2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. RAR/RXR
  5. RAR/RXR抑制剂

RAR/RXR抑制剂

RAR/RXR抑制剂 (16):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-108529
    BMS493 Inhibitor 99.94%
    BMS493 是一种反向泛视黄酸受体 (RARs) 激动剂。BMS493 增加了 RARs 与核共抑制因子的相互作用，还可阻止视黄酸诱导的分化。
  • HY-14531
    Talarozole

    他拉罗唑

    		Inhibitor 99.61%
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂 (RAMBA)，可提高内源性全反式维甲酸 (RA) 的细胞内水平。Talarozole 抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 值分别为 5.4 和 0.46 nM。
  • HY-15373
    Fenretinide

    芬维A胺

    		Inhibitor 99.15%
    Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物，能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
  • HY-107500
    UVI 3003 Inhibitor 99.72%
    UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂，在 Cos7 细胞中，抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性，IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
  • HY-100008
    Peretinoin Inhibitor 99.79%
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。
  • HY-10291
    Tarenflurbil

    R-氟比洛芬

    		Inhibitor 99.96%
    Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC50 为 75 μM。Tarenflurbil 可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-153122A
    YCT529 Inhibitor ≥98.0%
    YCT529 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。
  • HY-116506
    Bigelovin Inhibitor 99.92%
    Bigelovin 是可从朝阳花中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1 Inhibitor
    PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团，linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中，PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
  • HY-106019
    Liarozole

    利阿唑

    		Inhibitor 98.83%
    Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
  • HY-14653
    Amsilarotene Inhibitor 99.70%
    Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
  • HY-14802D
    (-)-Talarozole Inhibitor 98.12%
    (-)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。
  • HY-133739
    NBD-125 Inhibitor
    NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物，是 RXRα 的激动剂，其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
  • HY-153122
    YCT529 free acid Inhibitor
    YCT529 free acid 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RAR-α 抑制剂。
  • HY-14802C
    (+)-Talarozole Inhibitor 99.28%
    (+)-Talarozole 是视黄酸代谢的有效抑制剂，来自专利 WO 1997049704 A1。
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