1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. c-Myc

c-Myc 

Myc

转录因子 c-Myc 是碱性螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链 (bHLHZip) 蛋白家族的成员。c-MYC 蛋白的靶基因参与不同的细胞功能,包括细胞周期、存活、蛋白质合成、细胞粘附和微 RNA 表达。c-Myc 也是用于重编程体细胞以诱导多能干细胞 (iPS) 的四个因子之一,并且与维持癌症干细胞样细胞 (CSC) 有关。c-Myc 的大多数生物学功能都需要与其激活伙伴 Max 进行异二聚化。

c-Myc 还是动态网络的一部分,该网络的成员选择性地相互相互作用并与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶相互作用。由基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的 c-MYC 表达失调与肿瘤发生有关。c-Myc 已被确定为癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

The transcription factor c-Myc is a member of the basic helix-loop-helix leucinezipper (bHLHZip) protein family. The target genes of the c-MYC protein participate in different cellular functions, including cell cycle, survival, protein synthesis, cell adhesion, and micro-RNA expression. c-Myc is also one of the four factors used in reprogramming somatic cells to induce pluripotent stem (iPS) cells and is implicated in maintaining cancer stem-like cells (CSCs). Most biological functions of c-Myc require heterodimerization with its activation partner Max.

c-Myc is also part of a dynamic network whose members interact selectively with one another and with various transcriptional coregulators and histone-modifying enzymes. Deregulated expression of c-MYC caused by gene amplification, retroviral insertion, or chromosomal translocation is associated with tumorigenesis. c-Myc has been identified as a highly promising target for cancer therapy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112799
    DK419 Inhibitor 99.86%
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-cateninc-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
    DK419
  • HY-172113
    H122 Inhibitor 98.04%
    H122 是 TEAD PROTAC 降解剂,可降解 TEAD1DC50 为 3 nM,对 TEAD2TEAD3TEAD4 具有良好的亲和力,Ki 分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 可下调 Myc 的表达。H122 可抑制 MSTO-211H 和 NCI-H226 细胞生长,IC50 分别为 21.3 nM 和 0.6 nM,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-151525); Black: linker (HY-W573128); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
    H122
  • HY-162318A
    MYC degrader 1 TFA Degrader 99.36%
    MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1 TFA
  • HY-119271
    CMLD010509 Inhibitor 99.11%
    CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    CMLD010509
  • HY-N8146
    Bruceantinol 98.89%
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivinc-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-147291
    VPC-70063 Inhibitor 99.92%
    VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
    VPC-70063
  • HY-22445
    MY05 Inhibitor 99.30%
    MY05 在细胞中选择性靶向 c-MYC,并破坏 MYC-MAX 的相互作用。MY05 结合细胞内的 c-MYC,调节其热稳定性,减少 c-MYC 的转录靶标,并具有抗癌活性 (TNBC,三阴性乳腺癌)。
    MY05
  • HY-148837
    GT19630 Inhibitor 98.85%
    PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC)。PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-MycCK1αGSPT1IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
    GT19630
  • HY-168685
    c-Myc ligand 1 Inhibitor 99.93%
    c-Myc ligand 1 是一种 c-Myc 抑制剂,是 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。c-Myc ligand 1 可用于合成 PROTAC c-Myc inhibitor 7 (HY-148837)。
    c-Myc ligand 1
  • HY-N10790
    RA-V 99.63%
    RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt、Myc 和 Notch 具有活性,IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。
    RA-V
  • HY-126979
    Mycro2 Inhibitor 99.81%
    Mycro2 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的 IC50 值为 23 μM。Mycro2 可以抑制 c-myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
    Mycro2
  • HY-N3181
    Nodosin Inhibitor 98.44%
    Nodosin 是一种可以从 Isodon serra 中分离得到的具有口服活性的二萜类化合物。Nodosin 可抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Nodosin 也能抑制氧化应激、炎症反应和铁死亡 (ferroptosis)。 Nodosin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。
    Nodosin
  • HY-162686
    MYC-IN-3 Inhibitor 98.66%
    MYC-IN-3 (compound 37) 是一种有效的 MYC 抑制剂。MYC-IN-3 具有抗增殖活性。MYC-IN-3 具有抗癌活性。MYC-IN-3 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    MYC-IN-3
  • HY-121418
    Lusianthridin Inhibitor 98.0%
    Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
    Lusianthridin
  • HY-111522
    RK-9123016 Inhibitor 99.65%
    RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
    RK-9123016
  • HY-147651
    β-catenin-IN-4 Inhibitor 99.84%
    β-catenin-IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂,Ki 值为 0.64 μM。β-catenin-IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。
    β-catenin-IN-4
  • HY-124129
    10074-A4 Inhibitor 98.22%
    10074-A4 是一种 c-Myc 抑制剂,可以在肽链的不同位点与 c-Myc370-409 结合。10074-A4 具有抗癌作用。
    10074-A4
  • HY-156084
    LL-K9-3 Inhibitor 99.2%
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性,并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外,LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K9-3
  • HY-134975
    NY2267 Inhibitor 98.53%
    NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction) 干扰物,其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。
    NY2267
  • HY-170380
    XY221 Inhibitor
    XY221 (Compound 16o) 选择性抑制 BRD4 BD2IC50 为 5.8 nM。XY221 展现出对 泛 pan-BD2 和 BRD4 BD2 域的高选择性,分别比 BRD4 BD1 高 667 倍,比 BRD2/3/T BD2高 9-32倍。XY221 可诱导 MV4-11 细胞凋亡,并具有抗癌活性。
    XY221
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种