1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
    JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. JAK抑制剂

JAK抑制剂

JAK抑制剂 (254):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    Inhibitor 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    托法替尼

    Inhibitor 99.99%
    Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-117287
    Deucravacitinib Inhibitor 99.87%
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
  • HY-15315
    Baricitinib

    巴瑞替尼

    Inhibitor 99.97%
    Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-12000
    AG490 Inhibitor 99.97%
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
  • HY-147330A
    SJ1008030 TFA Inhibitor ≥99.0%
    SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC, 选择性地降解 JAK2。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
  • HY-156273
    HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Inhibitor
    HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap) 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。HDAC/JAK/BRD4-IN-1 在 MDA-MB-231 细胞中抑制细胞生长,诱导 apoptosis,并在体内显示出抗癌活性。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    乌帕替尼

    Inhibitor 99.97%
    Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
  • HY-10409
    Fedratinib Inhibitor 99.87%
    Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    鲁索利替尼磷酸盐

    Inhibitor 99.98%
    Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-100754
    Ritlecitinib Inhibitor 99.98%
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。
  • HY-16379
    Pacritinib Inhibitor 99.93%
    Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    枸橼酸托法替尼

    Inhibitor 99.98%
    Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.90%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5ERK1/2 也起作用,但对 JAK1JAK3 没有影响。
  • HY-10961
    Momelotinib Inhibitor 98.93%
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-18300
    Filgotinib Inhibitor 99.68%
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1JAK2JAK3TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.70%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-10193
    AZD-1480 Inhibitor 99.56%
    AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
  • HY-19568
    Peficitinib

    佩非西替尼

    Inhibitor 99.43%
    Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
  • HY-107429
    Abrocitinib Inhibitor 99.26%
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1JAK2IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1STAT3STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。