2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mAChR

mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

mAChR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134004R
    Pentoxyverine (Standard)

    喷托维林(Standard)

    		Antagonist
    Pentoxyverine (Standard)是 Pentoxyverine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine (Standard)
  • HY-119333
    NNC 11-1607 Agonist
    NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
    NNC 11-1607
  • HY-134081
    Desiodomethyl 4-DAMP Antagonist
    Desiodomethyl 4-DAMP 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。
    Desiodomethyl 4-DAMP
  • HY-149504
    3-Hydroxy darifenacin Antagonist
    3-Hydroxy darifenacin 是 Darifenacin (HY-A0033) 的代谢物。3-Hydroxy darifenacin 在 CHO 细胞中是 M1-5 毒蕈碱受体 (M1-5 muscarinic receptors) 的拮抗剂，Kis 值分别为 17.78、79.43、2.24、36.31 和 6.17 nM。
    3-Hydroxy darifenacin
  • HY-W700319
    (Rac)-5-Carboxy tolterodine Control
    (Rac)-5-Carboxy tolterodine 是毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂 Tolterodine (HY-A0024) 的无活性代谢物。
    (Rac)-5-Carboxy tolterodine
  • HY-137311A
    (S)-Albuterol

    (S)-沙丁胺醇；右沙丁胺醇

    		Activator
    (S)-Albuterol 是一种毒蕈碱受体和磷脂酶 C 激活剂。(S)-Albuterol 可增加气道平滑肌细胞内的游离钙浓度。
    (S)-Albuterol
  • HY-B1339R
    Dicyclomine hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Dicyclomine (hydrochloride) (Standard) 是 Dicyclomine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dicyclomine hydrochloride 是一种有效的口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (muscarinic cholinergic receptors) 拮抗剂。Dicyclomine hydrochloride 对 M1 受体亚型 (Ki=5.1 nM) 和 M2 受体亚型 (Ki=54.6 nM) 在刷缘膜和基底质膜中均表现出较高的亲和力。Dicyclomine hydrochloride是一种抗痉挛试剂，在体内可缓解胃肠道平滑肌痉挛。
    Dicyclomine hydrochloride (Standard)
  • HY-76569R
    Desfesoterodine (Standard)

    (R)-5-羟甲基托特罗定(Standard)

    		Antagonist
    Desfesoterodine (Standard)是 Desfesoterodine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的，选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，KB 和 pA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
    Desfesoterodine (Standard)
  • HY-B1621
    Cyclopentolate

    环喷托酯

    		Antagonist
    Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) 是一种阿托品样毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对睫状肌毒蕈碱受体的 pKB 值为 7.8。Cyclopentolate 是眼科常用的抗毒蕈碱剂。
    Cyclopentolate
  • HY-127022A
    Anisodine hydrobromide

    樟柳碱氢溴酸盐

    		Inhibitor
    Anisodine (Daturamine) hydrobromide 是一种神经保护化合物，可减少缺氧/再氧化条件下脑组织中 M1、M2、M4 和 M5 受体的表达。Anisodine hydrobromide 抑制钙离子内流和活性氧 (ROS) 水平。Anisodine hydrobromide 导致缺氧时天冬氨酸水平降低。
    Anisodine hydrobromide
  • HY-119953
    BIBN-99 Antagonist
    BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
    BIBN-99
  • HY-W708197
    Tolterodine dimer Control
    Tolterodine dimer 是 Tolterodine (HY-A0024) 的一种杂质，Tolterodine 毒蕈碱型受体（mAChR）拮抗剂。
    Tolterodine dimer
  • HY-B1205AR
    Atropine sulfate (Standard)

    硫酸阿托品 (Standard)

    		Antagonist
    Atropine (sulfate) (Standard) 是 Atropine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。
    Atropine sulfate (Standard)
  • HY-121168
    Aprophen Inhibitor
    Aprophen (Aprofene) 是一种抗毒蕈碱抑制剂。Aprophen 可用于中枢神经系统的研究。
    Aprophen
  • HY-U00055
    Temiverine hydrochloride

    盐酸替米维林

    		Antagonist
    Temiverine hydrochloride 是一种合成的抗胆碱剂。
    Temiverine hydrochloride
  • HY-U00067
    Ambutonium bromide

    安布溴铵

    		Antagonist
    Ambutonium bromide 是一种乙酰胆碱拮抗剂。
    Ambutonium bromide
  • HY-U00038
    ENS-163 phosphate Agonist
    ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
    ENS-163 phosphate
  • HY-U00030
    Rispenzepine

    利喷西平

    		Antagonist
    Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。
    Rispenzepine
  • HY-101694
    Siltenzepine

    西腾西平

    		Antagonist
    Siltenzepine (AWD 26-06 free base) 是一种具有抗胃酸活性的 mAChR 拮抗剂，可用于消化性溃疡的研究。Siltenzepine 在大鼠中表现出快速但不完全吸收的特性。
    Siltenzepine
  • HY-101743
    Elucaine

    普罗卡因

    		Antagonist
    Elucaine 是蕈毒碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，具有抗溃疡功效。
    Elucaine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
mAChR Isoform Comparison

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