COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (879) Control (7) Ligand (1) Substrate (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (13) 调节剂 (4) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-115921

Anti-inflammatory agent 9
Anti-inflammatory agent 9 (化合物 28) 是一种基于 tilomisole 的苯并咪唑噻唑衍生物。Anti-inflammatory agent 9 对COX-2酶的活性高于COX-1。Anti-inflammatory agent 9 具有口服活性。

HY-A0273S

Propyphenazone-d₃ 异丙安替比林 d₃	Inhibitor	≥99.0%
Propyphenazone-d₃ 是 Propyphenazone 的氘代物。Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前体，选择性抑制环氧合酶-2（COX-2）。

HY-15321S1

Etoricoxib-¹³C,d₃ 依托考昔-¹³C,d₃	Inhibitor
Etoricoxib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Etoricoxib。Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC₅₀ 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

HY-B0574S1

Mefenamic Acid-d₃ 甲芬那酸 d₃	Inhibitor
Mefenamic Acid-d₃ 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 40 nM 和 3 μM。

HY-N0041R

Ginsenoside Rb3 (Standard) 人参皂苷 Rb3（标准品）	Inhibitor
Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC₅₀ 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。

HY-163116

Anti-inflammatory agent 67	Inhibitor
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I)，42.2 nM (CA II)，52.3 nM (CA IX)，13.3 nM (CA XII)。

HY-122953

Daturaolone	Inhibitor
Daturaolone 是一种天然三萜类化合物，具有抗炎和抗伤害潜力。Daturaolone 显示出 COX-1 抑制活性。

HY-N11880

2-O-Sinapoyl makisterone A	Inhibitor
2-O-Sinapoyl makisterone A (compound 2) 是芥子酸-蜕皮甾酮杂合体，是 COX-2 的选择性抑制剂。2-O-Sinapoyl makisterone A 显着抑制 COX-2 蛋白的表达。

HY-115936

COX-2-IN-9
COX-2-IN-9 (compound 7a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂，具有 IC₅₀ 10.17 uM。COX-2-IN-9 的 COX-2 选择性高于 Celecoxib。COX-2-IN-9 具有良好的体内抗炎活性和低致溃疡活性。

HY-W775009

Imidazole salicylate	Inhibitor
Imidazole salicylate 是一种非甾体抗炎药，可用于肝硬化和腹水的研究。

HY-N12960

Artobiloxanthone	Inhibitor
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性，特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路，从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC₅₀ 分别为 11 和 22 μM)，以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期，并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-162523

hMAO-B-IN-8	Inhibitor
hMAO-B-IN-8 (Compound 23) 是一种 hMAO-B、eeAChE、COX-2 和 5-LOX 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.037 μM、0.071 μM、14.3 μM 和 0.59 μM。hMAO-B-IN-8 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-N8641

Kadsulignan N
Kadsulignan N，一种天然产物，具有抗 HIV 活性 (EC₅₀: 43.56 μM)。Kadsulignan N 也是一种 COX-2 配体 (K_i: 72.24 nM)。

HY-W109812R

Sinapyl alcohol (Standard) 芥子醇 (Standard)
Sinapyl alcohol (Standard)是 Sinapyl alcohol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。

HY-N0001S

(±)-Epicatechin-¹³C₃ 表儿茶素-¹³C₃
(±)-Epicatechin-¹³C₃ 是 ¹³C 标记的 (±)-Epicatechin。 (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC₅₀为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。

HY-169286

[Au(L4)(CyJohnPhos)]SbF6	Inhibitor
[Au(L4)(CyJohnPhos)]SbF6 是一种含金复合物。[Au(L4)(CyJohnPhos)]SbF6 抑制环氧合酶-1/2 (COX-1/2)，抑制结肠癌细胞 Caco2-/TC7 增殖 (IC₅₀ 为 0.98 μM) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。[Au(L4)(CyJohnPhos)]SbF6 是硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂，通过调节 ROS 水平表现出抗氧化活性。

HY-18763S

Indobufen-d₅ 吲哚布芬-d₅	Inhibitor
Indobufen-d₅ 是 Indobufen 氘代物。Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A₂ (TxA₂) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。

HY-B0619S1

Zaltoprofen-¹³C,d₃ 扎托布洛芬-¹³C,d₃	Inhibitor
Zaltoprofen-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Zaltoprofen。Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)，是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。

HY-121046

Flunixin 氟尼克辛	Inhibitor
Flunixin 是一种环氧化酶 (COX) 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.55 和 3.24 μM，其具有抗炎作用。

HY-116947

COX-2-IN-5	Inhibitor
COX-2-IN-5 (compound 11a) 是一种有效的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.65 µM。COX-2-IN-5 具有炎症研究的潜力。

COX Isoform Comparison

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