1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147131
    CDK9-IN-30 Inhibitor 98.0%
    CDK9-IN-30 是 CDK9 抑制剂,可抑制抑制 HIV-1 病毒的复制。
    CDK9-IN-30
  • HY-123826
    CCT68127 Inhibitor
    CCT68127 是一种口服活性的 CDK 抑制剂。CCT68127 可用于抗癌研究。
    CCT68127
  • HY-10424R
    Milciclib (Standard) Inhibitor
    Milciclib (Standard)是 Milciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDKTropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1TRKAIC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
    Milciclib (Standard)
  • HY-157647
    1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC Inhibitor
    1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC (PC(18:0/22:4)) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 抑制剂。 1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制多种癌细胞系的生长。
    1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC
  • HY-N0805R
    Alisol B 23-acetate (Standard)

    23-乙酰泽泻醇B (Standard)

    Inhibitor
    Alisol B 23-acetate (Standard) 是 Alisol B 23-acetate (HY-N0805) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alisol B 23-acetate 是口服活性的原萜烷型三萜化合物。Alisol B 23-acetate 可从泽泻中分离。Alisol B 23-acetate 诱导凋亡 (Apoptosis),促进 ROS 生成,下调 CDK4/6MMP-2/9,上调 cleaved PARP,激活 FXR 和抑制 Syk。Alisol B 23-acetate 具有抗炎和保肝活性。Alisol B 23-acetate 保护肾脏免受缺血-再灌注损伤。Alisol B 23-acetate 对卵巢癌、结肠癌、肺癌、胃癌具有抗癌活性。Alisol B 23-acetate 可用于动脉粥样硬化和过敏性哮喘研究。
    Alisol B 23-acetate (Standard)
  • HY-160643
    CDK2-IN-27 Inhibitor
    CDK2-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,对于CDK2/cyclin E1 和 CDK2/cyclin B1 的 IC50 值分别为 <10,>10-20 nM。
    CDK2-IN-27
  • HY-50767CR
    Palbociclib hydrochloride (Standard)

    帕波西利盐酸盐 (标准品)

    Inhibitor
    Palbociclib (hydrochloride) (Standard) 是 Palbociclib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其
    Palbociclib hydrochloride (Standard)
  • HY-149173
    CDK-IN-11 Inhibitor
    CDK-IN-11 是一种杂环化合物,具有促进心肌细胞成熟的作用。
    CDK-IN-11
  • HY-W654305
    Palbociclib-d4

    帕博西尼-d4

    Inhibitor
    Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
    Palbociclib-d<sub>4</sub>
  • HY-B0402AR
    Amantadine hydrochloride (Standard)

    盐酸金刚烷胺 (Standard)

    Inhibitor
    Amantadine (hydrochloride) (Standard) 是 Amantadine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amantadine (1-Adamantanamine) hydrochloride 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine hydrochloride 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌 活性。Amantadine hydrochloride 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine hydrochloride (Standard)
  • HY-101467AR
    Trilaciclib hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Trilaciclib (hydrochloride) (Standard)是 Trilaciclib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6 的抑制剂,对 CDK4CDK6IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
    Trilaciclib hydrochloride (Standard)
  • HY-128669R
    Abemaciclib metabolite M2 (Standard) Inhibitor
    Abemaciclib metabolite M2 (Standard)是 Abemaciclib metabolite M2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物,为有效的 CDK4CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。具有抗肿瘤活性。
    Abemaciclib metabolite M2 (Standard)
  • HY-169670
    Protein kinase inhibitor 13 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是蛋白激酶抑制剂,对 PIM-1、CDK-2、GSK-3 和 SRC 等激酶具有抑制作用。
    Protein kinase inhibitor 13
  • HY-168163
    CDK12/13 ligand 1 Degrader
    ALK-IN-29 (compound 4c) 对酪氨酸蛋白激酶 ALKCDK2/CyclinE1FAK 等均有一定的抑制作用,其中对ALK激酶的抑制作用最强,在 10 μM 浓度下抑制率为 40.63%。ALK-IN-29 可用于抗癌研究。
    CDK12/13 ligand 1
  • HY-30237S
    (R)-Roscovitine-d7 Inhibitor
    (R)-Roscovitine-d7 (Seliciclib-d7; CYC202-d7) 是氘代标记的 (R)-Roscovitine (HY-30237)。
    (R)-Roscovitine-d<sub>7</sub>
  • HY-123279
    OM137 Inhibitor
    OM137 是一种 aurora 激酶 抑制剂,IC50 为 21.7 μM (Aurora A 激酶) 和 2.4 μM (Aurora B 激酶)。OM137 还抑制 Cdk1/cyclinB 和 Cdk5/p25,IC50 约为 20 μM。OM137 可降低染色体动粒处的纺锤体检查点信号蛋白 (Mad2 和 BubR1) 含量。
    OM137
  • HY-172245
    Zeltociclib Inhibitor
    Zeltociclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (cyclin-dependent kinase) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
    Zeltociclib
  • HY-15154R
    NG 52 (Standard) Inhibitor
    NG 52 (Standard) 是 NG 52 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28pPho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Ca
    NG 52 (Standard)
  • HY-18944R
    FIT-039 (Standard) Inhibitor
    FIT-039 (Standard) 是 FIT-039 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FIT-039 是一种选择性,ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CKD9/cyclin T1IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM),HSV-2,人腺病毒和
    FIT-039 (Standard)
  • HY-115729A
    (R)-PROTAC CDK9 ligand-1 Degrader
    (R)-PROTAC CDK9 ligand-1 (化合物 19.4) 是一种 CDK9 靶向降解剂,可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTAC
    (R)-PROTAC CDK9 ligand-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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