2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FGFR
  5. FGFR抑制剂

FGFR抑制剂

FGFR Isoform Comparison

FGFR抑制剂 (168):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    		Inhibitor 99.84%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    		Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    		Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    		Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-18708
    Erdafitinib

    厄达替尼

    		Inhibitor 99.66%
    Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-100491
    H3B-6527 Inhibitor ≥98.0%
    H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3，IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
  • HY-162153
    CYY292 Inhibitor
    CYY292 是 FGFR1 抑制剂，能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT/Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
  • HY-160124
    Infigratinib-Boc Inhibitor 98.29%
    Infigratinib-Boc 是 Infigratinib 的衍生物，含有 Boc（叔丁氧基羰基）基团。Infigratinib 是一种 ATP 竞争性泛 FGFR 抑制剂。
  • HY-13311
    Infigratinib Inhibitor 99.72%
    Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。
  • HY-109099
    Pemigatinib Inhibitor 99.73%
    Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.91%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
  • HY-100818
    Futibatinib Inhibitor 99.65%
    Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
  • HY-13330
    Fexagratinib Inhibitor 99.85%
    Fexagratinib (AZD4547; ADSK091) 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。是是
  • HY-N0183
    Formononetin

    刺芒柄花素

    		Inhibitor 99.92%
    Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
  • HY-10321
    PD173074 Inhibitor 99.70%
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-10407
    SU 5402 Inhibitor 99.38%
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate

    乙磺酸尼达尼布

    		Inhibitor 99.95%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲酸盐

    		Inhibitor 99.86%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
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