2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
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Pelabresib  (Synonyms: CPI-0610)

目录号: HY-12863 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的、具有细胞活性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值为 39 nM。CPI-0610 对 MYC 的 EC50 值为 0.18 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Pelabresib Chemical Structure

Pelabresib Chemical Structure

CAS No. : 1380087-89-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2420
In-stock
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3300
In-stock
25 mg ￥6600
In-stock
50 mg   询价  
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Pelabresib 相关抗体

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Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pelabresib (CPI-0610) is a potent, selective, orally active and cell-active BET inhibitor. Pelabresib inhibits BRD4-BD1 with an IC50 of 39 nM, and with an EC50 value of 0.18 μM for MYC[1].

IC50 & Target[1]

BRD4-BD1

39 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Pelabresib (0-1500 nM; 72 hours; Multiple myeloma cell lines and primary MM cells) treatment reduces the viability of MM cells in a dose-dependent manner[2].
Pelabresib (800 nM; 72 hours; INA6 and MM.1S cells) treatment leads to G1 cell cycle arrest[2].
Pelabresib (800 nM; 72 hours; INA6 and MM.1S cells) treatment significantly increases apoptosis in MM cells after 72 hours[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pelabresib 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Multiple myeloma (MM) cell lines and primary MM cells
Concentration: 0 nM, 200 nM, 400 nM, 600 nM , 800 nM, 1000 nM, 1200 nM, or 1500 nM
Incubation Time: 72 huors
Result: Decreased viability of MM cells in a dose-dependent manner.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: INA6 and MM.1S cells
Concentration: 800 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Indeced G1 cell cycle arrest.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: INA6 and MM.1S cells
Concentration: 800 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: MM cells apoptosis was increased after 72 hours.
体内研究
(In Vivo)

Pelabresib (30-60 mg/kg; oral administration; for 28 days; MV-4-11 mouse xenograft model) treatment results in substantial suppression of tumor growth over the time period examined (41%, 80%, and 74% tumor growth inhibition, respectively), without any significant body weight loss in the animals[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MV-4-11 mouse xenograft model[1]
Dosage: 30 mg/kg once daily, 30 mg/kg twice daily, or 60 mg/kg once daily
Administration: Oral administration; for 28 days
Result: Suppressed of tumor growth, without any significant body weight loss in the animals.
分子量

365.81

Formula

C20H16ClN3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (273.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7337 mL 13.6683 mL 27.3366 mL
5 mM 0.5467 mL 2.7337 mL 5.4673 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (203 KB) LCMS (120 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Pelabresib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7337 mL 13.6683 mL 27.3366 mL 68.3415 mL
5 mM 0.5467 mL 2.7337 mL 5.4673 mL 13.6683 mL
10 mM 0.2734 mL 1.3668 mL 2.7337 mL 6.8341 mL
15 mM 0.1822 mL 0.9112 mL 1.8224 mL 4.5561 mL
20 mM 0.1367 mL 0.6834 mL 1.3668 mL 3.4171 mL
25 mM 0.1093 mL 0.5467 mL 1.0935 mL 2.7337 mL
30 mM 0.0911 mL 0.4556 mL 0.9112 mL 2.2780 mL
40 mM 0.0683 mL 0.3417 mL 0.6834 mL 1.7085 mL
50 mM 0.0547 mL 0.2734 mL 0.5467 mL 1.3668 mL
60 mM 0.0456 mL 0.2278 mL 0.4556 mL 1.1390 mL
80 mM 0.0342 mL 0.1709 mL 0.3417 mL 0.8543 mL
100 mM 0.0273 mL 0.1367 mL 0.2734 mL 0.6834 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pelabresib1380087-89-7CPI-0610CPI0610CPI 0610Epigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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