FXR (法尼酯X受体)

FXR; NR1H4

法呢醇 X 受体（FXR）是一种配体激活的转录因子，属于核受体超家族。FXR通过与核受体的共同伴侣视黄酸 X 受体（RXR）结合到 DNA 上，以单体或异二聚体的形式调节各种基因的表达，并与核受体的共同伴侣视黄酸X受体（RXR）结合到 FXR 反应元件上。已知的FXR基因有两种，FXRα 和 FXRβ。

FXR 主要在肝脏和小肠中表达，在胆汁酸、脂质和葡萄糖代谢中起重要作用。FXR 通过其特定的靶基因影响多种代谢途径，调节胆汁酸（BA）的合成和稳态、葡萄糖和脂质代谢，还在肠道细菌生长和肝脏再生中发挥关键作用。

Farnesoid X receptor (FXR) is a ligand-activated transcription factor belonging to the nuclear receptor superfamily. FXR regulates the expression of various genes by binding to DNA either as a monomer or a heterodimer with the common partner for NRs, retinoid x receptor (RXR), to FXR response elements. Two known FXR genes exist, the FXRα and FXRβ.

FXR is mainly expressed in liver and small intestine, where it plays an important role in bile acid, lipid, and glucose metabolism. FXR affects several metabolic pathways through its specific target genes, regulating bile acid (BA) synthesis and homeostasis, glucose and lipid metabolism, also exhibiting a crucial role in intestinal bacterial growth and liver regeneration.

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抗体 (2)

By Effects:	抑制剂 (10) Control (1) 激动剂 (61) 拮抗剂 (30) 激活剂 (17) 调节剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-76847S

Chenodeoxycholic Acid-d₄ 鹅去氧胆酸 d₄	Activator	99.53%
Chenodeoxycholic Acid-d₄ 是 Chenodeoxycholic Acid 的氘代物。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。

HY-13771A

Ursodeoxycholic acid sodium 熊去氧胆酸钠盐	Antagonist	99.06%
Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。

HY-50911

Turofexorate isopropyl	Agonist	99.77%
Turofexorate isopropyl (FXR-450) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 4 nM。

HY-N0805

Alisol B 23-acetate 23-乙酰泽泻醇B	Activator	99.65%
Alisol B 23-acetate 是口服活性的原萜烷型三萜化合物。Alisol B 23-acetate 可从泽泻中分离。Alisol B 23-acetate 诱导凋亡 (Apoptosis)，促进 ROS 生成，下调 CDK4/6、MMP-2/9，上调 cleaved PARP，激活 FXR 和抑制 Syk。Alisol B 23-acetate 具有抗炎和保肝活性。Alisol B 23-acetate 保护肾脏免受缺血-再灌注损伤。Alisol B 23-acetate 对卵巢癌、结肠癌、肺癌、胃癌具有抗癌活性。Alisol B 23-acetate 可用于动脉粥样硬化和过敏性哮喘研究。

HY-12434

INT-767	Agonist	99.81%
INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC₅₀ 值分别为 30 和 630 nM。

HY-151932

FXR agonist 3	Agonist
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1 的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。

HY-N0910

Notoginsenoside Ft1 三七皂苷FT1	Antagonist	≥98.0%
Notoginsenoside Ft1 是从一种可从三七 (Panax notoginseng) 中分离得到的一种生物活性皂苷。Notoginsenoside Ft1 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，激活 p38 MAPK 和 ERK1/2 信号通路，增加 CD8⁺ T 细胞比例，可诱导多种癌细胞凋亡 (apoptosis) 和溶酶体细胞死亡，并可促进血管生成。Notoginsenoside Ft1 通过激活内皮细胞中的糖皮质激素受体 (GR) 和雌激素受体 β (ERβ) 引起血管舒张。Notoginsenoside Ft1 通过激活一个由 P2Y₁₂ 受体介导的信号网络，增加细胞内 Ca²⁺ 积累，降低 cAMP 水平，促进血小板聚集，发挥促凝血作用。Notoginsenoside Ft1 通过激活 TGR5 受体，抑制肾小管上皮细胞铁死亡 (ferroptosis)，从而显示出肾脏保护作用。Notoginsenoside Ft1 可作为 TGR5 激动剂和 FXR 拮抗剂抵抗肥胖和胰岛素抵抗。

