2. Anti-infection MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt GPCR/G Protein
  3. Antibiotic Raf ERK Ras MEK Bacterial
  4. Cefotetan

Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。

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Cefotetan

Cefotetan Chemical Structure

CAS No. : 69712-56-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥523
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5 mg ￥413
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10 mg ￥619
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25 mg ￥987
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50 mg ￥1530
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cefotetan is a binding agent that targets human Raf1 kinase inhibitor protein (hRKIP). Cefotetan binds to hRKIP, reduces the binding space between hRKIP and Raf1 kinase, relieves hRKIP's inhibition of the Ras/Raf1/MEK/ERK signaling pathway, and enhances ERK phosphorylation. Cefotetan can be used to study diseases associated with dysregulated Ras/Raf1/MEK/ERK signaling pathways. Cefotetan is also a broad-spectrum antibacterial agent that disrupts cell wall synthesis by binding to bacterial penicillin-binding proteins (PBPs). It is used to study bacterial infections such as bone, skin, urinary tract, and lower respiratory tract[1][2][3].

IC50 & Target

β-lactam

 

体外研究
(In Vitro)

Cefotetan (20-80 μM；30 min) 显著升高 HEK293T 和 HeLa 细胞中 ERK 磷酸化水平，过表达 hRKIP 的细胞中该效应更明显[1]。
对革兰氏阳性菌 (如葡萄球菌、链球菌) 和阴性菌 (如肠杆菌、流感嗜血杆菌) 均有活性，且对质粒和染色体介导的 β-内酰胺酶高度稳定。0.5 mg/L Cefotetan 抑制 75% 肠杆菌，4 mg/L Cefotetan 抑制 90% 肠杆菌，且 Cefotetan 对淋病奈瑟菌 MIC 为 0.06-2 mg/L[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cefotetan 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293T cells, HeLa cells, hRKIP-transferred HEK293T cells, hRKIP-transferred HeLa cells
Concentration: 0 μM, 20 μM, 40 μM, 80 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Enhanced the phosphorylation level of ERK dose-dependently.
In hRKIP-transferred HEK293T cells, increased the phosphorylation level of ERK by approximately 300% compared with the control at 80 μM; in hRKIP-transferred HeLa cells, increased the phosphorylation level of ERK by approximately 250% under the same concentration.
体内研究
(In Vivo)

Cefotetan (20、50、100 mg/kg；静脉注射；单剂量) 在小鼠、大鼠、狗和猴子等动物模型中显示，血浆药物浓度随剂量升高而增加，且在肾脏中浓度最高，尿中排泄率为 50%-74%，胆汁排泄率在大鼠中可达 48%[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice (ICR strain, male, 6-7 weeks old), rats (SD strain, male, 6-9 weeks old), rabbits (white rabbits, male, 3.0-3.5 kg), dogs (female beagle dogs, 9.0-14.0 kg), monkeys (female rhesus monkeys, 4.8-5.6 kg)[3]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intravenous injection, single dose
Result: Mice: 5 minutes after intravenous injection, the plasma concentration reached 52.3 μg/ml, with the highest renal concentration (58.5 μg/g), 24-hour urinary excretion rate of 67.2%, fecal excretion rate of 30.3%; after subcutaneous injection, the fecal excretion rate was 30.3%, and no active metabolites were detected in urine.
Rats: Plasma concentration increased with increasing dose (20 mg/kg group reached 66.5 μg/ml in 5 minutes), with the highest kidney concentration (100 mg/kg group reached 596 μg/g in 5 minutes), 24-hour urine excretion rate of 51.9%, bile excretion rate of 48.1%, and fecal excretion rate of 37.7%.
Rabbit: Plasma concentration of 83 μg/ml in 5 minutes, 74% in 24-hour urine excretion rate, 5.1% in bile excretion rate, and only 0.3% in feces.
Dog: Plasma concentration of 105 μg/ml in 20 mg/kg group in 5 minutes, with the highest kidney concentration (60.3 μg/g in 30 minutes), 52.8% in 24-hour urine excretion rate, 17.4% in bile excretion rate, and 13.3% in feces.
Monkey: 5-minute plasma concentration 129 μg/ml, 24-hour urine excretion rate 59.7%, bile excretion rate not clearly detected, fecal excretion rate 0.3%, plasma protein binding rate 87%.
Clinical Trial
分子量

575.62

Formula

C17H17N7O8S4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (434.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7373 mL 8.6863 mL 17.3726 mL
5 mM 0.3475 mL 1.7373 mL 3.4745 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.75%

COA (289 KB) HNMR (212 KB) LCMS (119 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Cefotetan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7373 mL 8.6863 mL 17.3726 mL 43.4314 mL
5 mM 0.3475 mL 1.7373 mL 3.4745 mL 8.6863 mL
10 mM 0.1737 mL 0.8686 mL 1.7373 mL 4.3431 mL
15 mM 0.1158 mL 0.5791 mL 1.1582 mL 2.8954 mL
20 mM 0.0869 mL 0.4343 mL 0.8686 mL 2.1716 mL
25 mM 0.0695 mL 0.3475 mL 0.6949 mL 1.7373 mL
30 mM 0.0579 mL 0.2895 mL 0.5791 mL 1.4477 mL
40 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4343 mL 1.0858 mL
50 mM 0.0347 mL 0.1737 mL 0.3475 mL 0.8686 mL
60 mM 0.0290 mL 0.1448 mL 0.2895 mL 0.7239 mL
80 mM 0.0217 mL 0.1086 mL 0.2172 mL 0.5429 mL
100 mM 0.0174 mL 0.0869 mL 0.1737 mL 0.4343 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cefotetan69712-56-7AntibioticRafERKRasMEKBacterialRaf kinasesExtracellular signal regulated kinasesMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Cefotetan
目录号：
HY-N6670
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