1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Metabolic Enzyme/Protease
  2. SHP2 Phosphatase
  3. SHP099

SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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SHP099 Chemical Structure

SHP099 Chemical Structure

CAS No. : 1801747-42-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥620
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1450
In-stock
50 mg ¥4800
In-stock
100 mg ¥7500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of SHP099:

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 53 篇科研文献

WB

    SHP099 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Discov. 2018 Oct;8(10):1237-1249.  [Abstract]

    Immunoblots of whole cell lysates or GST-RBD-precipitated (RAS-GTP, KRASGTP and NRAS-GTP) lysates from PDAC cells treated with DMSO, SHP099 10 μM, AZD6244 1 μM, or both drugs for the times indicated.

    SHP099 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2019 Apr 1;10(1):1473.  [Abstract]

    SHP099 inhibits IRS1-AP2 interaction in primary hepatocytes.

    SHP099 purchased from MCE. Usage Cited in: Hepatology. 2018 Jul;68(1):333-348.  [Abstract]

    Primary human HSCs are treated with SHP099 for 1 hour. PDGF-BB is added and cells are cultured for 12 additional hours. Whole cell lysates and EVs are examined by WB (n=6).

    SHP099 purchased from MCE. Usage Cited in: Open Biol. 2017 May;7(5). pii: 170066.  [Abstract]

    Comparing the effects of SHP2 degradation and allosteric inhibition on Ras/MAPK signalling. (a) Human U2OS, A549, K-562 and MDA-MB-468 cells are treated with DMSO control or 1, 5 and 10 µM SHP099 for 2 h prior to lysis. Extracts (10 µg protein) are resolved by SDS-PAGE and transferred to nitrocellulose membranes, which are subjected to western blotting with the indicated antibodies. (b) Uninfected U2OS cells (WT) or cells infected with retroviruses encoding VHL, aCS3 and VHL-aCS3 are treated wit
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SHP099 is a potent, selective, orally available SHP2 inhibitor with an IC50 of 70 nM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 70 nM (SHP2)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    SHP099 与 SHP2 的 X 射线共晶揭示了与碱性胺和 Phe113 主链羰基的新相互作用。SHP099 抑制细胞增殖 (KYSE-520 模型),IC50 为 1.4 μM。SHP099 在 Caco-2 细胞中表现出高溶解性和高渗透性且无明显外排[1]
    SHP099 同时结合 N 端 SH2、C 端 SH2 和蛋白酪氨酸磷酸酶结构域的界面,从而通过变构机制抑制 SHP2 活性。SHP099 通过抑制 RAS–ERK 信号通路抑制受体酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在单剂量 30 和 100 mg/kg (分别为红线和蓝线) 后,在异种移植物中观察到药效学标记物 p-ERK 的剂量依赖性暴露和调节。每日口服剂量 10 或 30 mg/kg 分别产生 19% 和 61% 的肿瘤生长抑制。达到 100 mg/kg 时肿瘤停滞[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    352.26

    Formula

    C16H19Cl2N5

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 12 mg/mL (34.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8388 mL 14.1941 mL 28.3881 mL
    5 mM 0.5678 mL 2.8388 mL 5.6776 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 10 mg/mL (28.39 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.80%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    The inhibition of SHP2 from the tested compounds (SHP099) concentrations varying from 0.003-100 μM is monitored using an assay in which 0.5 nM of SHP2 is incubated with of 0.5 μM of peptide IRS1_pY1172(dPEG8)pY1222. After 30-60 minutes incubation at the surrogate substrate, DiFMUP is added to the reaction and incubated at 25 °C for 30 minutes. The reaction is then quenched by the addition of 5 μL of a 160 μM solution of bpV(Phen). The fluorescence signal is monitored using a microplate reader using excitation and emission wavelengths of 340 nm and 450 nm, respectively[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    Cells are plated onto 96-well plates in 100 μL medium. SHP099 with various concentrations (1.25, 2.5, 5, 10, 20 μM) are added 24 h after cell plating. At day 5, 50 μL Celltiter-Glo reagent is added, and the luminescent signal is determined[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8388 mL 14.1941 mL 28.3881 mL 70.9703 mL
    5 mM 0.5678 mL 2.8388 mL 5.6776 mL 14.1941 mL
    10 mM 0.2839 mL 1.4194 mL 2.8388 mL 7.0970 mL
    15 mM 0.1893 mL 0.9463 mL 1.8925 mL 4.7314 mL
    20 mM 0.1419 mL 0.7097 mL 1.4194 mL 3.5485 mL
    25 mM 0.1136 mL 0.5678 mL 1.1355 mL 2.8388 mL
    30 mM 0.0946 mL 0.4731 mL 0.9463 mL 2.3657 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    SHP099
    目录号:
    HY-100388
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