2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. TGF-beta/Smad

TGF-beta/Smad 

Transforming growth factor beta

转化生长因子-β (TGF-β) 是多效性蛋白超家族的成员，可调节多种细胞过程，例如生长、发育和分化。TGF-β 信号传导的细胞内效应物 Smad 蛋白由受体激活并转位到细胞核中，在那里调节转录。尽管该途径本质上很简单，但异源受体和 Smad 复合物、受体相互作用蛋白和 Smad 相互作用蛋白的组合相互作用以及与序列特异性转录因子的合作使 TGF-β 家族反应具有相当大的多功能性和多样性。其他信号传导途径进一步调节 Smad 的激活和功能。

此外，TGF-β 受体激活 Smad 非依赖性途径，不仅调节 Smad 信号传导，还允许 Smad 非依赖性 TGF-β 反应。异常的 TGF-β 信号传导与多种疾病有关，例如纤维化、心血管疾病和癌症。因此，TGF-β信号通路被认为是一个潜在的药物靶点。

Transforming growth factor-beta (TGF-β) is a member of a superfamily of pleiotropic proteins that regulate multiple cellular processes such as growth, development and differentiation. The intracellular effectors of TGF-beta signalling, the Smad proteins, are activated by receptors and translocate into the nucleus, where they regulate transcription. Although this pathway is inherently simple, combinatorial interactions in the heteromeric receptor and Smad complexes, receptor-interacting and Smad-interacting proteins, and cooperation with sequence-specific transcription factors allow substantial versatility and diversification of TGF-beta family responses. Other signalling pathways further regulate Smad activation and function.

In addition, TGF-beta receptors activate Smad-independent pathways that not only regulate Smad signalling, but also allow Smad-independent TGF-beta responses. Aberrant TGF-β signaling is associated with a variety of diseases, such as fibrosis, cardiovascular disease and cancer. Hence, the TGF-β signaling pathway is recognized as a potential drug target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159692
    AZD8701 Inhibitor
    AZD8701 (IONIS-1063734) 是一种针对调节性 T 细胞 (Tregs) 中 FOXP3 的反义寡核苷酸。AZD8701 可以缓解癌症中的免疫抑制。
    AZD8701
  • HY-P991504
    LAE-102 Antagonist
    LAE-102，一种单克隆抗体，是激活素受体 II-A (ACTRIIA/ACVR2) 的拮抗剂。LAE-102 有望用于内分泌和代谢疾病、肿瘤以及呼吸系统疾病的研究。
    LAE-102
  • HY-N6896R
    Isoviolanthin (Standard)

    异佛来心苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Isoviolanthin (Standard) 是 Isoviolanthin (HY-N6896) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoviolanthin 是一种黄酮类糖苷。Isoviolanthin 可从 Dendrobium officinale 中提取。Isoviolanthin 对 KDM6B、CHAC2、ESCO2 和 IPO4 具有强的结合亲和力。Isoviolanthin 可降低 MMP-2 和 MMP-9。Isoviolanthin 可抑制 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Isoviolanthin 可增加 Fhl3 的表达。Isoviolanthin 具有细胞保护作用。Isoviolanthin 对肝细胞癌具有抗癌活性。
    Isoviolanthin (Standard)
  • HY-N0038R
    Alantolactone (Standard)

    土木香内酯 (Standard)

    		Activator
    Alantolactone (Standard) 是 Alantolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂，并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。
    Alantolactone (Standard)
  • HY-P991316
    KD014 Inhibitor
    KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki: 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
    KD014
  • HY-117511
    HJC0123 Inhibitor
    HJC0123 是一种 STAT3 抑制剂。HJC0123 抑制肝星状细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。HJC0123 可抑制 STAT3 的磷酸化、核转运和转录活性，增加 IL-6 的产生，抑制 Smad2/3 的磷酸化和下调 SOCS3。HJC0123 可用于肝纤维化的研究。
    HJC0123
  • HY-W701772
    2-Oleoylglycerol-d5

    2-十八烯酸单甘油酯-d5; 2-甘油单油酸酯-d5

    2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
    2-Oleoylglycerol-d<sub>5</sub>
  • HY-P990460
    Anti-LAP Antibody Inhibitor
    Anti-LAP Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 LAP。Anti-LAP Antibody 带有 huIgG2 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-LAP Antibody 的同型对照可参考 Human IgG2 kappa, Isotype Control (HY-P99002)。
    Anti-LAP Antibody
  • HY-N1584BR
    Halofuginone hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard)是 Halofuginone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrochloride (Standard)
  • HY-P990517
    Anti-TGFb1 Antibody Inhibitor
    Anti-TGFb1 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 TGFb1。Anti-TGFb1 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-TGFb1 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-TGFb1 Antibody
  • HY-159692A
    AZD8701 sodium Inhibitor
    AZD8701 (IONIS-1063734) sodium 是一种针对调节性 T 细胞 (Tregs) 中 FOXP3 的反义寡核苷酸。AZD8701 sodium 可以缓解癌症中的免疫抑制。
    AZD8701 sodium
  • HY-162729
    LSD1-IN-34 Inhibitor
    LSD1-IN-34 (Compound 7d) 是口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD) 和单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 LSD1 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.51 和 18.46 nM。LSD1-IN-34 可抑制血管紧张素 II (Ang II) 诱导的新生大鼠心肌成纤维细胞 (NRCF) 活化，且无明显毒性 (20 μM)。LSD1-IN-34 可抑制 TGFβ/Smad 信号通路，改善小鼠心力衰竭。LSD1-IN-34 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    LSD1-IN-34
  • HY-116084S1
    Trimethylamine-N-oxide-13C3

    三甲胺N-氧化物 13C3

    		Activator
    Trimethylamine-N-oxide-13C3 是一种 13C 标记的 Trimethylamine N-oxide。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine-N-oxide-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>
  • HY-P10242A
    Myostatin inhibitory peptide 7 TFA Inhibitor
    Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 是含有 23 个氨基酸的肽，源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin)，Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 可用于肌肉萎缩症的研究。
    Myostatin inhibitory peptide 7 TFA
  • HY-151275
    ALK5-IN-28 Inhibitor
    ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki)，能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病，如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-28
  • HY-115577
    Mitochonic acid 35 Inhibitor
    Mitochonic acid 35 是一种 IAA 类似物，具有细胞保护作用。
    Mitochonic acid 35
  • HY-161398
    TGFβRII-IN-3 Inhibitor
    TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50= 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
    TGFβRII-IN-3
  • HY-N1499R
    Nystose (Standard)

    耐斯糖 (Standard)

    		Activator
    Nystose (Standard)是 Nystose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nystose 是一个四糖，由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。Nystose 具有益生元、免疫调节和代谢调节活性。Nystose 可通过激活 Wnt/β-catenin 信号通路促进骨矿化。
    Nystose (Standard)
  • HY-156512
    DT-6 Inhibitor 99.82%
    DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
    DT-6
  • HY-B0252S3
    Hydrochlorothiazide-15N2,13C,d2

    氢氯噻嗪-15N2,13C,d2

    		Inhibitor
    Hydrochlorothiazide-15N2,13C,d2 是 15N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
    Hydrochlorothiazide-<sup>15</sup>N<sub>2</sub>,<sup>13</sup>C,d<sub>2</sub>
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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