1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. CDK6 Isoform
  5. CDK6 抑制剂

CDK6 抑制剂

CDK6 抑制剂 (82):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50767
    Palbociclib

    帕博西尼

    Inhibitor 99.96%
    Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.96%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂,能够抑制 CDK4/CDK6 的活性,IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-15777
    Ribociclib

    瑞博西尼

    Inhibitor 99.98%
    Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-50767A
    Palbociclib monohydrochloride

    帕布昔利布杂质75

    Inhibitor 99.98%
    Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-155787
    SHR5428 Inhibitor
    SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50=6.6 nM)。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionate

    帕博西尼羟乙基磺酸盐

    Inhibitor 99.99%
    Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4CDK6 选择性抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性,并诱导其细胞周期阻滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌,以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    丰加霉素

    Inhibitor 99.90%
    Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物,是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能,并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路,抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM),不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9IC50 为 79 nM。
  • HY-50940
    AT7519 Inhibitor 99.76%
    AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
  • HY-10329
    JNJ-7706621 Inhibitor 99.91%
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1CDK2,对 CDK1CDK2aurora-Aaurora-BIC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。
  • HY-139450
    PF-07220060 Inhibitor 99.87%
    PF-07220060 (CDK4/6-IN-6; example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
  • HY-10012
    AZD-5438 Inhibitor 99.85%
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-111556
    BSJ-03-123 Inhibitor 98.13%
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
  • HY-136250
    BSJ-03-204 Inhibitor 99.76%
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
  • HY-15777A
    Ribociclib hydrochloride

    瑞博西尼盐酸盐

    Inhibitor 99.95%
    Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-10014
    R547 Inhibitor 99.57%
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
  • HY-136252
    BSJ-04-132 Inhibitor 98.32%
    BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
  • HY-15777B
    Ribociclib succinate

    瑞博西尼琥珀酸盐

    Inhibitor 99.93%
    Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-12624
    Narazaciclib Inhibitor 99.34%
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6IC50 为 9.82 nM。