2. Epigenetics TGF-beta/Smad Autophagy Apoptosis
  3. PKC Autophagy Apoptosis
  4. Enzastaurin

Enzastaurin  (Synonyms: 恩扎妥林; LY317615)

目录号: HY-10342 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南 技术支持

Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Enzastaurin Chemical Structure

Enzastaurin Chemical Structure

CAS No. : 170364-57-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥624
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥884
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2400
In-stock
100 mg ￥3360
In-stock
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Enzastaurin:

Enzastaurin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 PKC 亚型特异性产品:

查看所有亚型
PKC PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCη PKCζ PKCθ PKCμ PKC-ι ℩ PKCι

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Enzastaurin (LY317615) is a potent and selective PKCβ inhibitor with an IC50 of 6 nM, showing 6- to 20-fold selectivity over PKCα, PKCγ and PKCε[1].

IC50 & Target[3]

PKCβ

6 nM (IC50)

PKCα

39 nM (IC50)

PKCγ

83 nM (IC50)

PKCε

110 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Enzastaurin (LY317615) 在所有检测的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系中，包括 MM.1S、MM.1R、RPMI 8226 (RPMI)、RPMI-Dox40 (Dox40)、NCI-H929、KMS-11、OPM-2 和 U266，均表现出显著的剂量依赖性生长抑制作用，其 IC50 范围为 0.6–1.6 μM。Enzastaurin 可直接作用于人肿瘤细胞，在培养条件下诱导细胞凋亡并抑制细胞增殖。同时，Enzastaurin 抑制 GSK3βSer9、核糖体蛋白 S6Ser240/244 以及 AKTThr308 的磷酸化，但对 VEGFR 的磷酸化无直接影响[1]。
Enzastaurin 可促进 CTCL 恶性淋巴细胞的凋亡。与 GSK3 抑制剂联用时，Enzastaurin 的细胞毒性作用增强。Enzastaurin 与 GSK3 抑制剂 AR-A014418 联合使用可增加 β-catenin 总蛋白水平及其介导的转录活性。阻断 β-catenin 介导的转录或使用小发卡 RNA (shRNA) 敲低 β-catenin 可产生与 Enzastaurin 联合 AR-A014418 相同的细胞毒效应。此外，该联合处理还能降低 CD44 的 mRNA 水平及其细胞表面表达[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Enzastaurin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Enzastaurin 联合放疗处理异种移植瘤可比单独治疗更显著地降低微血管密度。这种微血管密度的下降与肿瘤生长延缓密切相关[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

515.61

同用名

恩扎妥林; LY317615

Formula

C32H29N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Orange to red

中文名称

恩扎妥林
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (16.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9395 mL 9.6973 mL 19.3945 mL
5 mM 0.3879 mL 1.9395 mL 3.8789 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 0.83 mg/mL (1.61 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 0.83 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (293 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[3]

Induction of apoptosis by enzastaurin is measured by nucleosomal fragmentation and terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated nick-end labeling (TUNEL) and staining in HCT116 and U87MG cell lines. Briefly, 5×103 cells are plated per well in 96-well plates (1% FBS-supplemented media conditions), incubated with or without Enzastaurin for 48 to 72 hours. The absorbance values are normalized to those from control-treated cells to derive a nucleosomal enrichment factor at all concentrations as per the manufacturer's protocol. The concentrations studied ranges from 0.1 to 10 μM. In situ TUNEL staining is assayed with the In situ Cell Death Detection. Cells (7.5×104) are plated per well in 6-well plates and incubated 72 hours in 1% FBS-supplemented media Enzastaurin.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Enzastaurin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9395 mL 9.6973 mL 19.3945 mL 48.4863 mL
5 mM 0.3879 mL 1.9395 mL 3.8789 mL 9.6973 mL
10 mM 0.1939 mL 0.9697 mL 1.9395 mL 4.8486 mL
15 mM 0.1293 mL 0.6465 mL 1.2930 mL 3.2324 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Enzastaurin170364-57-5LY317615恩扎妥林LY 317615LY-317615PKCAutophagyApoptosisProtein kinase CInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Enzastaurin
目录号：
HY-10342
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z