2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114987
    EMD 21657 Modulator
    EMD 21657 是 Piracetam (HY-B0585) 的衍生物。EMD 21657 可以抑制复合动作电位 (LOT compound action potential)，提高 Hexanol (HY-W032022) 的局部麻醉作用。EMD 21657 具有溶血作用，可用于酒精性脑病综合征的研究。
    EMD 21657
  • HY-169950
    NMDA agonist 1 Agonist
    NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种有效的 NMDA 激动剂，其 Ki 值为 96 nM。NMDA agonist 1 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，其 EC50 值为 78 nM。
    NMDA agonist 1
  • HY-113084
    L-Cysteine S-sulfate Agonist
    L-Cysteine S-sulfate 是一种有效的 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 谷氨酸受体激动剂。L-Cysteine S-sulfate 是胱氨酸裂解酶的底物，可以应用于质谱分析中。
    L-Cysteine S-sulfate
  • HY-19858
    LY-466195 Antagonist
    LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流，IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5、GLUK2/GLUK5 或 GLUK5/GLUK6 受体的 HEK293 细胞中，LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
    LY-466195
  • HY-138940
    3-Methoxy PCE hydrochloride Antagonist
    3-Methoxy PCE (3-MEO PCE) hydrochloride 是一种芳基环己胺，是一种 NMDA 受体拮抗剂，pKi 值为 7.22。
    3-Methoxy PCE hydrochloride
  • HY-19435A
    GYKI-47261 dihydrochloride Antagonist
    GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂，IC50为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
    GYKI-47261 dihydrochloride
  • HY-W882667
    Pregn-5-en-3β-ol
    Pregn-5-en-3β-ol 是一种甾体化合物。 Pregn-5-en-3β-ol 和 androst-5-en-3β-ol 的双羧酸半酯是一种强效的 NMDA 受体正向调节剂，可用于精神疾病研究。
    Pregn-5-en-3β-ol
  • HY-B0184S1
    Felbamate-d5

    非尔氨酯-d5

    Felbamate-d5 是 Felbamate 的氘代物。 Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关。
    Felbamate-d<sub>5</sub>
  • HY-P991611
    ART5803 Modulator
    ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化，并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
    ART5803
  • HY-159584
    LBG20304 Inhibitor
    LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50: 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
    LBG20304
  • HY-100785A
    gamma-DGG acetate Antagonist
    gamma-DGG acetate (γDGG acetate) 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。gamma-DGG acetate 也是一种可逆的 Excitatory post-synaptic potentials (e.p.s.p.s) 拮抗剂。
    gamma-DGG acetate
  • HY-17555A
    Meclofenoxate

    甲氯芬酯

    		Activator
    Meclofenoxate 是 DMAE 和 pCPA 合成的酯，有刺激记忆和提高认知的活性。
    Meclofenoxate
  • HY-100714B
    L-AP5 Antagonist
    L-AP5 (L-APV; L-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) 是一种 NMDA 拮抗剂，比同分异构体 D-AP5 更有效。
    L-AP5
  • HY-155628
    AMPA receptor modulator-6 Modulator
    AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。
    AMPA receptor modulator-6
  • HY-100782
    DL-AP7 Antagonist
    DL-AP7 是一种竞争性 NMDA 拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7 阻断 NMDA 诱导的惊厥并损害小鼠被动回避任务的学习能力。
    DL-AP7
  • HY-100808R
    D-Serine (Standard)

    D-丝氨酸 (Standard)

    		Agonist
    D-Serine (Standard)是 D-Serine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸，是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用，包括 NMDAR 介导的神经传递，神经毒性，突触可塑性和细胞迁移。
    D-Serine (Standard)
  • HY-U00199A
    (S)-Norzopiclone Inhibitor
    (S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物，具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用，并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
    (S)-Norzopiclone
  • HY-117467
    BMT-108908
    BMT-108908 是一种负变构调节剂，具有对 NMDA 受体 NR2 B亚型的选择性活性。BMT-108908 在研究中显示出对 cognition 的损害，影响多个领域的认知功能。BMT-108908 在实验中未能表现出对脑电图 γ 波功率的显著影响，但对 β 波和 δ 波功率产生了明显的抑制和增强作用。
    BMT-108908
  • HY-155735
    AChE/Aβ-IN-2 Antagonist
    AChE/Aβ-IN-2 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-2 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-2 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-2
  • HY-B0369AS
    Orphenadrine-d3 citrate

    奥芬那君 d3 (柠檬酸盐)

    		Antagonist
    Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂，Ki为6.0μM，还是HERG钾离子通道阻断剂。
    Orphenadrine-d<sub>3</sub> citrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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