2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0440R
    Tenoxicam (Standard)

    替诺昔康(Standard)

    		Inhibitor
    Tenoxicam (Standard)是 Tenoxicam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenoxicam (Ro-12-0068) 是抗炎化合物，具有止痛退热活性。
    Tenoxicam (Standard)
  • HY-138164
    Cafestol palmitate Inhibitor
    Cafestol palmitate 是绿咖啡豆中的一种活性成分。Cafestol palmitate 可增强小鼠体内的谷胱甘肽 S-转移酶 (glutathione S-transferase) 活性。Cafestol palmitate 还表现出较弱的 COX-2 抑制活性。
    Cafestol palmitate
  • HY-149460
    Harmaline analog Inhibitor
    Harmaline analog (compound 3) 是一种选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 为 0.145 μM。
    Harmaline analog
  • HY-N2176R
    S-(+)-Marmesin (Standard)

    异紫花前胡内酯 (Standard)

    		Inhibitor
    S-(+)-Marmesin (Standard) 是 S-(+)-Marmesin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素，具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。
    S-(+)-Marmesin (Standard)
  • HY-107632G
    GYY4137 (GMP) Inhibitor
    GYY4137 (GMP) 是 GMP 级别的 GYY4137 (HY-107632)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GYY4137 (GMP) 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 (GMP) 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。
    GYY4137 (GMP)
  • HY-101546A
    Cavidine

    卡维丁

    		Inhibitor
    Cavidine ((+)-Cavidine) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂，具有抗炎活性。Cavidine 可用于皮肤损伤、肝炎、胆囊炎和疥疮的研究。Cavidine 通过 NF-κB 信号通路改善 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤。
    Cavidine
  • HY-N1312R
    Sinapaldehyde (Standard)

    芥子醛 (Standard)

    		Inhibitor
    Sinapaldehyde (Standard) 是 Sinapaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Sinapaldehyde (Standard)
  • HY-101840AR
    EIPA hydrochloride (Standard) Inhibitor
    EIPA (hydrochloride) (Standard)是 EIPA (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
    EIPA hydrochloride (Standard)
  • HY-169281
    Antiviral agent 61 Inhibitor
    Antiviral agent 61 (compound Z40) 是一种有效的抗病毒剂。Antiviral agent 61 具有抗番茄斑萎病毒 (TSWV) 活性，其 EC50 值为 252 μg/mL。Antiviral agent 61 可增加 Ndufb9、COX6B、7.1.2.2、E、COX5B、Ndufs4 和 SDHB 的 RNA 表达，降低 Ndufb7、Ndufa5 和 G 的 RNA 表达。
    Antiviral agent 61
  • HY-B0580S1
    Ketorolac-d4

    酮咯酸-d4

    		Inhibitor
    Ketorolac-d4 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
    Ketorolac-d<sub>4</sub>
  • HY-17474AR
    Parecoxib Sodium (Standard)

    帕瑞昔布钠(Standard)

    		Inhibitor
    Parecoxib (Sodium) (Standard)是 Parecoxib (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
    Parecoxib Sodium (Standard)
  • HY-14739R
    Choline Fenofibrate (Standard)

    非诺贝特胆碱(Standard)

    		Inhibitor
    Choline Fenofibrate (Standard)是 Choline Fenofibrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐，在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂，具有降血脂作用。
    Choline Fenofibrate (Standard)
  • HY-B0288A
    Fenoprofen Calcium

    非诺洛芬钙

    		Inhibitor
    Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen Calcium
  • HY-19384R
    Enflicoxib (Standard) Inhibitor
    Enflicoxib (Standard) 是 Enflicoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物，可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2)。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
    Enflicoxib (Standard)
  • HY-173388
    TLR4-IN-2 Inhibitor
    TLR4-IN-2 (Compound Racemic-11k) 是 TLR4, JNK 和 NF-κB 的抑制剂。TLR4-IN-2 抑制 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞 NO 生成，IC50 值为 23.2 µM。TLR4-IN-2 通过抑制 TLR4 的表达，降低 JNK 的磷酸化，从而抑制 NF-κB 的活化，阻断炎症相关基因的转录，降低 iNOS 和 COX-2 的表达，减少 NO、PGE 2、TNF-α 等炎症介质的产生，从而发挥抗炎活性。TLR4-IN-2 有望用于炎性疾病的研究，如类风湿关节炎和各种炎性疾病。
    TLR4-IN-2
  • HY-118133
    4'-Hydroxy flurbiprofen Inhibitor 99.28%
    4'-Hydroxy flurbiprofen 是 Flurbiprofen (HY-10582) 通过细胞色素 P450 酶系统氧化代谢的产物。4'-Hydroxy flurbiprofen 在 1000 µM 浓度下可抑制 94% 的 COX-1。
    4'-Hydroxy flurbiprofen
  • HY-113807
    ZLJ-6 Inhibitor
    ZLJ-6 是一种具有口服活性的 COX 和 5-LOX 双重抑制剂，对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分别为 0.73、0.31 和 0.99 μM。ZLJ-6 具有抗炎和镇痛活性。
    ZLJ-6
  • HY-126114R
    Lupeol acetate (Standard)

    乙酸羽扇醇酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Lupeol acetate (Standard） 是 Lupeol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lupeol acetate 是 Lupeol 的衍生物。Lupeol acetate 是具有口服活性的抗炎、抗菌、抗锥虫和抗癌剂。Lupeol acetate 通过下调炎症细胞因子的表达和破骨细胞的生成，显著改善类风湿性关节炎的症状。Lupeol acetate 会抑制雄性大鼠的精子发生，最终导致大鼠不育。
    Lupeol acetate (Standard)
  • HY-B1452R
    Licofelone (Standard) Inhibitor
    Licofelone (Standard) 是 Licofelone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
    Licofelone (Standard)
  • HY-N0774R
    Isofraxidin (Standard)

    异嗪皮啶 (Standard)

    		Inhibitor
    Isofraxidin (Standard) 是 Isofraxidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
    Isofraxidin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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