1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf

Raf (Raf蛋白激酶)

Raf kinases

Raf 激酶是三种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶家族,与逆转录病毒致癌基因有关。RAF 是“快速加速纤维肉瘤”的缩写。Raf 激酶参与 RAS-RAF-MEK-ERK 信号转导级联,也称为丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 级联。RAF 激酶的激活需要与 RAS-GTPases 相互作用。三种 RAF 激酶家族成员是:A-Raf、B-Raf、C-Raf (Raf-1)。B-Raf 蛋白参与向细胞内发送信号,这些信号参与指导细胞生长。研究表明,在某些人类癌症中,该蛋白存在缺陷(突变)。C-RAF 甚至 Raf-1 是一种由人类 RAF1 基因编码的酶。c-Raf 蛋白是 ERK1/2 通路的一部分,是一种 MAP 激酶激酶 (MAP3K),在膜相关 GTP 酶 Ras 亚家族的下游发挥作用。C-Raf 是丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶 Raf 激酶家族的成员,属于 TKL(酪氨酸激酶样)激酶组。

Raf kinases are a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes. RAF is an acronym for Rapidly Accelerated Fibrosarcoma. Raf kinases participate in the RAS-RAF-MEK-ERK signal transduction cascade, also referred to as the mitogen-activated protein kinase (MAPK) cascade. Activation of RAF kinases requires interaction with RAS-GTPases. The three RAF kinase family members are: A-Raf, B-Raf, C-Raf (Raf-1). The B-Raf protein is involved in sending signals inside cells, which are involved in directing cell growth. It was shown to be faulty (mutated) in some human cancers. C-RAF or even Raf-1 is an enzyme that in humans is encoded by the RAF1 gene. The c-Raf protein is part of the ERK1/2 pathway as a MAP kinase kinase kinase (MAP3K) that functions downstream of the Ras subfamily of membrane associated GTPases. C-Raf is a member of the Raf kinase family of serine/threonine-specific protein kinases, from the TKL (Tyrosine-kinase-like) group of kinases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136420
    SJF-0628 Degrader 99.90%
    SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEKpErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色:RAF 配体:(HY-12057),蓝色: VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子 (HY-B0912))。
    SJF-0628
  • HY-12846
    CCT196969 Inhibitor 99.67%
    CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-RafBRafV600ECRAFIC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
    CCT196969
  • HY-100510
    RAF709 Inhibitor 99.92%
    RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAFCRAFIC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
    RAF709
  • HY-101963
    AD80 Inhibitor 99.88%
    AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD80
  • HY-18997
    PLX7904 Inhibitor 98.94%
    PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600EIC50 值约为 5 nM。
    PLX7904
  • HY-114491
    Rineterkib Inhibitor 99.83%
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1ERK2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF
    Rineterkib
  • HY-13343
    ZM 336372 Inhibitor 98.03%
    ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
    ZM 336372
  • HY-12787
    L-779450 Inhibitor 98.75%
    L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
    L-779450
  • HY-10247
    BRAF inhibitor Inhibitor 98.97%
    BRAF inhibitor (Compound P-0850) 是一种 B-Raf 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    BRAF inhibitor
  • HY-107779
    BI-882370 Inhibitor 99.16%
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
    BI-882370
  • HY-111758
    PROTAC B-Raf degrader 1 Inhibitor 99.78%
    PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
    PROTAC B-Raf degrader 1
  • HY-159795
    Claturafenib 99.95%
    Claturafenib ( PF-07799933) 是一种全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制 HT29 细胞中的 pERKIC50 值为 1.6 nM。
    Claturafenib
  • HY-17598
    Rafoxanide

    雷复尼特

    Inhibitor 98.60%
    Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺,具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白 的有效抑制剂,该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。
    Rafoxanide
  • HY-N6670
    Cefotetan Activator 99.75%
    Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合,减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间,解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制,从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂,通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
    Cefotetan
  • HY-77113
    B-Raf IN 11 Inhibitor 99.55%
    B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
    B-Raf IN 11
  • HY-10201R
    Sorafenib (Standard)

    索拉非尼(Standard)

    Inhibitor
    Sorafenib (Standard)是 Sorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib (Standard)
  • HY-145120
    Mosperafenib Inhibitor 98.29%
    RG6344 (RO7276389) 是一种可透过血脑屏障的 BRAF 抑制剂。RG6344 可用于研究 BRAF V600 突变型实体瘤,例如结直肠癌 (CRC)。
    Mosperafenib
  • HY-147405
    Tinlorafenib

    替洛拉芬尼

    Inhibitor 98.21%
    Tinlorafenib (PF-07284890) 是口服有效的 BRAFCRAF 抑制剂,IC50 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAF,IC50 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
    Tinlorafenib
  • HY-136567
    TBAP-001 Inhibitor 99.81%
    TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
    TBAP-001
  • HY-155736
    MAPK-IN-2 Inhibitor 98.54%
    MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFRB-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。
    MAPK-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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