2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-169994
    BC13 Inhibitor
    BC13 是一种 CDK6/BRD4 抑制剂，对 CDK6 和 BRD4 的 IC50 值分别为 234 nM 和 36 nM。BC13 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤 。BC13 引起 ROS 水平升高。
    BC13
  • HY-172597
    YL-1-9 Inhibitor
    YL-1-9 是一种抑制剂，能够抑制 MDM2 降解 p53，其作用机制与 MDM2 的关键疏水口袋紧密结合。YL-1-9 能够诱导乳腺癌细胞周期停滞和细胞凋亡。
    YL-1-9
  • HY-162670
    Anticancer agent 238
    Anticancer agent 238 (compound 5) 是一种抗癌剂，对 CDK-5 酶具有特别强结合亲和力。Anticancer agent 238 对 HCT116 和 MCF7 细胞表现出很强的功效，IC50 值分别为 13.46 µM 和 16.43 µM。
    Anticancer agent 238
  • HY-146680
    FLT3/ITD-IN-4 Inhibitor
    FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
    FLT3/ITD-IN-4
  • HY-115942
    Anticancer agent 29 Inhibitor
    Anticancer agent 29 (Compd E/Z-6f) 是一种抗癌剂，对 CDK2、CDK1、CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 0.054 μM、0.127 μM、0.129 μM、0.396 μM。
    Anticancer agent 29
  • HY-147603
    CDK7-IN-18 Inhibitor
    CDK7-IN-18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 15)。
    CDK7-IN-18
  • HY-172146
    CDK4/6-IN-24 Inhibitor
    CDK4/6-IN-24 (Compound A) 是 CDK4/6 的抑制剂。CDK4/6-IN-24 具有广谱抗肿瘤活性，可抑制多种癌细胞，IC50 为亚微摩尔水平。
    CDK4/6-IN-24
  • HY-173065
    CDK9-IN-36 Inhibitor
    CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1，有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖，减少集落形成，诱导凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
    CDK9-IN-36
  • HY-155153
    CDK9-IN-24 Inhibitor
    CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。
    CDK9-IN-24
  • HY-155441
    CDK2-IN-20 Inhibitor
    CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性，IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
    CDK2-IN-20
  • HY-176736
    CDK9-IN-40 Inhibitor
    CDK9-IN-40 是一种口服有效的 CDK9 抑制剂，其 IC50 为 5.5 nM。CDK9-IN-40 对 CDK1、CDK2、CDK4和CDK6 的活性较弱。CDK9-IN-40 可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。CDK9-IN-40 具有很强的抗癌活性。
    CDK9-IN-40
  • HY-RS02380
    CDK3 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-15260C
    XL413 hydrochloride Inhibitor
    XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50=3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征，并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    XL413 hydrochloride
  • HY-RS02382
    Cdk4 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk4 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk4 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-E70663
    CDK15/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK15 是一种参与肿瘤进展的细胞周期依赖性激酶。CDK15/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK15 的直系同源物。
    CDK15/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-139651
    CDK2-IN-7 Inhibitor
    CDK2-IN-7 是一种研究癌症的 CDK2 抑制剂（IC50 < 50 nM）。
    CDK2-IN-7
  • HY-168845
    CDK2/9-IN-1 Inhibitor
    CDK2/9-IN-1 (compound 20a) 是一种具有口服活性的 CDK2 和 CDK9 双重抑制剂，对 CDK2 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.004 μM 和 0.009 μM。CDK2/9-IN-1 通过调节 G2/M 细胞周期阻滞诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK2/9-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CDK2/9-IN-1
  • HY-158377
    CDK8/19-IN-2 Inhibitor
    CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
    CDK8/19-IN-2
  • HY-155177
    CDK9-IN-27 Inhibitor
    CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
    CDK9-IN-27
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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