1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  3. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称,该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质,并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员,这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时,它会随后开启其他蛋白质,最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此,ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下,这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂,因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因(HRAS、KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19706
    ARS-853 Inhibitor 98.39%
    ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-137497
    KRAS inhibitor-9 Inhibitor 99.85%
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
    KRAS inhibitor-9
  • HY-122914
    KRAS inhibitor-3 Inhibitor 99.65%
    KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
    KRAS inhibitor-3
  • HY-107753
    XRP44X Inhibitor 98.09%
    XRP44X 抑制 Ras 诱导的转录激活,IC50 为 10 nM。XRP44X 通过 FGF-2 抑制 Ras-Erk-1/2 通路激活。。XRP44X 是 Elk3 抑制剂;XRP44X 还对微管有影响。
    XRP44X
  • HY-143589
    Glecirasib Inhibitor 99.20%
    Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
    Glecirasib
  • HY-N7000
    Perillyl alcohol

    紫苏醇

    Inhibitor
    Perillyl alcohol 是一种具有口服活性的单萜。Perillyl alcohol 具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗血管生成和抗伤害等多种活性。Perillyl alcohol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 以及细胞周期阻滞。
    Perillyl alcohol
  • HY-152848
    Fulzerasib

    福瑞扎昔

    Inhibitor 99.60%
    Fulzerasib (GFH925) 是一种不可逆的 KRAS G12C 抑制剂,与西妥昔单抗 (HY-P9905) 具有协同抗癌作用。
    Fulzerasib
  • HY-122866
    ZT-12-037-01 Inhibitor 98.06%
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
    ZT-12-037-01
  • HY-156671
    RMC-4998 99.31%
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物,IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-162809
    XMU-MP-9 99.12%
    XMU-MP-9 是一种双功能化合物,可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1K-Ras 的相互作用,诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化,促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解,并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。
    XMU-MP-9
  • HY-B0580B
    (R)-Ketorolac

    (R)-酮咯酸

    Inhibitor 99.65%
    (R)-Ketorolac 是一种口服活性的 Cdc42Rac1 抑制剂。(R)-Ketorolac 可抑制 GTPase。(R)-Ketorolac 可改变卵巢癌细胞对侵袭和转移至关重要行为。(R)-Ketorolac 可改善癌症相关的恶病质[sup>[2]
    (R)-Ketorolac
  • HY-151523
    KRas G12R inhibitor 1 Inhibitor 98.19%
    KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂,并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域, 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性,与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
    KRas G12R inhibitor 1
  • HY-N2907
    Atranorin

    荔枝素

    Inhibitor 99.68%
    Atranorin 是地衣的次生代谢产物和 Akt 抑制剂。Atranorin 具有抗菌、抗炎抗氧化、抗糖化、 镇痛和抗肿瘤等多种活性。Atranorin 对 DPPHABTS 自由基清除的 IC50 分别为 117 μM 和小于 10 μM。Atranorin 也具有促进伤口愈合等作用。Atranorin 能够用于骨髓增生异常综合征、肿瘤和炎症等多种疾病的研究。
    Atranorin
  • HY-102078
    ZINC69391 Inhibitor 99.76%
    ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
    ZINC69391
  • HY-170316
    Ibetazol Inhibitor 99.80%
    Ibetazol 是输入蛋白 β1 (importin β1,或 KPNB1) 的抑制剂,通过与输入蛋白 β1 的 Cys585 结合,从而抑制输入蛋白 β1 介导的核输入,EC50 为 6.1 µM。
    Ibetazol
  • HY-18707
    K-Ras(G12C) inhibitor 12 Inhibitor 99.57%
    K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis)。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。
    K-Ras(G12C) inhibitor 12
  • HY-162431
    MK-1084 Inhibitor 99.82%
    MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂,目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性,既可以单独使用,也可以与 pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用,用于癌症的研究。
    MK-1084
  • HY-128522
    ARS-1323-alkyne Inhibitor 99.59%
    ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制,为开发联合治疗策略提供工具支持。
    ARS-1323-alkyne
  • HY-18674
    K-Ras-IN-1 Inhibitor 98.00%
    K-Ras-IN-1 是 K-Ras 的抑制剂,通过占据 son of sevenless (Sos) 的结合位点,阻止 Sos 与 K-Ras 相互作用,抑制 Sos 催化的 GDP 到 GTP 的交换过程。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌,结肠癌和肺癌的研究。
    K-Ras-IN-1
  • HY-N6670
    Cefotetan Activator 99.75%
    Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合,减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间,解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制,从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂,通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。
    Cefotetan
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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