 汉黄芩黄酮（标准品）

    		Inhibitor
    Wogonin (Standard) 是 Wogonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Wogonin 是一种天然黄酮类物质，能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性，具有抗炎、抗肿瘤等功效。
    Wogonin (Standard)
  • HY-E70689
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶激活激酶。CDK7 以多种形式存在，包括核心的 CDK7/CycH/MAT1 三部分复合物 (称为 CAK，细胞周期依赖性激酶激活激酶)、作为通用转录因子 TFIIH 的组成部分以及作为包含 pol II 和其他转录因子的更大复合物的组成部分。
    CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-161736
    ARN25499 Inhibitor
    ARN25499 (compound 15) 是一种 CDC42 抑制剂。ARN25499 可用于癌症相关研究。
    ARN25499
  • HY-113831
    CLK1/2-IN-3 Inhibitor
    CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂，CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
    CLK1/2-IN-3
  • HY-172899
    Carbonic anhydrase inhibitor 33 Inhibitor
    Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 是一种同时抑制 CA (碳酸酐酶) IX/XII 和 CDK6 的双重抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 19.7 nM 和 26.1 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。Carbonic anhydrase inhibitor 33 (11D) 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关的研究。
    Carbonic anhydrase inhibitor 33
  • HY-160941
    CDK2-IN-29 Inhibitor
    CDK2-IN-29 (Compound 13q) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的抑制剂，抑制 CDK 2 和 CDK 4，IC50 分别为 96 nM 和 360 nM。
    CDK2-IN-29
  • HY-B0402R1
    Amantadine in Methanol (Standard)

    甲醇中金刚烷胺溶液 (标准品)

    		Inhibitor
    Amantadine in Methanol (Standard) 是 Amantadine (Standard) 的溶液。本产品用于研究及分析应用。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine in Methanol (Standard)
  • HY-161291
    CDK2-IN-25 Inhibitor
    CDK2-IN-25 (compound 7e) 是 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.149 μM。
    CDK2-IN-25
  • HY-150570
    Carbonic anhydrase inhibitor 14 Inhibitor
    Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2，其 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
    Carbonic anhydrase inhibitor 14
  • HY-176174S
    CDK2-IN-46
    CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
    CDK2-IN-46
  • HY-173481
    CDK9-IN-37 Inhibitor
    CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50: 5.5 nM)，且对其他 CDK 亚型抑制较弱，表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50: 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路，降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平，下调抗凋亡蛋白 McI-1，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    CDK9-IN-37
  • HY-E70671
    CDK2/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
    CDK2/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-143389
    Cdc7-IN-14 Inhibitor
    Cdc7-IN-14 (compound 82) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-14 具有研究癌症的潜力。
    Cdc7-IN-14
  • HY-163787
    YY173 Inhibitor
    YY173 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖，IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。
    YY173
  • HY-RS02384
    CDK5 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK5 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK5 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK5 Human Pre-designed siRNA Set A
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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