2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    TGF-beta/Smad
  4. PKC
  5. PKCβ Isoform
  6. PKCβ 抑制剂

PKCβ 抑制剂

PKCβ 抑制剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13689
    Go 6983 Inhibitor 98.42%
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。
  • HY-10230
    Midostaurin

    米哚妥林

    		Inhibitor 99.95%
    Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I Inhibitor 98.66%
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
  • HY-18980
    Rottlerin Inhibitor 98.15%
    Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物， 是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。
  • HY-10343
    Sotrastaurin Inhibitor 99.33%
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.54%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-10342
    Enzastaurin

    恩扎妥林

    		Inhibitor 99.92%
    Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate Inhibitor 99.28%
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。
  • HY-10195
    Ruboxistaurin

    鲁伯斯塔

    		Inhibitor 99.90%
    Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1 Inhibitor 99.40%
    PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride Inhibitor 99.03%
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-16903
    PKC-IN-1 Inhibitor 98.79%
    PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
  • HY-10195B
    Ruboxistaurin hydrochloride

    鲁伯斯塔盐酸盐

    		Inhibitor 99.84%
    Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
  • HY-117610A
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。
  • HY-13867A
    Bisindolylmaleimide I hydrochloride

    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐

    		Inhibitor 99.18%
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。
  • HY-122246
    ML192 Inhibitor
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
  • HY-10195A
    Ruboxistaurin mesylate

    鲁伯斯塔甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.87%
    Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。
  • HY-108600
    CGP-53353 Inhibitor 98.87%
    CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。
  • HY-108601A
    (S)-Ro 32-0432 Inhibitor
    (S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate Inhibitor 99.70%
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
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