mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

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By Effects:	Ligand (1) Control (6) 抑制剂 (99) 激动剂 (124) 拮抗剂 (300) 激活剂 (13) 调节剂 (38) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-101239

Oxotremorine sesquifumarate	Agonist	98.0%
Oxotremorine sesquifumarate 是一种 mAChR 激动剂，对 M2 的激活作用更强，可用于神经学研究。

HY-W010892

Scopolamine hydrobromide trihydrate (-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物	Antagonist	99.89%
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT₃ 受体，IC₅₀ 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.93%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-100234A

DREADD agonist 21 dihydrochloride	Agonist	98.94%
DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)。

HY-70020B

Cevimeline hydrochloride 盐酸西维美林	Agonist	98.74%
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。

HY-100234

DREADD agonist 21	Agonist	99.46%
DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC₅₀=1.7 nM)。

HY-B0499A

Otilonium bromide 奥替溴铵	Inhibitor	99.69%
Otilonium bromide (OB) 是一种口服有效的 mAChR 抑制剂和平滑肌松弛剂，可干扰肠平滑肌中的钙动员，可用于肠易激综合征的研究。

HY-B0461

Trospium chloride 曲司氯铵	Antagonist	99.93%
Trospium chloride 是具有口服活性的，特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂，具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3，但不与烟碱、胆碱能受体结合。

HY-107922

Ethopropazine hydrochloride 盐酸普罗吩胺；盐酸爱普把嗪	Antagonist	99.26%
Ethopropazine (Isothazine) hydrochloride 一种强效且选择性的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂和弱效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，也是一种非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA) 拮抗剂。Ethopropazine hydrochloride 具有抗胆碱、抗组胺、抗肾上腺素作用。Ethopropazine hydrochloride 以剂量依赖方式缓解热痛过敏。Ethopropazine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。

HY-A0030

Fesoterodine fumarate 富马酸非索罗定	Antagonist	99.52%
Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pK_i 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。

HY-B1006

Pilocarpine nitrate 硝酸毛果芸香碱	Agonist	99.87%
Pilocarpine nitrate 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

HY-B0394

Atropine sulfate monohydrate 硫酸阿托品水合物	Antagonist	99.87%
Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M₄ 和 Chicken mAChR M₄ 的 IC₅₀ 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate monohydrate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate monohydrate 可用于抗近视和心动过缓研究。

HY-108234

VU 0255035	Antagonist	99.76%
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号，发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究，如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。

HY-A0082

Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多	Antagonist	99.95%
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M₁-M₄ receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na⁺，K⁺，Ca²⁺) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

HY-N0471

L-Hyoscyamine L-莨菪碱	Antagonist	99.96%
L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。

HY-B0241

Ipratropium bromide 异丙托溴铵	Antagonist	99.92%
Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC₅₀ 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用，可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。

HY-120023

VU0453595	Agonist	99.90%
VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M₁ 正变构调节剂 (PAM, EC₅₀=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究。

HY-122190

TAK-071	Modulator	99.44%
TAK-071是一种新型, 高效，选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC₅₀为520nM。

HY-17037

Pirenzepine dihydrochloride 二盐酸哌仑西平	Antagonist	99.84%
Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。

HY-76772

Cevimeline hydrochloride hemihydrate 盐酸西维美林半水合物	Agonist	99.52%
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。

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