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GPR40 (G蛋白偶联受体40)

GPR40 (Free fatty acid receptor 1, FFA1) is a G-protein-coupled receptor primarily expressed in pancreatic islets β-cells and enteroendocrine L-cells. GPR40 possesses the ability to modulate several metabolic defects when activated. Medium- to long-chain fatty acids bind to and elicit GPR40 to increase insulin secretion from β-cells and increased secretion of the gut hormones, glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic peptide (GIP).

GPR40 has been found to couple to Gq protein, leading to the activation of phospholipase C and subsequent increases in the intracellular Ca2+ level. Activation of GPR40 by partial agonists elicits insulin secretion only in the presence of elevated blood glucose levels, minimizing the risk of hypoglycemia. GPR40 has emerged as an attractive target for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

GPR40 相关产品 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10480
    Fasiglifam Activator 98.94%
    Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。
  • HY-50691
    GW-1100 Antagonist
    GW-1100是选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50为6.9。
  • HY-15589
    GW9508 Agonist 99.64%
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-101906
    DC260126 Antagonist 99.74%
    DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。
  • HY-13467
    AM-1638 Agonist 99.67%
    AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
  • HY-132265
    SCO-267 Agonist
    SCO-267 是一种变构 GPR40 完全激动剂。SCO-267 可用于包括糖尿病在内的慢性疾病的研究。
  • HY-100775
    Fezagepras sodium Agonist 99.65%
    Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
  • HY-15697
    TUG-770 Agonist 99.59%
    TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
  • HY-19835
    LY2922470 Agonist 99.87%
    LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate Agonist
    AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
  • HY-B1021
    Vincamine Agonist 99.76%
    Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
  • HY-103083
    GPR40 agonist 4 Agonist 98.69%
    GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。
  • HY-12585
    AM-4668 Agonist ≥99.0%
    AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
  • HY-14363
    TUG-424 Agonist ≥98.0%
    TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
  • HY-12647
    GPR40 Activator 2 Activator 99.63%
    GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
  • HY-13967
    AMG 837 Agonist
    AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
  • HY-13967A
    AMG 837 sodium salt Agonist
    AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
  • HY-130120
    HWL-088 Agonist 98.80%
    HWL-088 是一种高效的,具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM),并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢,并具有抗糖尿病作用。
  • HY-100775A
    Fezagepras Agonist
    Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
  • HY-129707
    AMG 837 hemicalcium Agonist
    AMG 837 hemicalcium 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 hemicalcium 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
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