2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. FXR Phosphatase Cytochrome P450
  4. EDP-305

EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

EDP-305 Chemical Structure

EDP-305 Chemical Structure

CAS No. : 1933507-63-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3850
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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EDP-305 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EDP-305 is an orally active, potent and selective farnesoid X receptor (FXR) agonist, with EC50 values of 34 nM (chimeric FXR in CHO cells) and 8 nM (full-length FXR in HEK cells). EDP-305 shows a potent and consistent antifibrotic effect. EDP-305 can be used for primary biliary cholangitis (PBC) and non-alcoholic steatohepatitis (NASH) research[1][2].

IC50 & Target

IC50: 8 ± 3 nM (Full-length FXR in HEK cells), 34 ± 8 nM (Chimeric FXR in CHO cells), >15000 nM (TGR5 in CHO cells)[2]
体外研究
(In Vitro)

EDP‐305 (10 μM, 72 h) directly activates FXR in liver hepatoctyes but not stellate cells[1].
EDP-305 (0-5 μM, 16 h) increases the expression of the FXR target gene, SHP, and downregulates CYP7A1 expression in HepaRG hepatocytes[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

EDP-305 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Hepatic stellate cell (HSC) lines, primary HSCs and hepatocytes
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Induced mRNA expression of SHP and FGF19 in human hepatocytes, and elicited no induction of downstream targets SHP or FGF15/19 in stellate lines.

RT-PCR[2]

Cell Line: HepaRG hepatocytes
Concentration: 0.05, 0.1, 0.5, 1, 5, 10, 50, 100, 500, 1000, 5000 nM
Incubation Time: 16 h
Result: Dose-dependently increased the expression of the FXR target gene, SHP, and downregulated CYP7A1 expression in HepaRG hepatocytes.
体内研究
(In Vivo)

EDP‐305 (0-30 mg/kg, Oral gavage, daily for 2 weeks) reduces serum markers of liver injury, and reduces liver fibrosis in a dose-dependent manner in BDL rats[1].
EDP‐305 (0-30 mg/kg, Oral gavage, daily for 6 weeks) reduces liver fibrosis in a dose-dependent manner in CDAHFD mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male CD rats (underwent BDL, n=24, n=8 for each group)[1]
Dosage: 0, 10 and 30 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, started on day 4 after BDL and continued until days 17-18
Result: Significantly reduced alanine aminotransferase and aspartate aminotransferase. Showed a dose-dependent reduction in CPA. Reduced hydroxyproline levels in whole liver tissue samples. Reduced messenger RNA (mRNA) relative quantification (RQ) for both Col1a1 and actin, alpha 2, smooth muscle, aorta (Acta2).
Animal Model: Male C57BL/6 mice (n = 24, fed a CDAHFD consisting of 60% kcal fat and 0.1% methionine)[1]
Dosage: 0, 10 and 30 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily, started at the beginning of week 6 on the diet and were continued until week 12
Result: Reduced serum triglycerides, and significantly reduced hydroxyproline and MR liver signal intensity in a dose-dependent manner. Showed a dose‐dependent reduction in mRNA expression of lysyl oxidase genes Lox and Loxl1-4.
Clinical Trial
分子量

630.92

Formula

C36H58N2O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (158.50 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5850 mL 7.9249 mL 15.8499 mL
5 mM 0.3170 mL 1.5850 mL 3.1700 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.96 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.96 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

EDP-305 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5850 mL 7.9249 mL 15.8499 mL 39.6247 mL
5 mM 0.3170 mL 1.5850 mL 3.1700 mL 7.9249 mL
10 mM 0.1585 mL 0.7925 mL 1.5850 mL 3.9625 mL
15 mM 0.1057 mL 0.5283 mL 1.0567 mL 2.6416 mL
20 mM 0.0792 mL 0.3962 mL 0.7925 mL 1.9812 mL
25 mM 0.0634 mL 0.3170 mL 0.6340 mL 1.5850 mL
30 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5283 mL 1.3208 mL
40 mM 0.0396 mL 0.1981 mL 0.3962 mL 0.9906 mL
50 mM 0.0317 mL 0.1585 mL 0.3170 mL 0.7925 mL
60 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2642 mL 0.6604 mL
80 mM 0.0198 mL 0.0991 mL 0.1981 mL 0.4953 mL
100 mM 0.0158 mL 0.0792 mL 0.1585 mL 0.3962 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EDP-3051933507-63-1EDP305EDP 305FXRPhosphataseCytochrome P450NR1H4CYPsHEK cellsCHO cellsliver fibrosishepatic steatosisNAFLDnon-alcoholic steatohepatitisNASHAnti-fibroticAnti-inflammatoryLow Density Lipoprotein Receptor Bile AcidAnti-steatosisPrimary Biliary CholangitisPBCInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
EDP-305
目录号：
HY-134988
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