1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链,发生松弛,然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类:IA 型拓扑异构酶,其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征,以及 IB 型拓扑异构酶,其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链,让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它,然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类:IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶,它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-43565
    Exatecan intermediate 9 Inhibitor 99.80%
    Exatecan intermediate 9 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
    Exatecan intermediate 9
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    盐酸阿柔比星

    Inhibitor
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A hydrochloride
  • HY-147307
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan Inhibitor 99.55%
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan
  • HY-B0147A
    Pefloxacin mesylate

    甲磺酸培氟沙星

    99.73%
    Pefloxacin (Pefloxacinium) mesylate 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛,IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性,其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate 可用于感染研究。
    Pefloxacin mesylate
  • HY-N6865
    Groenlandicine

    格兰地新

    Agonist 99.87%
    Groenlandicine 是一种原小檗碱类生物碱,是一种胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂 (AChE (IC50 = 0.54 μM)、BChE (IC50 = 3.32 μM)), Groenlandicine 以非竞争性方式抑制 BACE1 (IC50 = 19.68 μM,Ki = 21.2),且在体外可抑制 RLAR (IC50 = 140.1 μM)、HRAR (IC50 = 154.2 μM) 和总活性氧 (ROS) 生成 (IC50 = 51.78 μM)。Groenlandicine 可抑制骨肉瘤细胞增殖,同时促进其凋亡 (apoptosis)。Groenlandicine 与 Cisplatin (HY-17394) 联合使用时能抑制肿瘤生长。Groenlandicine 可用于骨肉瘤、阿尔茨海默症和糖尿病的相关研究。
    Groenlandicine
  • HY-13622
    Elomotecan hydrochloride Inhibitor
    Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 III 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 III 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
    Elomotecan hydrochloride
  • HY-108969
    Pyrazoloacridine Inhibitor 98.05%
    Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
    Pyrazoloacridine
  • HY-132164
    Gly-7-MAD-MDCPT Inhibitor
    Gly-7-MAD-MDCPT (compound 4b) 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 化合物,对多种癌细胞有细胞毒性,IC50 为 10-1000 nM。
    Gly-7-MAD-MDCPT
  • HY-160649
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan Inhibitor 99.72%
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是药物连接子偶联物,含有 IC50 为 22 μM 的拓扑异构酶 Exatecan (HY-13631)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan 靶向多种抗体,在体外和体内表现出细胞毒性和抗肿瘤功效。
    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan
  • HY-160774
    Val-Cit-PABC-DOX Inhibitor
    Val-Cit-PABC-DOX (compound 10109) 是一种基于 ε-聚-L-赖氨酸的药物偶联物,是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),它由 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂 Doxorubicin (HY-15142) 和 Val-Cit-PABC 连接而成。
    Val-Cit-PABC-DOX
  • HY-120574
    TH1338 Inhibitor 98.77%
    TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
    TH1338
  • HY-156849
    Exatecan-methylacetamide-OH Inhibitor
    Exatecan-methylacetamide-OH (compound 6) 是具有抗癌作用的 Exatecan 衍生物。Exatecan-methylacetamide-OH 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin),可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) (CN112125915A; 化合物 6)。
    Exatecan-methylacetamide-OH
  • HY-114668
    Camptothecin-20(S)-O-propionate Inhibitor 99.55%
    Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
    Camptothecin-20(S)-O-propionate
  • HY-150401
    Exatecan-amide-cyclopropanol Inhibitor 98.57%
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-148058
    Topoisomerase I inhibitor 8 Inhibitor 99.87%
    Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
    Topoisomerase I inhibitor 8
  • HY-153031A
    Val-Cit-PAB-Exatecan TFA Inhibitor 99.73%
    Val-Cit-PAB-Exatecan (Val-Cit-PAB-DX8951) TFA 是抗体-活性分子偶联物的一部分。Val-Cit-PAB-Exatecan TFA 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
    Val-Cit-PAB-Exatecan TFA
  • HY-10534
    Voreloxin

    白血病孤儿药

    Inhibitor 99.26%
    Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
    Voreloxin
  • HY-B0356AS1
    Ciprofloxacin-13C3,15N monohydrochloride Inhibitor 99.9%
    Ciprofloxacin-13C3,15N (Bay-09867-13C3,15N) monohydrochloride 是 13C 和 15N 标记的 Ciprofloxacin (monohydrochloride) (HY-B0356A)。
    Ciprofloxacin-<sup>13</sup>C<sub>3</sub>,<sup>15</sup>N monohydrochloride
  • HY-13768
    Topotecan

    拓扑替康

    Inhibitor
    Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。
    Topotecan
  • HY-135867A
    NHC-triphosphate tetrasodium Inhibitor
    NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
    NHC-triphosphate tetrasodium
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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