2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W009141R
    1-Monopalmitin (Standard) Inhibitor
    1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡，同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬，诱导肺癌细胞凋亡 (IC50=50-58 μg/mL)，对正常细胞毒性较低。
    1-Monopalmitin (Standard)
  • HY-11018R
    Risperidone (Standard)

    利培酮 (标准品);

    		Inhibitor
    Risperidone (Standard) 是 Risperidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
    Risperidone (Standard)
  • HY-168711
    P-gp inhibitor 27 Inhibitor
    P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，可下调 P-gp 和 MRP1 的表达，在 A2780/T 细胞中增加 Rh123 的积累，并逆转对 Paclitaxel (HY-B0015) (EC50 为 88 nM) 和 Cisplatin (HY-17394) 的多药耐药性。
    P-gp inhibitor 27
  • HY-163918
    N,N-Dimethyl-idarubicin
    N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物，一种有效的组蛋白清除剂，不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子，也是一种有效的细胞毒性剂，可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
    N,N-Dimethyl-idarubicin
  • HY-N6684R
    Deoxynivalenol (Standard)

    脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (Standard)

    Deoxynivalenol (Standard)是 Deoxynivalenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deoxynivalenol是单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 中一种具有口服活性的真菌毒素，通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRPs) 抑制剂的影响。
    Deoxynivalenol (Standard)
  • HY-175206
    P-gp-IN-30 Inhibitor
    P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    P-gp-IN-30
  • HY-14275S1
    Verapamil-d7 Inhibitor
    Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil-d<sub>7</sub>
  • HY-146389
    Anticancer agent 50 Modulator
    Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
    Anticancer agent 50
  • HY-13574
    Biricodar dicitrate Inhibitor
    Biricodar dicitrate (VX 710-3) 是 Biricodar (HY-13574A) 的柠檬酸盐形式。Biricodar dicitrate 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和多药耐药相关蛋白 1 (MRP-1) 的抑制剂，可增加化疗药物在癌细胞内的积累，从而在多药耐药细胞中表现出有效的化学增敏活性。
    Biricodar dicitrate
  • HY-176287
    ARN25657 Inhibitor
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-136589
    Verapamil EP Impurity C hydrochloride

    维拉帕米EP杂质C HCl

    		Inhibitor 99.61%
    NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂，是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
    Verapamil EP Impurity C hydrochloride
  • HY-162369
    PID-9 Inhibitor
    PID-9 是一种 P-糖蛋白 抑制剂。PID-9 具有多药耐药性 (MDR) 逆转活性 (IC50 = 0.1338 μM) 和低毒性。PID-9 抑制 P-gp 的转运功能而不下调 P-gp 表达。
    PID-9
  • HY-155032
    P-gp inhibitor 15 Inhibitor
    P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
    P-gp inhibitor 15
  • HY-N3584R
    Paris saponin VII (Standard)

    重楼皂苷 VII (Standard)

    		Inhibitor
    Paris saponin VII (Standard)是 Paris saponin VII 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减
    Paris saponin VII (Standard)
  • HY-162822
    P-gp modulator-5 Modulator
    P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂，可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性，导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
    P-gp modulator-5
  • HY-168186
    P-gp inhibitor 26 Inhibitor
    P-gp inhibitor 26 (Compound 7i) 是有效的 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 26 可有效逆转 K562/A02 细胞中 P-gp 介导的多药耐药。
    P-gp inhibitor 26
  • HY-B0777R
    Moxidectin (Standard)

    莫昔克丁 (标准品)

    Moxidectin (Standard) 是 Moxidectin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中，从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。
    Moxidectin (Standard)
  • HY-N5077B
    Sinapine hydroxide Inhibitor
    Sinapine hydroxide 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine hydroxide 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine hydroxide 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。
    Sinapine hydroxide
  • HY-B0168BS
    Levomilnacipran-d5 hydrochloride

    左旋米那普林-d5 (盐酸盐)

    		Substrate
    Levomilnacipran-d5 ((1S,2R)-Milnacipran-d5) hydrochloride 是 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B) 氘代物。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Levomilnacipran-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-162447
    P-gp inhibitor 22 Inhibitor
    P-gp inhibitor 22 是一种 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，可有效抑制 P-pg 和外排功能。P-gp inhibitor 22 诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis) 以及 S 期的积累。
    P-gp inhibitor 22
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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