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  5. BRD4 抑制剂

BRD4 抑制剂

BRD4 抑制剂 (93):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100972
    ARV-771 Inhibitor 99.02%
    ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)BRD2(2)BRD3(1)BRD3(2)BRD4(1)BRD4(2)Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
  • HY-101838
    dBET1 Inhibitor 99.24%
    dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
  • HY-112090
    ABBV-744 Inhibitor 99.97%
    ABBV-744 是一种首创,具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain),对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢,具有类似活性分子的特性,可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
  • HY-136570
    GSK778 Inhibitor 98.93%
    GSK778 (iBET-BD1) 是一种有效和选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。
  • HY-122826
    ZXH-3-26 Inhibitor 98.61%
    ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。
  • HY-12863
    Pelabresib Inhibitor 99.95%
    Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的、具有细胞活性的 BET 抑制剂,抑制 BRD4-BD1IC50 值为 39 nM。CPI-0610 对 MYCEC50 值为 0.18 μM。
  • HY-155680
    BET BD2-IN-1 Inhibitor
    BET BD2-IN-1 (compound 45) 是一种有效的 BET BD2 选择性抑制剂 (IC50 为1.6 nM)。它通过降低 STAT3NF-κB 的活性来抑制 Th17 细胞的分化。 BET BD2-IN-1 可用于研究银屑病和炎症性肠病。
  • HY-14443
    XMD8-92 Inhibitor 99.67%
    XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂,Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
  • HY-136571
    GSK046 Inhibitor 99.65%
    GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
  • HY-100482
    CPI-637 Inhibitor 99.94%
    CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。
  • HY-123941
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 Inhibitor 99.88%
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
  • HY-114305
    A1874 Inhibitor 99.28%
    A1874 是一种以 nutlin(MDM2 配体)为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
  • HY-101519
    BETd-260 Inhibitor 99.59%
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103632
    PROTAC BRD9 Degrader-1 Inhibitor 98.30%
    PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC,可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
  • HY-129937A
    GNE-987 Inhibitor 99.91%
    GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-123844
    dBET57 Inhibitor 99.66%
    dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂,基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4Cereblon 的招募,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 BRD4BD2 不起作用。
  • HY-19999A
    PF-CBP1 hydrochloride Inhibitor 99.99%
    PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBPEP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1βIL-6IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。
  • HY-141438
    SIM1 Inhibitor 99.72%
    SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC,能够对所有BET 家族成员进行降解,并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
  • HY-107443
    I-BET762 carboxylic acid Inhibitor 98.64%
    I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。
  • HY-110374
    NVS-CECR2-1 Inhibitor 99.40%
    NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。