HY-76847A

Chenodeoxycholic acid sodium 鹅去氧胆酸钠	Antagonist	≥98.0%
Chenodeoxycholic acid sodium 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。

HY-100443A

trans-PX20606	Agonist	99.24%
PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC₅₀ 值分别为 32 和 34 nM。

HY-133890A

Tauro-α-muricholic acid sodium	Antagonist	≥99.0%
Tauro-α-muricholic acid (T-α-MCA) sodium 是一种 FXR (Farnesoid X receptor) 拮抗剂 (IC₅₀=28μM)。Tauro-α-muricholic acid sodium 也是一种可在盲肠中发现的内源性代谢物。

HY-147296

Omesdafexor	Agonist	99.65%
Omesdafexor (MET642) 是一种可口服的 FXR 激动剂。Omesdafexor 可改善过继性 T 细胞转移诱导的结肠炎, 促进肠道抗微生物功能、屏障功能和抑制炎症。

HY-13995A

Sevelamer hydrochloride 盐酸司维拉姆	Inhibitor	≥98.0%
Sevelamer 盐酸盐一种口服有效的磷酸盐结合试剂，用于慢性肾病高磷血症的研究。Sevelamer 盐酸盐由聚烯丙胺与环氧氯丙烷交联而成。

HY-N7781

(-)-(E)-Guggulsterone	Antagonist	99.27%
(-)-(E)-Guggulsterone ((E)-Guggulsterone) 是一种口服有效的天然 Guggulsterone (HY-107738) 的立体异构体。(-)-(E)-Guggulsterone 是 FXR 的拮抗剂 (IC₅₀ = 24.06 μM)，具有有效的降血脂特性。(-)-(E)-Guggulsterone 通过激活 Nrf2 诱导 HO-1 表达，上调抗病毒干扰素，从而抑制登革热病毒 (DENV) 的复制。(-)-(E)-Guggulsterone 对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性。(-)-(E)-Guggulsterone 在大鼠中具有心脏保护和抗氧化活性。

HY-48814

3-Epideoxycholic acid 3-表脱氧胆酸	Modulator	99.90%
3-Epideoxycholic acid 是 Deoxycholic acid (HY-N0593) 的微生物代谢产物。3-Epideoxycholic acid 靶向树突状细胞的 FXR，降低其免疫刺激特性，促进 Treg 细胞的产生，并发挥抗炎活性。3-Epideoxycholic acid 可以促进细菌 Bacteroides 的生长。

HY-109197

Vonafexor	Agonist	99.32%
Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用，可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。

HY-163436

F44-A13	Inhibitor
F44-A13 是一种具有口服活性、高选择性的 farnesoid X receptor (FXR) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.1 μM。F44-A13 通过诱导 CYP7A1 的表达，能优化胆固醇代谢并降低其活性。F44-A13 能降低小鼠模型中胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。F44-A13 可用于伴有脂质紊乱的代谢性疾病的研究。

HY-134988

EDP-305	Agonist
EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC₅₀ 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

HY-138937

NDB	Antagonist	98.94%
NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。

HY-149831

ZLY28	Modulator	99.95%
ZLY28 是一流的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双调节剂，具有口服活性。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。 ZLY28 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。

HY-B0172R

Lithocholic acid (Standard) 石胆酸 (Standard)	Antagonist
Lithocholic acid (Standard)是 Lithocholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 也是一种 FXR 拮抗剂和 PXR/SXR 激动剂。

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