1. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Autophagy Apoptosis
  2. JAK Autophagy Apoptosis
  3. Momelotinib

Momelotinib  (Synonyms: CYT387)

目录号: HY-10961 纯度: 99.37%
COA 产品使用指南

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Momelotinib Chemical Structure

Momelotinib Chemical Structure

CAS No. : 1056634-68-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
1 mg ¥340
In-stock
5 mg ¥550
In-stock
10 mg ¥880
In-stock
50 mg ¥2400
In-stock
100 mg ¥3900
In-stock
200 mg ¥6250
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Momelotinib:

    Momelotinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2018 Sep 10;34(3):439-452.e6.  [Abstract]

    Immunoblot (IB) of the indicated proteins in A549, H2009, HCC44, and H1792 cells treated with indicated concentration of Momelotinib (MMB) for 24 hr.

    查看 JAK 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Momelotinib (CYT387) is an ATP-competitive inhibitor of JAK1/JAK2 with IC50a of 11 nM and 18 nM,respectively. CYT387 shows much less activity against JAK3.

    IC50 & Target[1]

    JAK1

    11 nM (IC50)

    JAK2

    18 nM (IC50)

    JAK3

    155 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Momelotinib (CYT387) 抑制 IL-3 刺激的亲本 Ba/F3 细胞 (Ba/F3-wt) 的增殖,IC50 为 1400 nM。此外,Momelotinib (CYT387) 还会抑制由 JAK2 或 MPL 信号激活的细胞系的细胞增殖,包括 Ba/F3-MPLW515L 细胞、CHRF-288-11 细胞和 Ba/F3-TEL-JAK2 细胞,IC50 分别为 200 nM、1 nM 和 700 nM。此外,Momelotinib (CYT387) 已显示在体外抑制 JAK2V617F 阳性 PV 患者的红细胞集落生长,具有相似的效力,IC50 为 2 μM-4 μM[1]。Momelotinib (CYT387) 抑制由 IL-6 和 IGF-1 诱导的 PI3K/AKT 和 Ras/MAPK 信号传导。此外,Momelotinib (CYT387) 作为单一药物诱导细胞凋亡,并与传统的抗 MM 疗法 PS-341 和 L-PAM 在原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中协同作用[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在小鼠 MPN 模型中,Momelotinib (CYT387) 可使白细胞计数、血细胞比容、脾脏大小恢复正常,并恢复炎性细胞因子的生理水平[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    414.46

    Formula

    C23H22N6O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (24.13 mM; 超声助溶 (<60 ℃);酸性条件溶解 (HCL 调节,pH=3) ; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4128 mL 12.0639 mL 24.1278 mL
    5 mM 0.4826 mL 2.4128 mL 4.8256 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.37%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Glutathione-S-transferase (GST)-tagged JAK kinase domains expressed in insect cells are purified before use in a peptide substrate phosphorylation assay. Assays are carried out in 384-well optiplates using an Alphascreen Protein Tyrosine Kinase P100 detection kit and a PerkinElmer Fusion Alpha instrument.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells are used. The TEL/JAK2 and TEL/JAK3 fusions are generated and introduced into Ba/F3 murine cells. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells are cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/mL murine IL-3. Proliferation is measured using the Alamar Blue assay after incubating for 72 hours at 37°C with 5% CO2.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [3]

    On day 32 after bone marrow transplantation (when all mice exhibit severe leukocytosis and erythrocytosis), mice are assigned to 3 groups such that each group had equivalent average body weight and blood counts. Momelotinib (CYT387) is dissolved in NMP (120 mg/mL final; 1-methyl-2-pyrrolidinone). Subsequently, the CYT387/NMP mix is diluted with 0.14 M Captisol to a concentration of 6 mg/mL and further diluted with 0.1M Captisol to a final concentration of 4 mg/mL. All 3 groups of mice (n=12 per group) are administered Momelotinib (CYT387) by oral gavage twice daily at 10- to 12-hour intervals from day 34 after bone marrow transplantation to day 82 (end of experiment). Mice receive NMP/Captisol without Momelotinib (CYT387) (0 mg/kg group), 25 mg/kg Momelotinib (CYT387), or 50 mg/kg Momelotinib (CYT387). At day 82 after bone marrow transplantation, all mice are euthanized for analysis except for 2 mice each from the 50 mg/kg and 25 mg/kg groups, which are taken off Momelotinib (CYT387) treatment and followed for 45 additional days. For assessment of the effects of CYT387 on normal blood counts, naive Balb/c mice are administered vehicle control, 50 mg/kg, or 100 mg/kg Momelotinib (CYT387) in an identical fashion as described for the bone marrow transplant experimental mouse cohort. Peripheral blood is drawn at day 14, 28, 42, and 56 and levels of red cells, white cells, reticulocytes, granulocytes, lymphocytes, and monocytes are analyzed[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.4128 mL 12.0639 mL 24.1278 mL 60.3195 mL
    5 mM 0.4826 mL 2.4128 mL 4.8256 mL 12.0639 mL
    10 mM 0.2413 mL 1.2064 mL 2.4128 mL 6.0319 mL
    15 mM 0.1609 mL 0.8043 mL 1.6085 mL 4.0213 mL
    20 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2064 mL 3.0160 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Momelotinib
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