mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

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By Effects:	Ligand (1) Control (6) 抑制剂 (103) 激动剂 (122) 拮抗剂 (286) 激活剂 (12) 调节剂 (37) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14539B

Clozapine dihydrochloride	Modulator
Clozapine (HF 1854) dihydrochloride 是可用于研究精神类疾病。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-W909173

TAAR1 agonist 2	Agonist
TAAR1 agonist 2 (compound 30) 是一种微量胺相关受体1 (TAAR1) 的完全激动剂 (pEC₅₀=7.5)。TAAR1 agonist 2 在 H1 受体上也表现出激动剂活性，并激活了毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的几个成员，例如 M2 受体 (pEC₅₀=5)。TAAR1 agonist 2 可用于神经精神疾病的研究。

HY-A0083B

Methacholine bromide 溴化乙酰甲胆碱	Agonist
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助^[2]。

HY-12100S

Umeclidinium-d₅ bromide 芜地溴铵 d₅ (溴盐)	Antagonist
Umeclidinium-d₅ (bromide) 是 Umeclidinium bromide 的氘代物。Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，K_i 为 0.05 到 0.16 nM。

HY-162662

VU6008677	Modulator
VU6008677 是 M4 的正变构调节剂 (PAM)，对 hM4 的 EC₅₀ 为 120 nM。VU6008677 可抑制细胞色素 P450 (cytochrome P450)，在大鼠中表现出较高的微粒体清除率和较高的血浆蛋白结合率。

HY-16171R

Diphenmanil methylsulfate (Standard) 甲硫二苯马尼 (Standard)	Antagonist
Diphenmanil (methylsulfate) (Standard)是 Diphenmanil (methylsulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphemanil硫酸二甲酯能结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体进而降低胃酸，唾液和汗液的分泌排泄。

HY-159177

M4 mAChR Modulator-1	Modulator
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。

HY-14539A

Clozapine hydrochloride	Modulator
Clozapine hydrochloride (HF 1854 hydrochloride) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine hydrochloride 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine hydrochloride 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine hydrochloride 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-A0083C

Methacholine iodide	Agonist
Methacholine iodide 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine iodide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine iodide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine iodide 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助^[2]。

HY-120081

Metixene 美噻吨; 甲哌噻吨	Antagonist
Metixene (Piperidine) 是一种抗胆碱能和抗帕金森剂。Metixene 可有效抑制苯甲酸奎宁环 (QNB) 与毒蕈碱受体的结合，IC₅₀ 值和 K_i 值分别为 55 nM 和 15 nM。Metixene 可用于帕金森病的研究。

HY-120802

Navafenterol	Antagonist
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3-拮抗剂/β2-激动剂 (MABA)，具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC₅₀ 为 9.5，β2-肾上腺素受体的 pEC₅₀ 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用，且具有良好的心血管特征。

HY-G0021R

N-Desmethylclozapine (Standard) N-去甲基氯氮平 (Standard)	Agonist
N-Desmethylclozapine (Standard)是 N-Desmethylclozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC₅₀=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受

HY-126862

AQ-RA 721	Antagonist
AQ-RA 721 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，对 m4 和 M2 位点的亲和力不同，可用于表征毒蕈碱受体亚型。其他的毒蕈碱受体拮抗剂在不同组织中的亲和力也不同，包括 M1（大鼠大脑皮层）、M2（大鼠心脏）、M3（大鼠下颌下腺）、m4（转染入中国仓鼠卵巢细胞 CHO 中表达的受体）以及豚鼠子宫平滑肌中毒蕈碱结合位点。

HY-W309130

(S)-Tolterodine S-托特罗定	Inhibitor
(S)-Tolterodine 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂，IC₅₀ 为 588 nM。

HY-139126

(±)-Muscarine chloride	Agonist
(±)-Muscarine chloride 是 Muscarine chloride 的外消旋体。Muscarine chloride 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。

HY-B1132R

Clidinium bromide (Standard) 克利溴铵 (Standard)	Antagonist
Clidinium (bromide) (Standard) 是 Clidinium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clidinium bromide 是一种季胺抗毒蕈碱 (antimuscarinic) 剂。Clidinium bromide 可以通过减少胃酸和减慢肠道速度来缓解痉挛和腹部/胃疼的症状。

HY-W201842A

Octamylamine sulfamate	Inhibitor
Octamylamine sulfamate 是一种抗胆碱能和解痉剂。

HY-13204AS

Biperiden-d₅ 比哌立登-d₅	Inhibitor
Biperiden-d₅ (KL 373-d₅) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。

HY-12980R

Batefenterol (Standard)	Antagonist
Batefenterol (Standard）是 Batefenterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Batefenterol (GSK961081;TD-5959）是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β₂-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β₂-肾上腺素受体有高亲和力，K_i值分别为1.4, 1.3和3.7nM。

HY-B0416R

Gallamine Triethiodide (Standard) 三碘季胺酚 (Standard)	Inhibitor
Gallamine Triethiodide (Standard) 是 Gallamine Triethiodide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gallamine Triethiodide是胆碱能受体抑制剂和非去极化阻断剂，IC₅₀为68.0±8.4 μM。

mAChR Isoform Comparison

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