1. Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  2. Dihydroorotate Dehydrogenase Interleukin Related FXR
  3. Vidofludimus

Vidofludimus  (Synonyms: 4sc-101; SC12267)

目录号: HY-14908 纯度: 99.11%
COA 产品使用指南

Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂,具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Vidofludimus Chemical Structure

Vidofludimus Chemical Structure

CAS No. : 717824-30-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥700
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg ¥5329
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vidofludimus is an orally active inhibitor for dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) and also is a novel modulator for farnesoid X receptor (FXR). Vidofludimus, as an immunomodulatory agent, can be used for the research of autoimmune disorders such as inflammatory bowel disease (IBD). Vidofludimus also can be used for the research of fatty liver by targeting FXR[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

IL-17

 

体外研究
(In Vitro)

Vidofludimus (0-1 µM) selectively activats FXR in a concentration dependent manner with an EC50 value of about 450 nM in inducing the recruitment of various coactivator LXXLL motifs[1].
Vidofludimus (0-8 μM) blocks nuclear translocation of p65 by suppressing IKK-IκB-NF-κB pathway[1].
Vidofludimus has inhibitory activity for human DHODH with an IC50 value of 160 nM[2].
Vidofludimus inhibits dihydro-orotate dehydrogenase and lymphocyte proliferation in vitro[3].
Vidofludimus inhibits interleukin (IL)-17 secretion in vitro independently of effects on lymphocyte proliferation[3].
Vidofludimus completely blocks IL-23 + IL-1β-stimulated secretion of IL-17 by colonic strips in ex vivo[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells or MEFs
Concentration: 2, 8 μM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited of TNFα-induced IKKα/β phosphorylation and IκBα degradation.

RT-PCR[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited the increase of NF-κB target genes MCP-1 and CXCL-2 upon TNFα stimulation.
体内研究
(In Vivo)

Vidofludimus (i.p.; once daily; for 14 days) exerts effects on dextran sodium sulfate (DSS) induced colitis in an FXR-dependent manner in vivo[1].
Vidofludimus (p.o; 60 mg/kg; for 6 days) effectively improves many parameters of TNBS-induced colitis in rats and has inhibitory effects on colonic STAT3 and IL-17[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: homozygous FXR deficient (FXR KO) mice[1]
(10-week-old, male)
Dosage: 20 mg/kg
Administration: oral, 20 mg/kg/day
Result: Revealed multifocal inflammatory cell infiltration and edema with crypt and epithelial cell destruction and ulceration.
Animal Model: NAFLD Model[1]
(10-11 weeks old male obese Lepob/ob C57BL/6 (ob/ob) mice)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: intraperitoneally, once daily, for 14 days
Result: Significantly reduced body weight loss, prevented colonic shortening, decreased histological scores, and disease activity index (DAI) scores in WT mice.
Significantly decreased colonic mRNA expression of the pro-inflammatorygenes interleukin (IL)-1β, IL-6, IL-17, and prostaglandin-endoperoxide synthase 2 (COX-2).
Animal Model: Wistar rats[3]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: p.o., for 6 days
Result: Effectively reduced macroscopic and histological pathology and the numbers of CD3+ T cells in vivo.
Reduced nuclear signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) binding and IL-17 levels.
Clinical Trial
分子量

355.36

Formula

C20H18FNO4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 46 mg/mL (129.45 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8140 mL 14.0702 mL 28.1405 mL
5 mM 0.5628 mL 2.8140 mL 5.6281 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.04 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.04 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.11%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8140 mL 14.0702 mL 28.1405 mL 70.3512 mL
5 mM 0.5628 mL 2.8140 mL 5.6281 mL 14.0702 mL
10 mM 0.2814 mL 1.4070 mL 2.8140 mL 7.0351 mL
15 mM 0.1876 mL 0.9380 mL 1.8760 mL 4.6901 mL
20 mM 0.1407 mL 0.7035 mL 1.4070 mL 3.5176 mL
25 mM 0.1126 mL 0.5628 mL 1.1256 mL 2.8140 mL
30 mM 0.0938 mL 0.4690 mL 0.9380 mL 2.3450 mL
40 mM 0.0704 mL 0.3518 mL 0.7035 mL 1.7588 mL
50 mM 0.0563 mL 0.2814 mL 0.5628 mL 1.4070 mL
60 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4690 mL 1.1725 mL
80 mM 0.0352 mL 0.1759 mL 0.3518 mL 0.8794 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1407 mL 0.2814 mL 0.7035 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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