2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111412
    DAAO inhibitor-1 Inhibitor 99.37%
    DAAO inhibitor-1是有效的D-氨基酸氧化酶 (DAAO)抑制剂，IC50为0.12 μM。
    DAAO inhibitor-1
  • HY-107704
    SDZ 220-040 Antagonist 99.14%
    SDZ 220-040 是一种竞争性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂，pKi 为 8.5。SDZ 220-040 可用于神经疾病的研究。
    SDZ 220-040
  • HY-B0303R
    Diphenhydramine (Standard)

    苯海拉明 (Standard)

    		Antagonist
    Diphenhydramine (Standard)是 Diphenhydramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
    Diphenhydramine (Standard)
  • HY-149967
    GluN2B-NMDAR antagonist-1 Antagonist 99.01%
    GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
    GluN2B-NMDAR antagonist-1
  • HY-122150
    AMPA receptor modulator-3 Modulator 99.57%
    AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。
    AMPA receptor modulator-3
  • HY-114753
    Neboglamine Modulator
    Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
    Neboglamine
  • HY-N0215S
    L-Phenylalanine-d7

    L-苯丙氨酸 d7

    		Antagonist 99.90%
    L-Phenylalanine-d7 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
    L-Phenylalanine-d<sub>7</sub>
  • HY-Y0511R
    N,N-Dimethylglycine (Standard)

    N,N-二甲基甘氨酸 (Standard)

    		Agonist
    N,N-Dimethylglycine (Standard) 是 N,N-Dimethylglycine (HY-Y0511) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) 是一种天然的 N-甲基化甘氨酸，是一种营养补充剂，可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine 是一种甲基供体，可以提高免疫力，作为抗氧化剂防止氧化应激，并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
    N,N-Dimethylglycine (Standard)
  • HY-15069A
    Fanapanel hydrate Antagonist 99.76%
    Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性AMPA拮抗剂。
    Fanapanel hydrate
  • HY-13059B
    SDZ 220-581 hydrochloride Antagonist 99.60%
    SDZ 220-581 hydrochloride 是一种口服生物利用度，有效的竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，pKi 值为 7.7。
    SDZ 220-581 hydrochloride
  • HY-16713
    (S)-(-)-5-Fluorowillardiine

    5-氟代尿嘧啶丙氨酸

    		Agonist
    (S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。
    (S)-(-)-5-Fluorowillardiine
  • HY-12962
    NMDA-IN-1 Antagonist 98.98%
    NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂，Ki值为0.85nM。
    NMDA-IN-1
  • HY-15073
    Becampanel Antagonist ≥98.0%
    Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂，也是一种抗癫痫药。
    Becampanel
  • HY-B0122R
    Topiramate (Standard)

    托吡酯 (Standard)

    		Antagonist
    Topiramate (Standard) 是 Topiramate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate (Standard)
  • HY-12503
    CFM-2 Antagonist 98.93%
    CFM-2 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 AMPAR 拮抗剂。CFM-2 在不同的惊厥动物模型中均表现出抗惊厥活性。
    CFM-2
  • HY-B1126
    Orphenadrine hydrochloride

    盐酸奥芬那君

    		Antagonist
    Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)，其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适，也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
    Orphenadrine hydrochloride
  • HY-117734
    PYD-106 Modulator 98.13%
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106
  • HY-139142A
    Simufilam dihydrochloride Activator
    Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam dihydrochloride
  • HY-136459
    NMDA receptor antagonist 2 Antagonist
    NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
    NMDA receptor antagonist 2
  • HY-B0681
    Acamprosate
    Acamprosate 是一种口服活性原型神经调节剂。Acamprosate 可用于酒精依赖和酒精中毒的研究。
    Acamprosate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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