2. Signaling Pathways
  3. Anti-infection
  4. Antibiotic

Antibiotic (抗生素)

Antibiotic

抗生素 (Antibiotic) 是由微生物、动物或植物产生的一类次级代谢产物，具有抗菌、抗真菌、驱虫、抗肿瘤或免疫抑制等活性，结构类型丰富，如β-内酰胺类、大环内酯类和聚醚类。作为抗生素的主要来源，链霉菌、青霉菌和海洋生物产生各种具有商业价值的聚酮化合物，包括众所周知的活性范围广泛的大环内酯类、多烯类和聚醚类抗生素。青霉素、头孢菌素、链霉素和四环素等抗生素可用于治疗人类和动物疾病。然而，抗生素耐药性也对全球公共卫生构成了日益严重的威胁。

Antibiotics are a class of secondary metabolites produced from microorganisms, animals or plants. Some of them exhibit anti-bacterial, anti-fungal, anthelmintic, anti-tumor or immunosuppressive activities with a wealth of structural classes such as β-lactams, macrolide and polyether. As major sources of antibiotics, streptomycetes, penicillium and marine organisms produce a wide variety of commercially important polyketide compounds including the well-known macrolide, polyene and polyether antibiotics with wide range of activities. Antibiotics such as penicillin, cephalosporin, streptomycin, and tetracycline can be used in the treatment of human and veterinary diseases. However, antibiotic resistance is also a growing threat to global public health.

Antibiotic 亚型特异性产品:

Antibiotic Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0698A
    Ceftibuten dihydrate

    头孢布烯二水合物

    		99.18%
    Ceftibuten (Sch-39720) dihydrate 是一种具有口服活性的头孢菌素，在体外对多种革兰氏阴性和某些革兰氏阳性病原体具有较强的抗菌活性。
    Ceftibuten dihydrate
  • HY-N6769
    Radicicol

    根赤壳菌素

    		99.96%
    Radicicol 是一种 Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK，IC50 为 230 μM (PDK1) 和 400 μM (PDK3)。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO)，IC50 为 16.04 μM。
    Radicicol
  • HY-A0059
    Nifuratel

    硝呋太尔

    		99.93%
    Nifuratel (NF 113) 是一种具有口服活性的广谱抗生素 (antibiotic)，具有抗原虫、抗菌、抗癌和抗炎活性，对念珠菌和滴虫也有很好的抑制效果。Nifuratel 也是一种 STAT3 抑制剂，显著抑制人胃癌细胞的生长和增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Nifuratel 还抑制肥大细胞介导的抗原过敏反应，可用于 IgE 介导的过敏性疾病的研究。
    Nifuratel
  • HY-122502
    Pyrazofurin 98.18%
    Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物和乳清酸磷酸核糖基转移酶抑制剂，通过抑制尿苷5'-磷酸合酶抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。Pyrazofurin 也是一种抗生素，具有广谱的抗病毒活性。
    Pyrazofurin
  • HY-P5712
    Gramicidin S

    短杆菌肽 S

    		99.89%
    Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素，具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层，特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构，进而抑制细胞分裂和细胞壁合成，最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道，对 Na+/K+-ATPase，烟草叶质膜 Mg2+/K+-ATPase，大鼠心脏质膜 Ca2+-ATPase 的 IC50 分别为 41 μM，24 μM，3 μM。
    Gramicidin S
  • HY-N2301
    Pleuromutilin

    截短侧耳素

    		≥98.0%
    Pleuromutilin (Drosophilin B) 通过抑制细菌的蛋白合成表达抗菌活性。
    Pleuromutilin
  • HY-N0716A
    Berberine hemisulfate

    硫酸黄连素; 硫酸小檗碱

    		99.63%
    Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。
    Berberine hemisulfate
  • HY-W004520
    Phenazine methylsulfate

    吩嗪硫酸甲酯

    		98.0%
    Phenazine methylsulfate 是一种自由基生成剂，可作为细胞活力测定中的电子转移反应物。Phenazine methylsulfate 具有抗虫活性。Phenazine methylsulfate 还诱导氧化性 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Phenazine methylsulfate
  • HY-A0269
    Mecillinam
    Mecillinam (Amdinocillin) 是一种β 内酰胺类抗生素，具有广谱的抗革兰氏阴性菌的活性。
    Mecillinam
  • HY-B0688
    Dapsone

    氨苯砜

    		99.76%
    Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic)，具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性，抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究，如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
    Dapsone
  • HY-164036
    Lolamicin 98.02%
    Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂，通过与脂蛋白结合位点竞争性结合，选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性，导致细胞死亡，兼具杀菌或抑菌活性，对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。
    Lolamicin
  • HY-17647
    Zoliflodacin 99.95%
    Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮，细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
    Zoliflodacin
  • HY-15460
    CHIR-090 98.58%
    CHIR-090是一种有效，缓慢，亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。
    CHIR-090
  • HY-B0510C
    Trimethoprim lactate

    乳酸甲氧苄啶

    		99.90%
    Trimethoprim lactate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
    Trimethoprim lactate
  • HY-106101
    Echinomycin 98.57%
    Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞，其 IC50 值为 29.4 pM。
    Echinomycin
  • HY-B1828A
    Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate

    盐酸大观霉素五水合物

    		98.0%
    Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 是一种广谱抗生素，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 通过特异靶向细菌核糖体，干扰蛋白质合成。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂，Ki 为 7.2 mM。
    Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate
  • HY-P1674A
    Murepavadin TFA 99.83%
    Murepavadin (POL7080) (TFA)，一种 14 个氨基酸的环肽，是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
    Murepavadin TFA
  • HY-112579
    Ceftobiprole

    头孢吡普

    Ceftobiprole (Ro 63-9141) 是一种广谱头孢菌素，对甲氧西林 (MRSA)、耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性，对 MRSA 的 MIC90 值为 2 μg/mL。Ceftobiprole 还抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。Ceftobiprole 可用于医院获得性肺炎（不包括呼吸机相关性肺炎）和社区获得性肺炎的研究。
    Ceftobiprole
  • HY-10581
    Gatifloxacin

    加替沙星

    		99.69%
    Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin 在动物模型中具有抗细菌性结膜炎作用。
    Gatifloxacin
  • HY-B0535A
    Ethambutol dihydrochloride

    盐酸乙胺丁醇

    		98.75%
    Ethambutol dihydrochloride 是抗分枝杆菌化合物，能通过抑制阿拉伯糖基转移酶活性阻止细胞壁的形成。Ethambutol dihydrochloride 可用于构建动物高尿酸血症和视神经病变模型。
    Ethambutol dihydrochloride
Antibiotic Isoform Comparison

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