2. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage
  3. Bacterial Topoisomerase Antibiotic
  4. Trovafloxacin

Trovafloxacin  (Synonyms: 曲伐沙星)

目录号: HY-A0170 纯度: 99.08%
COA 产品使用指南 技术支持

Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

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Trovafloxacin

Trovafloxacin Chemical Structure

CAS No. : 147059-72-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3450
In-stock
50 mg ￥5500
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trovafloxacin is a broad-spectrum quinolone antibiotic with potent activity against Gram-positive, Gram-negative and anaerobic organisms. Trovafloxacin blocks the DNA gyrase and topoisomerase IV activity. Trovafloxacin is also a potent, selective and orally active pannexin 1 channel (PANX1) inhibitor with an IC50 of 4 μM for PANX1 inward current. Trovafloxacin does not inhibit connexin 43 gap junction or PANX2. Trovafloxacin leads to dysregulated fragmentation of apoptotic cells by inhibiting PANX1[1][2][3].

IC50 & Target

Quinolone

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MC3T3-E1 IC50
< 1.2 μM
Compound: Trovafloxacin
Inhibition of mouse MC3T3-E1 cell proliferation after 48 to 72 hrs
Inhibition of mouse MC3T3-E1 cell proliferation after 48 to 72 hrs
[PMID: 19595598]
NIH3T3 IC50
244.28 μg/mL
Compound: Trovafloxacin
Cytotoxicity against mouse NIH/3T3 cells assessed as reduction in cell proliferation after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against mouse NIH/3T3 cells assessed as reduction in cell proliferation after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 28174104]
体外研究
(In Vitro)

Trovafloxacin (20 μM；24 小时；HepG2 细胞) 和肿瘤坏死因子 (TNF；4 ng/mL) 孵育可诱导细胞凋亡并增加 HepG2 细胞中乳酸脱氢酶 (LDH) 的泄漏[1]。
Trovafloxacin (20 μM；24 小时；HepG2 细胞)和 TNF (4 ng/mL) 孵育可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达[1]。
Trovafloxacin 延长 HepG2 中 TNF 诱导的 MAPK 活化和 IKKα/β 活化[1]。
Trovafloxacin 是凋亡细胞摄取 TO-PRO-3 的强效抑制剂。Trovafloxacin 还能抑制凋亡细胞的 ATP 释放。Trovafloxacin 不抑制凋亡过程中胱天蛋白酶 3/7 的活化，也不抑制胱天蛋白酶介导的PANX1的裂解[2]。
Trovafloxacin 对青霉素敏感和耐药肺炎球菌均具有同等的活性，据报道，对超过 700 种分离株的 MIC 为 0.06-0.25 mg/mL。Trovafloxacin 对 55 种肺炎球菌分离株抑制 90% 分离株的 MIC 为 0.125 μg/mL[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trovafloxacin 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 20 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed a gradual increase of Annexin V-staining and an increased leakage of lactate dehydrogenase (LDH) at 24 h.

RT-PCR[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 20 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Caused a higher increase in the transcription of A20 and IκBα in HepG2 cells.
体内研究
(In Vivo)

Trovafloxacin (150 mg/kg；口服；雄性 C57BL/6 J 小鼠) 治疗可阻断 TNF 诱导的 p65 核易位。Trovafloxacin 治疗可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBαx 的表达[1]。
Trovafloxacin 与脂多糖 (LPS) 或 TNF 联合用于小鼠时，可诱导严重的肝毒性，导致肝脏出现大面积凋亡区域，血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和促炎细胞因子水平升高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 J mice (9-11-week-old) injected with recombinant murine TNF ion[1]
Dosage: 150 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Showed a greater number of cells with increased nuclear/cytoplasmic p65 ratio in liver.
Clinical Trial
分子量

416.35

Formula

C20H15F3N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

曲伐沙星
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (24.02 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with 1M HCl; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

DMSO 中的溶解度 : 9.09 mg/mL (21.83 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCl 调节，pH≈3); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4018 mL 12.0091 mL 24.0183 mL
5 mM 0.4804 mL 2.4018 mL 4.8037 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Trovafloxacin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / DMSO 1 mM 2.4018 mL 12.0091 mL 24.0183 mL 60.0456 mL
5 mM 0.4804 mL 2.4018 mL 4.8037 mL 12.0091 mL
10 mM 0.2402 mL 1.2009 mL 2.4018 mL 6.0046 mL
15 mM 0.1601 mL 0.8006 mL 1.6012 mL 4.0030 mL
20 mM 0.1201 mL 0.6005 mL 1.2009 mL 3.0023 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trovafloxacin147059-72-1曲伐沙星BacterialTopoisomeraseAntibioticPANX1antibioticbroad-spectrumhepatotoxicityNF-κBLPSpro-inflammatoryTNFDNAgyrasetopoisomerase-IVpneumococciInhibitorinhibitorinhibit

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Trovafloxacin
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