1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1),是一种重要的细胞膜蛋白,可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说,它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中,它将外来化合物(如毒素或药物)泵回肠腔,在肝细胞中,它将它们泵入胆管,在肾近端小管细胞中,它将它们泵入尿管,在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中,它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp,这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累,并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15134
    ONT-093 99.21%
    ONT-093 是一种有效的 P-糖蛋白泵 (P-glycoprotein pump) 抑制剂。ONT-093 具有研究癌症疾病的潜力。
    ONT-093
  • HY-N2947
    Boeravinone B Inhibitor
    Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂,可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
    Boeravinone B
  • HY-123742
    Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium Inhibitor 99.92%
    Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 是雌二醇的代谢产物。Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium 抑制多药耐药蛋白 (MRP) 介导的 17β-Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) 转运,Ki 为 22 μM。
    Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium
  • HY-B0501
    Danofloxacin mesylate

    甲磺酸达氟沙星

    99.87%
    Danofloxacin mesylate (CP 76136-27) 是一种用做兽药的氟喹诺酮类物质。Danofloxacin mesylate 具有广谱的杀菌性,主要抑制细菌的 DNA 回旋酶。此外,Danofloxacin mesylate 是 ATP 依赖性外排转运蛋白 (P-gpMRP2) 的底物。
    Danofloxacin mesylate
  • HY-N0797R
    (20S)-Protopanaxadiol (Standard)

    20 (S)-原人参二醇 (Standard)

    Inhibitor
    (20S)-Protopanaxadiol (Standard)是 (20S)-Protopanaxadiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20S-protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂甙的代谢产物,抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。
    (20S)-Protopanaxadiol (Standard)
  • HY-119101
    AZD-5672 Inhibitor
    AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
    AZD-5672
  • HY-B0777S
    Moxidectin-d3

    莫昔克丁-d3

    Moxidectin-d3 (CL-301423-d3) 是氘代标记的 Moxidectin。Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中,从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
    Moxidectin-d<sub>3</sub>
  • HY-15206S
    Glyburide-d11

    格列本脲 d11

    Inhibitor 99.39%
    Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glyburide-d<sub>11</sub>
  • HY-19626
    NSC23925 Inhibitor 99.43%
    NSC23925 是一种新型的,有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
    NSC23925
  • HY-101791
    P-gp inhibitor 1 Inhibitor 98.79%
    P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
    P-gp inhibitor 1
  • HY-110232
    Risperidone-d4

    利培酮D4

    Inhibitor 99.40%
    Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
    Risperidone-d<sub>4</sub>
  • HY-N11424
    Bilirubin diglucuronide Inhibitor
    Bilirubin diglucuronide 是 Bilirubin (HY-N0323) 的代谢产物。Bilirubin diglucuronide 可抑制 MRP1/2 介导的,ATP 依赖性的白三烯 C4 (LTC4) 膜囊泡中转运。
    Bilirubin diglucuronide
  • HY-N1514
    Ganoderenic acid B

    灵芝烯酸 B

    99.95%
    Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
    Ganoderenic acid B
  • HY-A0064R
    Verapamil hydrochloride (Standard)

    盐酸维拉帕米 (标准品)

    Inhibitor
    Verapamil (hydrochloride) (Standard) 是 Verapamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil hydrochloride (Standard)
  • HY-N0007AR
    Bisdemethoxycucurmin (Standard)

    双去氧基姜黄素 (Standard)

    Inhibitor
    Bisdemethoxycucurmin (Standard) (Curcumin III (Standard)) 是 Bisdemethoxycucurmin (HY-N0007A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素类化合物和 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。
    Bisdemethoxycucurmin (Standard)
  • HY-148574
    MCT1-IN-3 98.65%
    MCT1-IN-3 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂,IC50 值为 81.0 nM。MCT1-IN-3 还对多药转运蛋白 ABCB1 具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3 可用于癌症的研究。
    MCT1-IN-3
  • HY-N3085
    Phellamurin Inhibitor
    Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    Phellamurin
  • HY-143792
    HTT-D3 Inhibitor
    HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用,导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp) 流出,可用于亨廷顿病研究。
    HTT-D3
  • HY-155391
    hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 Inhibitor 99.96%
    hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki: 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
    hCA/Wnt/β-catenin-IN-1
  • HY-168528
    WS-917 Modulator
    WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8+ T 细胞活化。
    WS-917
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种