2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR

mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0520AS1
    Benztropine-d3 mesylate

    甲磺酸苯扎托品-d3; 甲磺酰苯扎托品-d3

    Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine-d<sub>3</sub> mesylate
  • HY-124223
    AF-DX 384 methanesulfonate Antagonist
    AF-DX 384 (methanesulfonate) 是 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂 ，Ki 分别为 6.03 nM 和 10 nM。AF-DX 384 (methanesulfonate) 可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷。
    AF-DX 384 methanesulfonate
  • HY-106949
    Tazomeline Agonist
    Tazomeline 是一种选择性的 M1 毒蕈碱受体激动剂。Tazomeline 抑制兔输精管抽搐高度 (IC50= 0.001 nM)。Tazomeline 可用于神经精神疾病的研究。
    Tazomeline
  • HY-17360S1
    Tiotropium-d6 bromide

    噻托溴铵-d6

    		Antagonist
    Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，可阻断乙酰胆碱配体的结合。
    Tiotropium-d<sub>6</sub> bromide
  • HY-118406B
    Ethybenztropine hydrobromide Inhibitor
    Ethybenztropine hydrobromide (Ponalid hydrobromide) 是一种抗胆碱药，具有抗帕金森活性。Ethybenztropine hydrobromide 可能还具有多巴胺再摄取抑制剂的作用。Ethybenztropine hydrobromide 常用于抑制帕金森病。
    Ethybenztropine hydrobromide
  • HY-A0024AS
    (Rac)-Tolterodine-d14 tartrate

    外消旋-托特罗定-d14酒石酸盐

    (Rac)-Tolterodine-d14 (tartrate) 是 (Rac)-Tolterodine tartrate 的氘代物。
    (Rac)-Tolterodine-d<sub>14</sub> tartrate
  • HY-W010892R
    Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard)

    (-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (Standard)

    		Antagonist
    Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard) 是 Scopolamine hydrobromide trihydrate (HY-W010892) 的分析标准品。本产品适用于研究和分析应用。Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
    Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard)
  • HY-121470
    Vesamicol
    Vesamicol 是一种用于合成放射性标记衍生物的化合物，其衍生物可作为sigma受体配体用于肿瘤靶向抑制，在细胞摄取、生物分布和抑制实验中表现出一定的潜力。
    Vesamicol
  • HY-A0024S
    Tolterodine-d14 hydrochloride

    托特罗定-d14

    		≥99.0%
    Tolterodine-d14 (hydrochloride) 是 Tolterodine hydrochloride 的氘代物。 Tolterodine hydrochloride 是毒蕈碱型受体（mAChR）拮抗剂。
    Tolterodine-d<sub>14</sub> hydrochloride
  • HY-A0012R
    Darifenacin hydrobromide (Standard)

    氢溴酸达非那新 (标准品)

    		Antagonist
    Darifenacin (hydrobromide) (Standard) 是 Darifenacin (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darifenacin (hydrobromide) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin (hydrobromide) 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin (hydrobromide) 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin (hydrobromide) 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin hydrobromide (Standard)
  • HY-W748758
    (Z)-Thiothixene-d8
    (Z)-Thiothixene-d8 (NSC 108165-d8; Navan-d8; Navane-d8) 是 Thiothixene (HY-A0139) 的氘代物。Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合，而不 是 D1、D3 和 D4 受体（Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM）。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体（Kis=15-5,754 nM）以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体（Kis=3.16-30 μM）结合。在体内，硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制，以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量，这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为，表明其具有抗抑郁样行为。
    (Z)-Thiothixene-d<sub>8</sub>
  • HY-I0230S
    Solifenacin-d7 hydrochloride Antagonist
    Solifenacin-d7 (hydrochloride) 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
    Solifenacin-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-B0267AR
    Oxybutynin chloride (Standard)

    盐酸奥昔布宁 (标准品)

    		Antagonist
    Oxybutynin (chloride) (Standard) 是 Oxybutynin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin chloride (Standard)
  • HY-B0781S1
    Promethazine-d3(hydrochloride)

    盐酸异丙嗪-d3

    		Antagonist
    Promethazine-d3 (hydrochloride) 是氘代标记的 Promethazine (hydrochloride)。Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂，对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
    Promethazine-d<sub>3</sub>(hydrochloride)
  • HY-174259
    Muscarinic M4 modulator-1 Modulator
    Muscarinic M4 modulator-1 是一种 Muscarinic M4 receptor 正向变构调节剂。Muscarinic M4 modulator-1 可激活毒蕈碱 M4 受体，对 CHO-K1 细胞和 HEK293 细胞的变构效力 EC50 分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 具有抗精神病样活性，具有精神和/或神经系统疾病的研究潜力。
    Muscarinic M4 modulator-1
  • HY-118406
    Ethybenztropine Inhibitor
    Ethybenztropine (Ponalid) 是一种毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 阻滞剂。Ethybenztropine 是一种抗胆碱能和抗组胺试剂。
    Ethybenztropine
  • HY-109006
    Ilmetropium iodide Inhibitor
    Ilmetropium iodide 是一种抗胆碱能剂。Ilmetropium iodide 选择性阻断支气管肌肉的 M 胆碱能受体，减少或防止与胆碱能刺激相关的支气管收缩反应，以及引起支气管痉挛的因素的影响。Ilmetropium iodide 的作用强度和选择性大大超过 Atropine sulfate (HY-B1205A) 和 Ipratropium bromide (HY-B0241)。
    Ilmetropium iodide
  • HY-148525
    PF-4348235 Antagonist
    β2AR/M-receptor agonist-2 (compound 15) 是毒蕈碱拮抗剂和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的 EC50 值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的 Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    PF-4348235
  • HY-107650
    Milameline hydrochloride Agonist
    Milameline (CI 979) hydrochloride是一种改善认知的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 激动剂。
    Milameline hydrochloride
  • HY-118406A
    Ethybenztropine hydrochloride Inhibitor
    Ethybenztropine hydrochloride (Ponalid hydrochloride) 是一种抗胆碱药，具有抗帕金森病的活性。Ethybenztropine hydrochloride 可能还具有多巴胺再摄取抑制作用。Ethybenztropine hydrochloride 用于改善帕金森病患者的运动症状。Ethybenztropine hydrochloride 通过调节神经递质的平衡来发挥其抑制效果。
    Ethybenztropine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mAChR Isoform Comparison

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