2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113481
    Prostaglandin E3 Modulator ≥99.0%
    Prostaglandin E3 是一种源自二十碳五烯酸的类二十烷酸。Prostaglandin E3 抑制向 M1 巨噬细胞的极化，但促进 M2a 巨噬细胞的极化。Prostaglandin E3 具有抗炎和抗肿瘤活性。
    Prostaglandin E3
  • HY-122011
    PF-4950834 Inhibitor 99.60%
    PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
    PF-4950834
  • HY-112465
    H-8 dihydrochloride Inhibitor 99.00%
    H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。
    H-8 dihydrochloride
  • HY-100530B
    Sp-cAMPS Activator
    Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
    Sp-cAMPS
  • HY-P10256A
    Kiss2 peptide acetate Activator
    Kiss2 peptide acetate 是 Kiss2 pepride (HY-P10256) 的醋酸盐形式。Kiss2 peptide acetate 是一种正向的生殖调节剂。Kiss2 peptide acetate 在 COS-7 细胞中与其同源受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKA 和 PKC 信号通路，从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶 (CRE-luc) 和血清反应元件依赖性荧光素酶 (SRE-luc) 的活性。
    Kiss2 peptide acetate
  • HY-W012980R
    Isovaleric acid (Standard)

    异戊酸 (Standard)

    		Activator
    Isovaleric acid (Standard) 是 Isovaleric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isovaleric acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸，可通过刺激 AMPK 磷酸化来抑制破骨细胞分化，也可以通过激活 cAMP/PKA 来促进结肠平滑肌松弛。Isovaleric acid 可用于骨骼疾病 (如骨质疏松症) 和肠道疾病的研究。
    Isovaleric acid (Standard)
  • HY-137640C
    Rp-8-Br-cAMPS sodium Inhibitor
    Rp-8-Br-cAMPS sodium 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点，从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS sodium 还可以抑制胰岛素的分泌。
    Rp-8-Br-cAMPS sodium
  • HY-10230S
    Midostaurin-d5

    米哚妥林 d5

    		Inhibitor ≥98.0%
    Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
    Midostaurin-d<sub>5</sub>
  • HY-120994
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium Antagonist ≥99.0%
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium，一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
    Rp-8-CPT-cAMPS sodium
  • HY-108262
    UCN-02 Inhibitor ≥98.0%
    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性，能抑制其生长。
    UCN-02
  • HY-P0228A
    PKA RII peptide TFA 99.74%
    PKA RII peptide TFA 是 PKA 底物，在丝氨酸残基处磷酸化后，可用于检测钙调神经磷酸酶活性。
    PKA RII peptide TFA
  • HY-100530
    Rp-cAMPS triethylammonium salt Antagonist 99.53%
    Rp-cAMPS triethylammonium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
    Rp-cAMPS triethylammonium salt
  • HY-128853S
    Taurodeoxycholate-d6 sodium salt

    牛磺脱氧胆酸钠-d6

    		Activator 99.4%
    Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate-d6 sodium salt 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate-d6 (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。
    Taurodeoxycholate-d<sub>6</sub> sodium salt
  • HY-107544
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM ≥99.0%
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM
  • HY-123396
    8-Chloro-cAMP Modulator ≥99.0%
    8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
    8-Chloro-cAMP
  • HY-P3929A
    PKI (14-24)amide TFA Inhibitor 98.69%
    PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
    PKI (14-24)amide TFA
  • HY-N1074
    Warangalone

    攀登鱼藤异黄酮

    		Inhibitor
    Warangalone 是抗疟疾化合物，能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长， IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK)，其 IC50 值为 3.5 μM。
    Warangalone
  • HY-P3929
    PKI (14-24)amide Inhibitor
    PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
    PKI (14-24)amide
  • HY-N1420AR
    Rhamnose monohydrate (Standard) Inducer
    Rhamnose monohydrate (Standard) 是 Rhamnose monohydrate (HY-N1420A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnose monohydrate (L-Rhamnose monohydrate) 是一种口服有效的脱氧糖。Rhamnose monohydrate 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的水平。Rhamnose monohydrate 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平，刺激 PKA 信号传导。Rhamnose monohydrate 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose monohydrate 发挥抗衰老功能。Rhamnose monohydrate 可用于艾氏实体瘤和肉瘤研究。
    Rhamnose monohydrate (Standard)
  • HY-148868
    Akt1&PKA-IN-1 Inhibitor
    Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
    Akt1&PKA-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKA Isoform Comparison

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