1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
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GPR40

GPR40 (Free fatty acid receptor 1, FFA1) is a class A G-protein coupled receptor that in humans is encoded by the FFAR1 gene. It is strongly expressed in the cells of the pancreas and to a lesser extent in the brain. This membrane protein binds free fatty acids, acting as a nutrient sensor for regulating energy homeostasis. GPR40 is activated by medium to long chain fatty acids. GPR40 is most strongly activated by eicosatrienoic acid, but has been found to be activated by fatty acids as small as 10 carbons long. For saturated fatty acids the level of activation is dependent on the length of the carbon chain, which is not true for unsaturated fatty acids. It has been found that three hydrophilic residues (arginine-183, asparagine-244, and arginine-258) anchor the carboxylate group of a fatty acid, which activates GPR40.

GPR40 相关产品 (22):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-10480
    Fasiglifam Activator 98.94%
    Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。
  • HY-50691
    GW-1100 Antagonist
    GW-1100是选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50为6.9。
  • HY-100775
    Setogepram sodium salt Agonist 99.65%
    Setogepram sodium salt (PBI-4050 sodium salt) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram sodium salt 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram sodium salt 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
  • HY-15589
    GW9508 Agonist 99.19%
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR40 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate Agonist
    AMG 837氢氧化钙是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
  • HY-100775A
    Setogepram Agonist
    Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
  • HY-14363
    TUG-424 Agonist >98.0%
    TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
  • HY-13467
    AM-1638 Agonist 99.42%
    AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
  • HY-101906
    DC260126 Antagonist 99.74%
    DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。
  • HY-15697
    TUG-770 Agonist 98.52%
    TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。
  • HY-19835
    LY2922470 Agonist 99.87%
    LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
  • HY-103083
    GPR40 agonist 4 Agonist 98.97%
    GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。
  • HY-12647
    GPR40 Activator 2 Activator 99.63%
    GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
  • HY-13967
    AMG 837 Agonist
    AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
  • HY-13967A
    AMG 837 sodium salt Agonist
    AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
  • HY-130120
    HWL-088 Agonist
    HWL-088 (compound 7) 是一种带有苯氧乙酸支架的强效游离脂肪酸受体 1 ( FFA1/GPR40) 激动剂。HWL-088 在正常和糖尿病模型中显着提高了葡萄糖耐量。
  • HY-13971
    GPR40 Activator 1 Activator 98.81%
    GPR40 Activator 1是GPR40活化剂,可作用于2型糖尿病。
  • HY-12585
    AM-4668 Agonist >99.0%
    AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
  • HY-112603
    AP5 Agonist
    AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
  • HY-111359
    GPR40 agonist 1 Agonist
    GPR40 agonist 1是有效,新颖的 GPR40 激动剂,对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。
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