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GPR40 (G蛋白偶联受体40)

GPR40 (Free fatty acid receptor 1, FFA1) is a G-protein-coupled receptor primarily expressed in pancreatic islets β-cells and enteroendocrine L-cells. GPR40 possesses the ability to modulate several metabolic defects when activated. Medium- to long-chain fatty acids bind to and elicit GPR40 to increase insulin secretion from β-cells and increased secretion of the gut hormones, glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic peptide (GIP).

GPR40 has been found to couple to Gq protein, leading to the activation of phospholipase C and subsequent increases in the intracellular Ca2+ level. Activation of GPR40 by partial agonists elicits insulin secretion only in the presence of elevated blood glucose levels, minimizing the risk of hypoglycemia. GPR40 has emerged as an attractive target for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

GPR40 相关产品 (8):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-50691
    GW-1100 Antagonist
    GW-1100是选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50为6.9。
  • HY-15589
    GW9508 Agonist 99.64%
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR40 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-101906
    DC260126 Antagonist 99.74%
    DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate Agonist
    AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
  • HY-B1021
    Vincamine Agonist 99.76%
    Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
  • HY-12585
    AM-4668 Agonist ≥99.0%
    AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
  • HY-P1123
    MEDICA16 Agonist
    MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
  • HY-112603
    AP5 Agonist
    AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
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