2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

拓扑异构酶 (Topoisomerase) 是调节 DNA 过度缠绕或缠绕不足的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的相互缠绕性质而产生的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切割 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切割的链重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类：IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多共同的结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控的旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一个 DNA 双螺旋的两条链，让另一个未断裂的 DNA 螺旋穿过它，然后重新退火切割的链。此类也分为两个亚类：IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148820
    Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT Inhibitor 98.65%
    Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (Formula V) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，由一种 topoisomerase I 抑制剂和 linker 连接而成，可用于合成 ADC 分子 ABBV-969。
    Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
  • HY-16700
    PNU-159682 Inhibitor 98.08%
    PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
    PNU-159682
  • HY-13725
    Pirarubicin

    吡柔比星

    		Inhibitor 99.61%
    Pirarubicin (THP) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。
    Pirarubicin
  • HY-16261
    Aldoxorubicin Inhibitor
    Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
    Aldoxorubicin
  • HY-16568
    Irinotecan hydrochloride trihydrate

    盐酸伊立替康三水合物

    		Inhibitor 99.89%
    Irinotecan hydrochloride trihydrate ((+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
    Irinotecan hydrochloride trihydrate
  • HY-147270
    MC-VA-PAB-Exatecan Inhibitor 99.58%
    MC-VA-PAB-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分。MC-VA-PAB-Exatecan 由 ADC linker (peptide MC-VA-PAB) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-VA-PAB-Exatecan 合成的 ADC 具有较好的抗肿瘤活性。
    MC-VA-PAB-Exatecan
  • HY-N2306
    Aclacinomycin A

    阿克拉霉素A

    		Inhibitor 99.30%
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A
  • HY-13566A
    Belotecan hydrochloride

    盐酸贝洛替康

    		Inhibitor 99.47%
    Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
    Belotecan hydrochloride
  • HY-145397
    (4-NH2)-Exatecan Inhibitor 99.93%
    (4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) (US20200306243A1, compound A)。
    (4-NH2)-Exatecan
  • HY-B0398
    Nalidixic acid

    萘啶酸

    		Inhibitor 99.97%
    Nalidixic acid，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
    Nalidixic acid
  • HY-13631R
    Exatecan (Standard)

    依喜替康(Standard)

    		Inhibitor
    Exatecan (Standard)是 Exatecan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
    Exatecan (Standard)
  • HY-A0170
    Trovafloxacin

    曲伐沙星

    		Inhibitor 99.08%
    Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
    Trovafloxacin
  • HY-145399
    AZ14170133 Inhibitor 99.73%
    AZ14170133 (SG 3932) 是一种包含拓扑异构酶抑制剂和配体单元连接剂的 ADC 毒素-连接子偶联物。 AZ14170133 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
    AZ14170133
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    金精三羧酸

    		Inhibitor
    Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
    Aurintricarboxylic acid
  • HY-147271
    Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan Inhibitor 99.48%
    Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan (Compound 9b) 是一种抗体-活性分子偶联物 linker (ADC linker)，可与结合到化疗活性分子的 Nectin-4 多肽结合。Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan 可用于癌症研究.
    Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan
  • HY-103399
    Trovafloxacin mesylate

    曲伐沙星甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.76%
    Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
    Trovafloxacin mesylate
  • HY-44369
    Exatecan Intermediate 6

    N-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢-1-萘基)乙酰胺

    		Inhibitor 98.98%
    Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 6
  • HY-B0330A
    Levofloxacin hydrate

    左氧氟沙星半水合物

    		Inhibitor 99.98%
    Levofloxacin hydrate (Levofloxacin hemihydrate) 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrate 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV）。Levofloxacin hydrate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrate 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin hydrate
  • HY-17577
    Berberine chloride hydrate

    盐酸黄连素水合物

    		Inhibitor 99.82%
    Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
    Berberine chloride hydrate
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    		Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Topoisomerase Isoform Comparison

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