1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR(离子型谷氨酸受体)是一种配体门控离子通道,由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白,由四个大亚基组成,形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性,包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体,允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断,因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1126R
    Orphenadrine hydrochloride (Standard)

    盐酸奥芬那君 (Standard)

    Antagonist
    Orphenadrine (hydrochloride) (Standard)是 Orphenadrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病
    Orphenadrine hydrochloride (Standard)
  • HY-107701A
    CGP-78608 Antagonist
    CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
    CGP-78608
  • HY-147352
    NMDA receptor potentiator-1 Modulator
    NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
    NMDA receptor potentiator-1
  • HY-139708
    NMDA receptor antagonist-3 Antagonist
    NMDA receptor antagonist-3 是一种 NMDA 受体拮抗剂,在 SH-SY5Y 和人脂肪间充质干细胞中具有显著的恢复率(40.0 %,100 μM)和安全毒理学特征。
    NMDA receptor antagonist-3
  • HY-155185
    NMDA receptor antagonist 7 Antagonist
    NMDA receptor antagonist 7 (Compound (S)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 93 nM,IC50 为 72 nM。NMDA receptor antagonist 7 可用于神经退行性疾病研究。
    NMDA receptor antagonist 7
  • HY-100802
    Homoquinolinic acid Agonist
    Homoquinolinic acid 是一个非内源性的 NMDAR2 受体激动剂。
    Homoquinolinic acid
  • HY-100837
    5-Iodowillardiine Agonist
    5-Iodowillardiine 是一种有效的、选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂。5-Iodowillardiine 对由 hGluR5 亚基组成的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 具有选择性。
    5-Iodowillardiine
  • HY-107031
    Metapramine

    美他帕明

    Antagonist
    Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
    Metapramine
  • HY-17001AR
    Flupirtine (Standard)

    氟吡汀 (Standard)

    Antagonist
    Flupirtine (Standard)是 Flupirtine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flupirtine(D 9998)是神经元钾通道开放剂,同时还能拮抗NMDA受体。
    Flupirtine (Standard)
  • HY-P1195A
    PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA
    PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
    PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA
  • HY-134525
    Ro 8-4304 Antagonist
    Ro 8-4304 是一种非竞争性、电压非依赖性和状态依赖性的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 拮抗剂。Ro 8-4304 可抑制 10 μM NMDA 诱导的电流和 100 μM NMDA 诱导的电流,IC50 分别为 2.3 μM 和 0.36 μM。
    Ro 8-4304
  • HY-167822
    Caramboxin Agonist
    Caramboxin 是一种神经毒素,可导致急性肾损伤。
    Caramboxin
  • HY-120970
    Bis(7)-tacrine dihydrochloride Inhibitor
    Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是从 tacrine 中提取的二聚体乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 通过阻断 NMDA 受体防止谷氨酸诱导的神经元凋亡。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。有潜能用于阿尔茨海默病的研究。
    Bis(7)-tacrine dihydrochloride
  • HY-168494
    GluN2A Allosteric modulator 1 Antagonist
    GluN2A Allosteric modulator 1 (Compound 11) 是一种能透过血脑屏障的口服有效的和高选择性 GluN2A 负变构调节剂。GluN2A Allosteric modulator 1 对 GluN2AGluN2BIC50 分别为 0.042 μM 和 13 μM。GluN2A Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究。
    GluN2A Allosteric modulator 1
  • HY-136299A
    Sepimostat dimethanesulfonate Antagonist
    Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 μM。
    Sepimostat dimethanesulfonate
  • HY-149975
    AMPA receptor modulator-4 Activator
    AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD),是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
    AMPA receptor modulator-4
  • HY-124160
    JNJ-56022486 Modulator
    JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki=19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
    JNJ-56022486
  • HY-B1487S1
    Procyclidine-d5

    丙环定-d5

    Antagonist
    Procyclidine-d5 (Tricyclamol-d5) 是氘代标记的 Procyclidine (hydrochloride)。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
    Procyclidine-d<sub>5</sub>
  • HY-B0765R
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium (Standard)

    硫酸普拉睾酮钠 (Standard)

    Activator
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium (Standard)
  • HY-W001158S1
    N,N-Dimethylglycine-d3 hydrochloride

    N,N-二甲基甘氨酸-d3盐酸盐

    Agonist
    N,N-Dimethylglycine-d3 (hydrochloride) 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化甘氨酸,是一种营养补充剂,可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体,可以提高免疫力,作为抗氧化剂防止氧化应激,并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
    N,N-Dimethylglycine-d<sub>3</sub> hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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