2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113556
    Sappanone A Activator 99.87%
    Sappanone A 是一种从 sappan L 中发现的具有口服活性的同型异黄烷酮。Sappanone A 是一种 PDE4 和 NF-κB 抑制剂，具有抗炎和抗氧化作用。Sappanone A 通过激活 Nrf2 通路诱导 HO-1 表达。Sappanone A 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Sappanone A 在炎症相关和心血管疾病的研究中具有很大的潜力。
    Sappanone A
  • HY-N6653
    Lentinan

    香菇多糖

    		Activator
    Lentinan 是一种口服有效的生物相容性的多功能多糖，具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、降血糖、降血脂等生物活性。
    Lentinan
  • HY-P9928
    Alirocumab

    阿利西尤单抗

    Alirocumab 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab 可抑制 PCSK9。Alirocumab 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可改善动脉粥样硬化和炎症。
    Alirocumab
  • HY-N0823
    Lithospermic acid

    紫草酸

    		Activator 99.56%
    Lithospermic acid ((+)-Lithospermic acid) 是从丹参中分离出的一种植物来源的多环酚类羧酸，对 CCl4 诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。
    Lithospermic acid
  • HY-N0638
    Dendrobine

    石斛碱

    		Activator 99.92%
    Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性，对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。
    Dendrobine
  • HY-N0682
    Pyridoxine hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐

    		99.96%
    Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine hydrochloride
  • HY-16561R
    Resveratrol (Standard)

    白藜芦醇（标准品）

    		Activator
    Resveratrol (Standard) 是 Resveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (Standard)
  • HY-159641
    VVD-130037 Activator 99.91%
    VVD-130037 (BAY-3605349) 是口服有效的 KEAP 1 (Kelch 样 ECH 相关蛋白 1) 的共价激活剂，具有抗肿瘤活性。VVD-130037 可降解 NRF2 (核因子-红细胞 2 p45 相关因子 2)，从而显著抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。
    VVD-130037
  • HY-N2535
    Coniferaldehyde

    松柏醛

    		Activator 99.94%
    Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中，Coniferogenic 通过 PKCα/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
    Coniferaldehyde
  • HY-19734
    NK-252 Activator 99.60%
    NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。
    NK-252
  • HY-113298
    Citraconic acid

    柠康酸

    		Inhibitor 98.73%
    Citraconic acid (Methylmaleic acid) 是一种口服有效，靶向 NLRP3 炎症小体及 Keap1-Nrf2 通路的抑制剂。Citraconic acid 通过抑制琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性减少活性氧 (ROS) 生成。Citraconic acid 同时修饰 Keap1 蛋白构象，解除其对 Nrf2 的抑制，促进抗氧化基因表达，并抑制 NLRP3 炎症小体激活及 IL-1β、IL-18 等炎症因子释放。Citraconic acid 具有抗炎和抗氧化活性，可减轻氧化应激和细胞焦亡，改善组织损伤，可用于急性肾缺血再灌注损伤等炎症相关疾病的研究。Citraconic acid 是 Itaconic acid (HY-Y052) 的异构体。
    Citraconic acid
  • HY-111126
    K67 Inhibitor 98.26%
    K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
    K67
  • HY-101025
    Nrf2-IN-1 Inhibitor 99.88%
    Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。
    Nrf2-IN-1
  • HY-N0625A
    Alpinetin

    山姜素

    		Activator 99.51%
    Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、肝脏保护、心血管保护、肺保护、抗菌、抗病毒和神经保护的特性。Alpinetin 能抑制脂多糖 (LPS) 引起的炎症，激活 PPAR-γ，激活 Nrf2，并抑制 TLR4 的表达，以保护因 LPS 引起的肾损伤。
    Alpinetin
  • HY-N7560
    Safranal

    藏红花醛

    		98.04%
    Safranal 是藏红花 (Crocus sativus) 的主要成分，具有口服活性，是这种香料的独特香气来源。Safranal 具有神经保护和抗炎作用，并有用于帕金森氏病的研究潜力。
    Safranal
  • HY-145879
    Nrf2 activator-2 Activator 99.20%
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    Nrf2 activator-2
  • HY-129960
    L-Selenocystine

    L-硒代胱氨酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    L-Selenocystine 是一种含硒的氨基酸。L-Selenocystine 具有氧化还原的性质。L-Selenocystine 对多种肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导 ROS 产生和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，L-Selenocystine 可阻断 Nrf2 和自噬 (autophagy) 通路。L-Selenocystine 具有抗肿瘤的活性。
    L-Selenocystine
  • HY-D0205A
    Carbocisteine

    羧甲司坦

    		Modulator ≥98.0%
    Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和 ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis)。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Carbocisteine
  • HY-W009203
    L-Cystine dihydrochloride Activator ≥98.0%
    L-Cystine dihydrochloride 是 L-Cystine (HY-N0394) 的盐酸盐形式。L-Cystine dihydrochloride 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活 Nrf2 转录因子。L-Cystine dihydrochloride 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine dihydrochloride 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞 2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine dihydrochloride 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
    L-Cystine dihydrochloride
  • HY-120371
    CPUY192018 Inhibitor 98.90%
    CPUY192018 是一种有效的 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，IC50 为 0.63 µM。 CPUY192018 具有抗炎和抗氧化的活性。CPUY192018 能激活 Nrf2 依赖的抗氧化通路、抑制 NF-κB 相关炎症反应。CPUY192018 可用于炎症相关疾病的研究。
    CPUY192018
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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