2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. RET Apoptosis
  4. Vepafestinib

Vepafestinib  (Synonyms: TAS0953/HM06)

目录号: HY-132846 纯度: 98.61%
COA 产品使用指南 技术支持

Vepafestinib (TAS0953/HM06) 是一种新一代可透过血脑屏障的、选择性、具有口服活性的 RET 抑制剂，其 IC50 值为 0.33 nM。Vepafestinib 通过抑制 RET 的磷酸化及其下游信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和信号转导，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Vepafestinib 可用于研究各种 RET 驱动的癌症，例如非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他疾病领域。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Vepafestinib

Vepafestinib Chemical Structure

CAS No. : 2129515-96-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4176
In-stock
1 mg ￥1960
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
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Vepafestinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vepafestinib (TAS0953/HM06) is a next-generation brain-penetrant, selective and orally active RET inhibitor with an IC50 value of 0.33 nM. Vepafestinib inhibits the phosphorylation of RET and its downstream signaling pathways, thus blocking the growth and signal transduction of tumor cells and inducing cell cycle arrest and apoptosis. Vepafestinib can be used in the research of various RET-driven cancers, such as non-small cell lung cancer, thyroid cancer and other disease areas[1].

体外研究
(In Vitro)

Vepafestinib (0.01-10000 nM；96 小时) 可抑制所有肿瘤细胞系的生长[1]。
Vepafestinib (5-500 nM；2 小时) 可抑制表达 KIF5B-RET 或其突变体的 Ba/F3 细胞生长，并阻断 RET 和 ERK 的磷酸化[1]。
Vepafestinib (100 nM；6-24 小时) 可抑制 LUAD-0002AS1 细胞中 RET、AKT、S6、ERK1 和 ERK2 的磷酸化。并调节细胞周期调节因子细胞周期蛋白 D1，诱导凋亡标志物的表达。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vepafestinib 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: LUAD-0002AS1, TT, ECLC5B cells
Concentration: 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10000 nM
Incubation Time: 96 h
Result: Inhibited growth of all tumor cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Ba/F3 cells expressing KIF5B-RET or mutants
Concentration: 5 nM, 50 nM and 500 nM
Incubation Time: 2 h
Result: Inhibited the growth of Ba/F3 cells expressing KIF5B-RET or mutants.
Blocked the phosphorylation of RET and ERK, with near-complete inhibition of phosphorylation of RETG810R, RETG810S and RETG810C at 100 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LUAD-0002AS1 cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Downregulated the cell cycle regulator cyclin D1, increased the expression of the cell cycle inhibitor p27, and downregulated p21.
Induced the expression of apoptosis markers such as cleaved PARP (c-PARP), BIM and PUMA.
体内研究
(In Vivo)

Vepafestinib (12.5-100 mg/kg；口服；每日一次或每日两次；持续给药) 在植入 NIH-3T3-RET、ECLC5B、LC-2/ad、LUAD-0057AS1、LUAD-0087AS2、LUAD-0077AS1 等细胞或肿瘤的小鼠模型中，显著抑制肿瘤生长，且对动物体重无明显影响[1]。
Vepafestinib (10-50 mg/kg；口服；每日两次；持续给药) 在 Ba/F3 KIF5B-RETWT 或 Ba/F3 KIF5B-RETG810R 同种异体移植肿瘤小鼠模型中，有效抑制肿瘤生长，且不影响动物体重[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice (6-8 weeks old), implanted subcutaneously with NIH-3T3 cells expressing CCDC6-RET fusion complementary DNA[1].
Dosage: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage, once or twice daily, for 7 days
Result: Resulted in a dose-dependent decrease in the growth of NIH-3T3-RET xenograft tumors. All dosages tested significantly reduced tumor volume, and there was no statistically significant reduction in animal weight.
Animal Model: Female NOD-SCID gamma (NSG) mice (6-8 weeks old), implanted subcutaneously with ECLC5B xenograft tumors[1]
Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage, once or twice daily, for 35 days
Result: Significantly reduced ECLC5B xenograft tumor growth, and there was no significant reduction in animal weight.
Animal Model: Female NSG mice (6-8 weeks old), implanted subcutaneously with LUAD-0057AS1 patient-derived xenograft (PDX) tumors[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage, once or twice daily, for 21 days
Result: Significantly reduced the volume of LUAD-0057AS1 PDX tumors, and there was no significant reduction in animal weight.
Clinical Trial
分子量

474.55

Formula

C26H30N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (105.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Vepafestinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL 52.6815 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL 10.5363 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1073 mL 5.2681 mL
15 mM 0.1405 mL 0.7024 mL 1.4048 mL 3.5121 mL
20 mM 0.1054 mL 0.5268 mL 1.0536 mL 2.6341 mL
25 mM 0.0843 mL 0.4215 mL 0.8429 mL 2.1073 mL
30 mM 0.0702 mL 0.3512 mL 0.7024 mL 1.7560 mL
40 mM 0.0527 mL 0.2634 mL 0.5268 mL 1.3170 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4215 mL 1.0536 mL
60 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL 0.8780 mL
80 mM 0.0263 mL 0.1317 mL 0.2634 mL 0.6585 mL
100 mM 0.0211 mL 0.1054 mL 0.2107 mL 0.5268 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vepafestinib2129515-96-2TAS0953/HM06RETApoptosisbrain-penetrantorally activeRET-driven cancerscell cycle arrestInhibitorinhibitorinhibit

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