Alvespimycin TFA  (Synonyms: 阿螺旋霉素三氟乙酸盐; 17-DMAG TFA; KOS-1022 TFA; NSC 707545 TFA)

Alvespimycin (17-DMAG) TFA is a potent inhibitor of Hsp90, binding to Hsp90 with an EC₅₀ of 62 nM^[1].

Alvespimycin (17-DMAG) TFA 可抑制过度表达 Hsp90 客户端蛋白 Her2 的人类癌细胞系 SKBR3 和 SKOV3 的生长，并导致 Her2 下调以及与 Hsp90 抑制一致的 Hsp70 诱导，对 Her2 的降解作用在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中的 EC₅₀ 分别为 8 nM 和 46 nM；在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中，Hsp70 诱导的 EC₅₀ 分别为 4 nM 和 14 nM^[1]。
与对照组相比，Alvespimycin (17-DMAG) TFA 在 50 nM 至 500 nM 的浓度下表现出剂量依赖性细胞凋亡。Alvespimycin (17-DMAG) TFA 在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞中，在 24 至 48 小时的延长暴露时间下也表现出时间依赖性细胞凋亡。此外，Alvespimycin (17-DMAG) TFA 在处理 24 和 48 小时后的效果比 17-AAG 强得多^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

肿瘤生长两个月后，开始腹腔注射，每四天注射一次，持续一个月，剂量分别为 0、5、10 和 20 mg/kg 的 Alvespimycin TFA，可减少动物的肿瘤体积^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

730.77

C₃₄H₄₉F₃N₄O₁₀

固体

Pale purple to purple

阿螺旋霉素三氟乙酸盐

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

• [1]. Ge J, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of hydroquinone derivatives of 17-amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J Med Chem. 2006 Jul 27;49(15):4606-15.  [Content Brief]

  [2]. Hertlein E, et al. 17-DMAG targets the nuclear factor-kappaB family of proteins to induce apoptosis in chronic lymphocytic leukemia: clinical implications of HSP90 inhibition. Blood. 2010 Jul 8;116(1):45-53.  [Content Brief]

  [3]. Henke A, et al. Reduced Contractility and Motility of Prostatic Cancer-Associated Fibroblasts after Inhibition of Heat Shock Protein 90. Cancers (Basel). 2016 Aug 24;8(9). pii: E77.  [Content Brief]