1. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy Apoptosis
  2. Proteasome Autophagy Apoptosis
  3. Carfilzomib

Carfilzomib  (Synonyms: 卡非佐米; PR-171)

目录号: HY-10455 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

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Carfilzomib Chemical Structure

Carfilzomib Chemical Structure

CAS No. : 868540-17-4

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥640
In-stock
10 mg ¥1020
In-stock
50 mg ¥2850
In-stock
100 mg ¥4500
In-stock
200 mg ¥7000
In-stock
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1 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Carfilzomib:

    Carfilzomib purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Pharmacol. 2018 Oct;156:511-523.  [Abstract]

    J-Lat 10.6 cells are treated with DMSO, PR-957 (150 nM) or Carfilzomib (40 nM) alone with or without the HSF1 inhibitor KRIBB11 (1.25 µM) for 48 h. Then the cells are lysed, and Ser320 phosphorylated HSF1, total HSF1 and p24 are detected by Western blot with the corresponding antibodies.

    Carfilzomib purchased from MCE. Usage Cited in: J Agric Food Chem. 2017 Jun 7;65(22):4384-4394.  [Abstract]

    Resveratrol activates the HSF1 signaling pathway. J-Lat A2 cells are treated with various concentrations of Resveratrol or Carfilzomib (50 nM) for 48 h. Then the cells are lysed and Ser320 phosphorylated HSF1 and total HSF1 are detected by Western blot with corresponding antibodies.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Carfilzomib (PR-171) is an irreversible proteasome inhibitor with an IC50 of 5 nM in ANBL-6 and RPMI 8226 cells.

    IC50 & Target

    IC50: 5 nM (Proteasome)

    体外研究
    (In Vitro)

    Carfilzomib 在体外显示出对 β5 亚基中 ChT-L 活性的优先抑制效力,在 10 nM 和更高剂量时抑制超过 80%,在剂量高达 100 nM 时对 PGPH 和 TL 活性影响很小或没有影响。Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 细胞、U266 和 KAS-6/1 细胞的活力,IC50 小于 5 nM。Carfilzomib 克服了 Dex 耐药性,因为 MM1.R 细胞的 IC50 为 15.2 nM,低于亲本 MM1.S 细胞的 29.3 nM 值[1]
    与 carfilzomib 和 HDACI 共同处理导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 细胞中,Carfilzomib 或 ONX0912 与伏立诺他联合处理可显著增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 诱导和 DNA 损伤[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Carfilzomib (2.0 mg/kg,iv) 与 70 mg/kg Vorinostat 联用几乎消除了 Granta-luciferace 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。与使用单一药物或毒性极小的对照组相比,联合处理可显著减少生物发光[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    719.91

    Formula

    C40H57N5O7

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    卡非佐米

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (173.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.3891 mL 6.9453 mL 13.8906 mL
    5 mM 0.2778 mL 1.3891 mL 2.7781 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (3.47 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.98%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    WST-1 is used to determine the effects of proteasome inhibitors on cell proliferation according to the manufacturer's protocol. The inhibition of proliferation is calculated in relation to parallel control cells that receive vehicle alone and tabulated in KaleidaGraph 3.0.1 or Excel 2000. A linear spline function is used to interpolate the median inhibitory concentration (IC50) using XLfit 4 software. The degree of resistance (DOR) is calculated using the formula: DOR=IC50(resistant cells)/IC50(sensitive cells).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    Animal studies are performed utilizing Beige-nude-XID mice. 10×106 Granta514 cells are pelleted, washed twice with 1X PBS, injected subcutaneously into the right flank. Once the tumors are visible, 5 to 6 mice are treated with carfilzomib±vorinostat and progress of tumor growth or regression is monitored. Stock vorinostat and carfilzomib is dissolved in DMSO and 10% sulfobutylether betacyclodextrin in 10 mM citrate buffer pH respectively. They are stored in −80°C in small aliquots and diluted before injection.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.3891 mL 6.9453 mL 13.8906 mL 34.7266 mL
    5 mM 0.2778 mL 1.3891 mL 2.7781 mL 6.9453 mL
    10 mM 0.1389 mL 0.6945 mL 1.3891 mL 3.4727 mL
    15 mM 0.0926 mL 0.4630 mL 0.9260 mL 2.3151 mL
    20 mM 0.0695 mL 0.3473 mL 0.6945 mL 1.7363 mL
    25 mM 0.0556 mL 0.2778 mL 0.5556 mL 1.3891 mL
    30 mM 0.0463 mL 0.2315 mL 0.4630 mL 1.1576 mL
    40 mM 0.0347 mL 0.1736 mL 0.3473 mL 0.8682 mL
    50 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2778 mL 0.6945 mL
    60 mM 0.0232 mL 0.1158 mL 0.2315 mL 0.5788 mL
    80 mM 0.0174 mL 0.0868 mL 0.1736 mL 0.4341 mL
    100 mM 0.0139 mL 0.0695 mL 0.1389 mL 0.3473 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Carfilzomib
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