1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Free Fatty Acid Receptor 相关产品 (49):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10480
    Fasiglifam Activator 98.94%
    Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。
  • HY-100881
    TUG-891 Agonist 99.36%
    TUG-891 是有效的,选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。
  • HY-50691
    GW-1100 Antagonist
    GW-1100是选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50为6.9。
  • HY-15589
    GW9508 Agonist 99.64%
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-19996
    AH-7614 Antagonist 99.64%
    AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
  • HY-114011
    AMG7703 Agonist
    AMG7703 是一种 FFA2 (GPR43) 的选择性变构激动剂,FFA2 是短链脂肪酸 (SCFA)、醋酸盐 (acetate) 和丙酸 (methylacetic) 的受体。AMG7703可用于炎症和代谢的研究。
  • HY-147420
    Xelaglifam Inhibitor
    Xelaglifam 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂,具有降血糖活性。
  • HY-112603A
    AP5 sodium Agonist
    AP5 sodium 是一种有效的,,具有口服活性,选择性 GPR40 受体激动剂,具有对内源性配体 (AgoPAM) 的正向变构调节作用。在大鼠和人肌醇一磷酸 (IP1) 实验中,AP5 sodium 作用于 GPR40 受体,EC50 值分别为 0.49 nM 和 0.8 nM。AP5 sodium 具有用于 II 型糖尿病研究的潜力。
  • HY-101906
    DC260126 Antagonist 99.74%
    DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。
  • HY-P1125
    4-CMTB 99.35%
    4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
  • HY-100775
    Fezagepras sodium Agonist 99.65%
    Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
  • HY-13467
    AM-1638 Agonist 99.67%
    AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
  • HY-101492
    GPR120 Agonist 3 Agonist 99.42%
    GPR120 Agonist 3 是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为 −7.62。
  • HY-N0040
    Ginsenoside Rb2

    人参皂苷 Rb2

    98.26%
    Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。
  • HY-19995
    GSK137647A Agonist 99.88%
    GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4),对于人、小鼠和大鼠的 FFA4,其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1,对于FFA1、FFA2 和 FFA3,pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
  • HY-19835
    LY2922470 Agonist 99.87%
    LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-112813
    TUG-1375 99.60%
    TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂,pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
  • HY-15697
    TUG-770 Agonist 99.59%
    TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
  • HY-B1021
    Vincamine

    长春胺

    Agonist 99.76%
    Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate Agonist
    AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
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