2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Potassium Channel
  5. Voltage-gated potassium channel Isoform
  6. Voltage-gated potassium channel 抑制剂

Voltage-gated potassium channel 抑制剂

Voltage-gated potassium channel 抑制剂 (17):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1427A
    Guangxitoxin 1E TFA Inhibitor
    Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素，是电压门控钾通道 KV2.1 和 KV2.2 的选择性抑制剂，IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡，并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
  • HY-P3055A
    Dendrotoxin-I TFA Inhibitor
    Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂，对电压门控钾通道亚基 KV1.1、KV1.2 和 KV1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素，具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-18063
    ML252 Inhibitor 99.9%
    ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
  • HY-P1409A
    ADWX 1 TFA Inhibitor 98.37%
    ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-P5917A
    Vm24-toxin TFA Inhibitor
    Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) TFA 是一种 36 个残基的肽，是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂，在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin TFA 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin TFA 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序，该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成，并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin TFA 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
  • HY-172930
    PVTX-405 Inhibitor
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
  • HY-P5931
    Spinoxin Inhibitor ≥98.0%
    Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来，是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM)，被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
  • HY-108574
    CP 339818 hydrochloride Inhibitor 99.61%
    CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类选择性 Kv1.3 (IC50 值约为 200 nM) 通道阻滞剂。CP 339818 hydrochloride 还可以阻断 Kv1.4。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 的阻滞效果明显较差。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。
  • HY-P2949
    Pandinotoxin Kα Inhibitor
    Pandininotoxin Kα 是从帝蝎 Pandinus imperator 的毒液中分离出来的，是 A 型钾通道 (potassium channel) 的抑制剂。
  • HY-P5925
    Ssm spooky toxin Inhibitor
    Ssm Spooky Toxin 可在 Scolopendra mutilans 中发现，有效抑制 KCNQ (电压门控钾通道 (potassium channel) 家族 7) 通道。Ssm Spooky Toxin 对 < b>Kv7.4、Kv1.3 和 Shal 通道的 IC50 分别为 2.8 μM、5.26 μM 和 0.1-0.3 M。Ssm Spooky Toxin 通过特异性作用于 T 细胞中的 KV1.3 通道来抑制细胞因子的产生。Ssm Spooky Toxin 在蜈蚣的循环系统中发挥着重要作用。
  • HY-P5917
    Vm24-toxin Inhibitor
    Vm24-toxin (Vaejovis mexicanus peptide 24) 是一种 36 个残基的肽，是一种强效且选择性的 Kv1.3 阻断剂，在淋巴细胞中的 Kd 约为 3 pM。Vm24-toxin 对 Kv1.3 的亲和力比其他已测定的钾通道高出 1500 倍以上。Vm24-toxin 折叠成扭曲的胱氨酸稳定的 α/β 基序，该基序由一个单转角 α 螺旋和一个三链反向平行的 β 折叠组成，并由四个二硫键稳定。Vm24-toxin 可减弱 CD4+ 效应记忆 T 细胞对 T 细胞受体 (TCR) 刺激的应答。
  • HY-P3055
    Dendrotoxin-I Inhibitor
    Dendrotoxin-I (DTX-I) 是一种有效的 K+ 通道阻断剂，对电压门控钾通道亚基 KV1.1、KV1.2 和 KV1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I 是一种神经毒素，具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-168214
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 Inhibitor
    Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3) 激动剂，EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用，ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
  • HY-P3014
    Hongotoxin-1 Inhibitor
    Hongotoxin-1 是从蝎子 Centruroideslimbatus 的毒液中分离出来的，是钾通道 (potassium channel) 的抑制剂，Kv1.1、Kv1.2、Kv1.3 和 Kv1.6 的 IC50 值分为 31 pM, 170 pM, 86 pM 和 6000 pM。
  • HY-P5182
    HsTX1 Inhibitor
    HsTX1 来自蝎子 Heterometrus spinnifer，是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂， Kv1.3 的 IC50 值为12 pM，可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
  • HY-P1409
    ADWX 1 Inhibitor
    ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-18063A
    ML252 hydrochloride Inhibitor
    ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
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